линкозамидите

Като линкозамидите се нарича група антибиотици. Те включват активните съставки линкомицин и клиндамицин. Клиндамицинът е важен в хуманната медицина за лечение на инфекции на костите, дихателните пътища и кожата.

Какво представляват линкозамидите?

Линкозамидите са антибиотици. Като такива те действат срещу бактериите в организма. Химичният термин за линкозамидите е името Acylaminopyranosides, Терминът се обяснява с химическата структура на веществото. Химически линкозамидите са получени от пиранозите. Това са монозахариди с шест пръстенова структура.

Медицински значими линкозамиди са антибиотиците клиндамицин и линкомицин. Активната съставка линкомицин се получава чрез изолиране от бактерията Streptomyces lincolnensis. Използваният медикамент линкомицин А се състои от пропилпролин и метилтиолинкозаминид. Пропилпролинът е производно на аминокиселината пролин. Метилтиолинкозаминидът е производно на октоза, C8 захар. Връзката между двете вещества е амидна връзка.

Активната съставка клиндамицин се получава полусинтетично от линкомицин чрез хлориране. Клиндамицинът се използва в Германия както в хуманната, така и във ветеринарната медицина. Линкомицин е одобрен за употреба във ветеринарната медицина само в Германия. Използва се и в хуманната медицина в САЩ и Канада.

Фармакологичен ефект

Линкозамидите имат бактериостатичен ефект в организма. Те инхибират растежа на бактериите. Антибиотиците от групата на линкозамидите също са известни като инхибитори на синтеза на протеин. Те инхибират синтеза на протеини в бактериите чрез свързване с 50-S субединица на рибозомите на бактерията. Това означава, че те вече не могат да произвеждат протеини, необходими за по-нататъшен растеж.

Линкомицинът действа добре срещу грам-положителните патогени. Те включват стрептококи и стафилококи. След приложение веществото навлиза в собствените фагоцити на тялото, макрофагите. Там той се натрупва и се транспортира от клетките до мястото на действие. Активната съставка се разгражда от черния дроб. Веществото отново се екскретира с урината и изпражненията.

В допълнение към своя бактериостатичен ефект, клиндамицинът може да има и бактерициден ефект при високи дози, т.е. може да убива бактериите. Активната съставка може да се използва и за лечение на инфекции, причинени от грам-положителни аеробни патогени като стрептококи и стафилококи. Клиндамицинът е ефективен и срещу грам-отрицателни анаероби и срещу хламидии. Toxoplasma gondii, причинителят на токсоплазмозата, може да бъде лекуван с комбинация от клиндамицин и активната съставка пириметамин.

Клиндамицинът се абсорбира лесно при поглъщане. 90% от активната съставка се абсорбира и транспортира до мястото на инфекцията чрез свързване с плазмените протеини. В допълнение към вътрешните органи, активното вещество достига и телесни течности като плеврални и ставни течности, както и тъкани като кожа и костен мозък.

Клиндамицин може да преминава през плацентата и по този начин да премине върху плода при бременни жени. Активната съставка преминава и в кърмата. Клиндамицинът се разгражда и от черния дроб. Екскретира се с изпражненията и урината.

Медицинско приложение и употреба

Във ветеринарната медицина в Германия линкомицинът се използва главно за лечение на инфекциозни заболявания на дихателните пътища, кожата и очите. Активната съставка се прилага орално, мускулно или интравенозно.

Клиндамицинът се използва в хуманната медицина за лечение на различни инфекции. Активната съставка може да се прилага перорално или интравенозно. Една област на приложение е лечението на остеомиелит, възпаление на костта. Може да възникне като част от синдрома на диабетно стъпало.

Хроничният остеомиелит може да се лекува и с клиндамицин. Главно когато инфекцията се задейства от патогена Staphylococcus aureus. Възпалението на ставите, причинено от бактерии, септичен артрит, е друго възможно приложение на лекарството.

В стоматологията активната съставка се използва за лечение на инфекции в устната кухина. Друга област на приложение на клиндамицин са възпалителните кожни състояния като циреи или абсцеси. Активната съставка се използва и за лечение на акне. Еризипелите (рана от рози), широко възпаление на кожата поради инфекция със стрептококи, също могат да бъдат лекувани с клиндамицин.

Активната съставка се използва за лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища. Те включват възпаление на сливиците, гърлото и синусите, както и бронхит, пневмония и белодробен абсцес.

В гинекологията клиндамицинът се използва за лечение на възпаление на маточната лигавица, маточните тръби и яйчниците, както и инфекции с хламидия.

Клиндамицинът се счита за заместващ антибиотик за пациенти с алергия към пеницилин.

Рискове и странични ефекти

Линкозамидите имат същия принцип на действие като макролидната група антибиотици. Това може да доведе до кръстосана резистентност между макролиди и линкозамиди. Линкомицинът не трябва да се използва перорално при тревопасни животни, тъй като чревното възпаление може да бъде фатално. Страничните ефекти на лекарството могат да включват диария и повръщане.

Подобно на много други антибиотици, клиндамицинът може да причини псевдомембранозен ентероколит. При това възпаление на червата приемът на антибиотици води до дисбаланс на чревните бактерии. Бактерията Clostridium difficile може да се размножава бързо.Той отделя токсините, които причиняват заболяване на червата.

Псевдомембранозният ентероколит се проявява като тежка диария със загуба на течност. Това е сериозно заболяване, което може да бъде фатално.

Клиндамицинът може да причини алергични реакции. Гадене, повръщане и диария могат да се появят след поглъщане. Наблюдавани са временни промени в кръвната картина и стойностите на черния дроб. Преходното възпаление на черния дроб с жълтеница и появата на ставни възпаления също са описани много рядко.