налоксон

налоксон е лекарствено вещество, което принадлежи към групата на опиоидните агонисти, т.е. няма само по себе си подобно на опиум действие. Налоксон се използва като антидот за противодействие на ефекта на опиоидите. Прилагането е интрамускулно, подкожно или венозно.

Какво е налоксон?

Веществото налоксон е един от опиоидните антагонисти. Заедно с тясно свързаната активна съставка налтрексон, налоксон образува подгрупата на конкурентни антагонисти. Те действат върху всички опиоидни рецептори, без сами да развиват (леко успокоителния) ефект, типичен за опиоидите. Това прави възможно налоксонът да обърне ефектите на опиатите. Следователно лекарството е известно също като антидот и се използва главно в случай на предозиране на опиоиди.

Антидотът е вещество, което инактивира отровата и по този начин намалява или елиминира нейния ефект („антидот“). Във фармакологията и химията налоксон се описва с химическата молекулна формула C 19 - H 21 - N - O 4. Моралната маса на белезникавото твърдо вещество е 327,37 g / mol.

В хуманната медицина налоксон обикновено се прилага интравенозно. В изключителни случаи обаче е възможно и приложение подкожно или мускулно. Подкожно приложение е, когато активната съставка се инжектира под кожата. Интрамускулна инжекция се използва, когато активната съставка се инжектира директно в скелетен мускул. Когато се прилага интравенозно, налаксон се доставя директно във вена чрез спринцовка.

Фармакологичен ефект

Налоксон се свързва със същите рецептори, към които се свързват и опиодите (опиоидни рецептори), но не развива никакви опиумни ефекти там. Поради тази причина опиоидите (напр. Опиум, хероин или метадон) са възпрепятствани да се свързват с рецепторите. Сега тези вещества не показват ефект.

Налоксонът обаче работи само конкурентно. От това следва, че винаги трябва да има достатъчно голямо количество от активната съставка в кръвта, за да се задържат опиоидите далеч от рецепторите. Следователно се прилага особено висока доза налоксон, особено в ситуации, в които трябва да се лекува предозиране на опиоиди.

За разлика от опиоидите обаче, налоксонът не предизвиква пристрастявания или други аномалии. Това се отнася както физически, така и психически. Поради това се добавя и към някои опиоидни обезболяващи, за да се предотврати злоупотреба или да се направи непривлекателна.

Тъй като налоксон обикновено се прилага интравенозно, ефект се постига в рамките на секунди. Веществото бързо се разпределя през кръвния поток и прониква в мозъка само след кратко време.

Продължителността на действието на налоксон е между един и четири часа. Следователно той е сравнително кратък, което може да направи необходимото множество лечения. Максималната дневна доза е 24 mg. Кратката продължителност на действие на налоксон се дължи на факта, че той се разгражда от черния дроб и протича бързо. Половината от активната съставка се използва само за два часа. Веществото се отделя с урината.

Медицинско приложение и употреба

Налоксон се използва като антидот за лечение на опиоидни свръхдози от всякакъв вид. Няма значение кой препарат е причинил предозирането. Хероиновите зависими, които са се предозирали, също се лекуват с налоксон, за да се обърне седативното действие на лекарството и по този начин да се поддържа пациентът жив.

Налоксон се използва и за лечение на респираторна депресия, причинена от опиоидни аналгетици (обезболяващи). Тъй като активната съставка се използва в повечето случаи при спешни случаи, тя се прилага интравенозно. След това налоксон се инжектира директно във вената чрез спринцовка. В резултат успехите могат да бъдат записани в рамките на секунди.

Налоксон може да се използва и превантивно. За тази цел се добавя към някои опиоид-съдържащи средства (например тилидин). Добавката трябва да предотврати злоупотреба или да я направи непривлекателна. Това е успешно, тъй като тилидин (опиат) може да развие ефект само чрез добавяне на налоксон, когато се приема перорално. Наркоманинът няма да се опиянява от неправилното инжектиране на тилидин-налоксоновата смес.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Налоксонът може да доведе до нежелани странични ефекти. Вероятността за това се увеличава, ако е надвишена максималната дневна доза. Много често пациентите имат повишение на кръвното налягане. Често има и оплаквания от стомашно-чревния тракт, които се проявяват в гадене, диария и повръщане.

Особено при пациенти, които са получили налоксон поради предозиране на обезболяващо, болкоуспокояващият ефект може да бъде отменен. След това потиснатата болка се връща към живота. Опиумните зависими също могат да развият синдром на отнемане на опиати. Тогава има противопоказание.

Възможно е също налоксон да предизвика алергични реакции. Ако е възможно, следователно трябва да се провери дали има непоносимост. Проучванията показват също, че налоксон може да предизвика кожни реакции (особено сърбеж или зачервяване). Може да се появи и хипервентилация (изключително бързо вдишване) или спазми. Възможно е също така да се развият тежки главоболия.