Новопроектираните молекули, базирани на злато, изглеждат по-безопасни и по-ефективни в борбата с рака, отколкото известните терапии, базирани на платина.
През последните няколко десетилетия цисплатинът на основата на платина е предпочитано съединение при лечението на много видове рак.
Той е особено ефективен при спиране на рак на тестисите, с успеваемост над 90%.
Полезността на цисплатина и други лекарства на базата на рак на метал обаче е ограничена поради тяхната токсичност, устойчивостта им към други лекарства в системата на човек и липсата на дългосрочна стабилност.
Сега проучване от университета RMIT в Мелбърн, Австралия - резултатите от което се появяват в Химия: Европейско списание - обяви проектирането на четири биоактивни молекули на основата на злато за използване при лечение на рак.
Предклиничните проучвания показват, че тези молекули са до 24 пъти по-ефективни от цисплатина при убиването на някои ракови клетки.
Те също така са по-добри в спирането на туморния растеж и са устойчиви на други лекарства, което им позволява да останат ефективни по-дълго.
„Нашите резултати показват, че тук има невероятен потенциал за разработването на нови терапевтични средства за борба с рака, които могат да осигурят трайна мощ и прецизност.“
Съавтор на изследването Неда Мирзаде
Метални съединения като лекарство
Хората знаят за терапевтичните ползи от метала от хиляди години.
В края на краищата металите са естествено срещащи се елементи, участващи в редица клетъчни дейности и са съвместими с човешкото тяло - поне до известна степен. Установяването на оптималната безопасна доза е предизвикателство.
Въпреки това древните египтяни и китайци (наред с други) успешно са използвали злато и мед за лечение на сифилис. По същия начин лекарите от класическа Гърция отпускат цинобър (живачен сулфид) за лечение на очни заболявания, трахома и други състояния.
В средата на 60-те години изследователят Барнет Розенберг провежда експерименти с Ешерихия коли бактерии, когато той откри, че захранването на платиновите му електроди - които той иронично подбира поради предполагаемата им инертност - причинява внезапно спиране на клетъчното делене в неговите проби.
Скоро той открива причината: съединение, наречено цисплатин, което електродите са произвели.
По-нататъшното разследване на Розенберг разкрива забележителната ефикасност на цисплатина при спиране на растежа на тумори при мишки.
От евентуалното му одобрение за употреба от хора през 1978 г., цисплатинът се превърна във важен инструмент в борбата с рака - както самостоятелно, така и в комбинация с други съединения.
4-те нови молекули
Екипът, който е проектирал новите молекули - RMIT’s Molecular Engineering Group - обединява синтетични химици и фармакологи, които споделят десетилетия опит в разработването на златни молекули за специфични цели.
В този случай изследователите са проектирали молекули, които биха насочили тясно раковите клетки, без да навредят на здравите клетки.
Техните молекули също биха инхибирали производството на тиоредоксин редуктаза, ензим, свързан както с растежа на рака, така и с лекарствената резистентност.
В допълнение, молекулите имат противовъзпалителни свойства, полезни за облекчаване на отока, често присъстващ на местата на тумора. Тази способност може също така да предложи роля на молекулите в развитието на бъдещи терапии за артрит.
Изследователите са завършили in vitro и in vivo предклинични проучвания, които демонстрират цитоксичния ефект на техните молекули върху клетките на простатата, гърдата, шийката на матката, меланома и дебелото черво. Те също така забавят растежа на туморите при животните с до 46,9%, за разлика от 29% на цисплатина.
Суреш Бхаргава, ръководител на изследователската група, посочва отдавна неуредения статус на златото като терапевтично средство.
„Знаем, че златото лесно се приема от човешкото тяло и знаем, че то се използва от хиляди години за лечение на различни състояния“, казва той. И все пак „златото е тествано на пазара, но не е научно потвърдено.“
Квартетът от нови молекули на екипа променя това. „Нашата работа помага да предоставим доказателствена база, която липсва, както и да предоставим нови семейства молекули, които са специално създадени, за да засилят естествените лечебни свойства на златото.“
Групата за молекулярно инженерство сега се стреми да получи финансиране за следващите си стъпки: клинични проучвания върху хора и одобрение от регулаторите.