монобактам

монобактами са група антибиотици, които често се използват като резервно лекарство или в комбинация с други антибиотици. Най-известният представител е антибиотикът азтреонам.

Какво е монобактам?

Монобактемите са полусинтетични антибиотици. Грам-отрицателните бактерии произвеждат вещество, което след това се модифицира синтетично. Подобно на другите β-лактамни антибиотици, монобактамът съдържа моноцикличен β-лактамен пръстен. ß-лактам е циклично органично химично съединение, което съдържа амидна връзка в пръстена. Монобактамите обаче не съдържат друг кондензиран пръстен. Това е типично свойство на ß-лактамните антибиотици.

Монобактамите са стабилни спрямо ß-лактамаза. ß-лактамазите са ензими, които се произвеждат от различни бактерии. Те играят решаваща роля за развитието на антибиотична резистентност от бактериите. Въпреки това, антибиотиците от групата на монобактамите могат да бъдат разцепени с разширен спектър ß-лактамази (ESBL). Това означава, че бактериите, произвеждащи ESBL като E. coli и Klebsiella, са устойчиви на монобактами.

Фармакологичен ефект

Монобактемите имат бактерициден ефект. Те инхибират синтеза на клетъчната стена на бактериите. Клетъчната стена е жизненоважна за бактериите. Те имат много висока осмотична концентрация на частици в клетъчната си плазма. Ако клетъчната стена вече не присъства или не е повредена, водата влиза в клетъчната вътрешност на бактериите. Те набъбват, така че след известно време плазмената лема, клетъчна мембрана, която заобикаля цитоплазмата, се разкъсва. Бактериите се спукват и загиват.

Спектърът на активност на монобактамите е доста широк. Те работят главно в грам-отрицателната област. Грам-отрицателните бактерии могат да бъдат оцветени червено в грамовото петно. За разлика от грам-положителните бактерии, в допълнение към тънък слой пептидогликан, направен от муреин, те имат и друга външна клетъчна мембрана. Грам-отрицателните патогени включват например стафилококи, стрептококи, микобактерии, нокардия, листерия и клостридии.

Монобактамите не оказват влияние върху грам-положителни патогени като Legionella, Campylobacter, Helicobacter pylori, Enterobacteria, Borrelia и Chlamydia. Дори анаероби не могат да бъдат лекувани с антибиотици от тази група. Тъй като монобактемите не могат да се абсорбират от стомашно-чревния тракт, те трябва да се прилагат парентерално. Това означава, че те обикновено се инжектират във вената. Възможно е и интрамускулно или инхалативно приложение.

Бионаличността на монобактамите е почти 100 процента. Метаболизмът се осъществява в черния дроб. След това бъбреците отделят получените метаболити.

Медицинско приложение и употреба

Монобактамите действат главно като резервни антибиотици. Тези специални антибиотици могат да се използват само за инфекции с резистентни патогени. В случай на тежки инфекции, те също се използват директно, ако се очаква заразяване от резистентни патогени. Трябва да се отбележи, че резервните антибиотици в никакъв случай не са по-добри от стандартните антибиотици. Често те дори имат по-лош ефект и са изпълнени с повече странични ефекти. Въпреки това те все още са ефективни срещу резистентни патогени.

Монобактамите се използват по-специално при лечението на сложни инфекции на пикочните пътища или при вътреабдоминални инфекции. За тази цел лекарствата се комбинират с антибиотиците метронидазол или клиндамицин. Ефектът от монобактамите също трябва да бъде потвърден с антибиограма.

Основното показание за употребата на азтреонам, основен представител на монобактамите, е хронична белодробна инфекция с патогена Pseudomonas aeruginosa при пациенти с муковисцидоза. Кистозната фиброза е наследствено заболяване, което се характеризира с производството на гъст секрет от екзокринните жлези на организма. Антибиотици от групата на монобактам се използват и при пациенти с алергия към пеницилин или цефалоспорин.

Рискове и странични ефекти

Монобактамите не трябва да се използват при деца под 18 години. Употребата му е противопоказана и при пациенти с нарушена бъбречна функция или при пациенти, които са алергични към бета-лактамните антибиотици.

Нежеланите лекарствени ефекти включват кашлица и хрипове. Може да се появи и болка в гърлото или ларинкса. Други странични ефекти включват назална конгестия и отделяне на тънки до тънки носни секрети.

Някои пациенти също имат треска и дискомфорт в гърдите, докато приемат монобактами. Бронхиалните спазми също могат да бъдат възможен страничен ефект. Обрив може да се развие и по време на лечението.