аминофилин

аминофилин е комбинация от бронходилататор и вазодилататор. Използва се предимно като антиастматик при бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).

Какво е аминофилин?

Аминофилинът, като лекарствена комбинация от теофилин и етилендиамин (съотношение 2: 1), принадлежи към групата на активното вещество на метилксантиновите производни. Теофилинът е физиологично активният компонент, докато етилендиаминът увеличава главно разтворимостта. Комбинацията от активни съставки е по-малко мощна от чиста теофилин и има по-кратка продължителност на действие.

Аминофилинът се използва предимно като антиастматик или бронхоспазмолитик в случай на запушване на дихателните пътища в резултат на бронхиална астма или ХОББ. В кръвта около 60% от аминофилина се свързва с протеини. Плазменият полуживот е между 7 и 9 часа.

Фармакологичен ефект

Веднага след като аминофилинът навлезе в организма, теофилинът се освобождава от комбинацията от активни съставки и причинява механизмите на действие, характерни за метилксантиновите производни.

Те включват по-специално неговия ефект като инхибитор на фосфодиестеразата (PDE инхибитор) и блокера на аденозиновите рецептори. Инхибиторите на фосфодиестеразата инхибират ензимите фосфодиестераза. Аминофилинът е неселективен PDE инхибитор, който не инхибира специфични видове ензими, а по-скоро няколко различни фосфодиестерази едновременно. Ефектът се дължи по-специално на теофилина, съдържащ се в аминофилина.

Това причинява разширяване на съдовете (разширяване) чрез PDE инхибиране в дихателните пътища и кръвоносните съдове.В същото време аминофилинът стимулира диурезата (отделяне на урина чрез бъбреците), отделянето на стомашна киселина и централната нервна система. Аминофилинът повишава вътреклетъчната концентрация на cAMP (цикличен аденозин моносфат), който активира протеин киназа А (PKA), която регулира енергийния метаболизъм.

Повишената концентрация на cAMP в тъканта също активира енергийния метаболизъм, контролиран от катехоламин и предизвиква отделяне на епинефрин. В допълнение, синтезът на левкотриените, участващи във възпалителни процеси при бронхиална астма, и по този начин вродения имунен отговор се инхибира. Като антагонист на аденозин, аминофилинът блокира ефекта си върху рецепторите върху клетъчната повърхност на сърцето и по този начин увеличава сърдечната честота и способността за свиване.

Медицинско приложение и употреба

Подобно на други лекарства, съдържащи теофилин, аминофилинът се използва предимно за лечение на бронхиална астма, хроничен бронхит и ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест). Има релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на бронхите и белодробните съдове.

В допълнение, аминофилинът причинява разширяване на бронхиалните тръби, стимулира дихателните мускули и инхибира отделянето на възпалителни вещества в тялото. Разширявайки бронхите (бронходилатация), активната съставка води до намаляване на бронхиалните спазми, характерни за бронхиалната астма и ХОББ, които причиняват задух и кашлица. Съответно, аминофилинът се използва главно в терапията и профилактиката на респираторен дистрес поради бронхоконстрикция (стеснени дихателни пътища).

Той е особено подходящ за лечение и профилактика на симптомите на нощна астма. Аминофилинът може да се използва и при остър астматичен пристъп. При умерена до тежка бронхиална астма, активната съставка обикновено се използва в комбинация с бета-2 адренорецепторни агонисти и глюкокортикоиди. При наличие на ХОББ обаче, аминофилинът се комбинира с бета-2 адренорецепторни агонисти и антихолинергици.

Тъй като децата и пушачите отделят активното вещество по-бързо, аминофилинът показва по-кратка продължителност на действие при тези засегнати лица. В случай на сърдечна недостатъчност, нарушена функция на черния дроб или бъбреците, пневмония, вирусни инфекции и тежък кислороден дефицит, обаче, екскрецията на аминофилин се забавя. И в двата случая дозата трябва да бъде съответно коригирана.

Рискове и странични ефекти

Като част от лекарствената терапия с аминофилин може да се наблюдава безсъние, диария, гадене, киселини, главоболие, възбуда, повишено уриниране, сърдечна аритмия, повишена кръвна захар и тремор.

В допълнение, пикочната киселина в кръвта и нивото на креатинин в кръвта често се повишават, докато концентрацията на калций в кръвта се понижава. Предозирането може да доведе до припадъци, остър спад на кръвното налягане, тежки сърдечни аритмии и стомашно-чревни оплаквания. В случай на свръхчувствителност към активната съставка, след остър миокард (скорошен сърдечен удар) или остри сърдечни аритмии, терапията с аминофилин е противопоказана.

Теофилинът, съдържащ се в аминофилина, се метаболизира предимно (метаболизира) чрез CYP1A2 - ендогенен ензим, който е важен за биотрансформацията на лекарствата. Следователно плазменото ниво може да варира между отделните страдащи. Възможни са и множество взаимодействия с други активни съставки. По правило активната съставка се прилага внимателно. За да се избегне предозирането - особено опасна теофилинова интоксикация с спазми и сърдечни аритмии - се препоръчват внимателни проверки от лекаря.