нифедипин

нифедипин е лекарство, използвано за понижаване на кръвното налягане, чийто ефект се основава на инхибирането на притока на калций в мускулните клетки на гладките мускули. Активната съставка принадлежи към групата на калциевите антагонисти от 1,4-дихидропиридинов тип. Лекарството, което се използва често при високо кръвно налягане, до голяма степен загуби своето значение поради краткото си действие и някои странични ефекти.

Какво е нифедипин?

Нифедипин принадлежи към групата на дихидропиридините. Представителите на този клас активни съставки понижават кръвното налягане, като инхибират притока на калций в калциевите канали на гладката мускулатура. Активната съставка нифедипин се счита за олово вещество за един от трите структурни типа блокери на калциевите канали.Това са антихипертензивните лекарства от нифедипинов тип. Другите два блокера на калциевите канали принадлежат към фенилалкиламините (тип верапамил) и бензотиазепините (тип дилтиазем).

Механизмите на действие на тези три вида се различават. Дихидропиридините осигуряват вазодилатация, докато фенилалкиламините понижават сърдечната честота, а бензотиазепините комбинират двата механизма.

Нифедипин е неразтворим във вода жълтеникав прах. Веществото също е много чувствително към светлина. В черния дроб активната съставка се разгражда много бързо от ензима CYP3A4 и следователно е подложена на значително ограничаване на бионаличността поради висок метаболизъм на първо преминаване.

Фармакологичен ефект

Ефектът на нифедипин се основава на инхибирането на притока на калций в клетките на съдовите гладки мускули през калциевите канали. По този начин Нифедипин действа като блокер на калциевите канали. Притокът на калциеви йони в мускулните клетки променя електрическото напрежение и мускулите са обект на свиване. По отношение на съдовите мускули това означава стесняване на кръвоносните съдове с повишаване на кръвното налягане.

Този приток на калций е част от нормалната регулаторна система в кръвния поток. Ако обаче има съществена хипертония (високо кръвно налягане) или други заболявания, които се основават на нарушения в кръвообращението, само разширяването и отпускането на кръвоносните съдове може да нормализира кръвното налягане. Това отпускане на съдовите мускули се постига чрез инхибиране на притока на калций в съдовите мускулни клетки.

Нифедипин инхибира само калциевите канали от L-тип. Калциевият канал от L-тип е зависим от напрежението и се намира в клетъчната мембрана на Т-тръбите на мускулните клетки. Притокът на калциеви йони в цитоплазмата на мускулните клетки се контролира от деполяризацията на клетъчната мембрана чрез активиране на рецептора на ryanodine. Тъй като рианодиновият рецептор е тясно свързан с дихидропиридиновия рецептор, дихидропиридините могат да спрат притока на калций в клетката. Тъй като каналът се деактивира бавно, той е известен като дълъг или L канал.

Нифедипин засяга главно съдовите мускулни клетки, но не и клетките на сърдечния мускул. Организмът обаче се опитва да противодейства на спада на кръвното налягане в рамките на регулаторните механизми. Това може да доведе до странични ефекти, които могат да бъдат опасни, ако кръвоносната система е нестабилна.

Медицинско приложение и употреба

Поради антихипертензивния си ефект нифедипин се използва при есенциално високо кръвно налягане, хипертонични спешни случаи, синдром на Рейно и стабилна ангина пекторис. Това лекарство често се използва и в случаи на преждевременно раждане. Може да се използва и в кремове за анални фисури. Кремовете съдържат 0,2 процента нифедипин.

Съществено високо кръвно налягане, наричано още есенциална хипертония, съществува без видима причина. Нифедипин помага тук, като отпуска съдовите мускули. При хипертонична спешна ситуация внезапно се появява тежко високо кръвно налягане, което може да повреди дори вътрешните органи. При това заплашително състояние кръвното налягане трябва бързо да се понижи, за да се избегнат допълнителни щети. Нифедипин е най-подходящ за това.

Хипертоничната криза, предварителен стадий на спешната хипертония, се проявява в ангина пекторис, замаяност, затруднено дишане, кръвотечение от носа, объркани състояния до кома, поведение на урината и зрителни нарушения.

Синдромът на Рейно, от друга страна, е нарушение на артериалната циркулация в пръстите. Върховете на пръстите са бели и студени, защото техният приток на кръв се нарушава от спазмите на съдовите мускули. Употребата на нифедипин се е доказала в синдрома на Рейно. Нифедипин може да се използва и за лечение на стабилна ангина пекторис.

За да се постигне дълготраен ефект, нифедипин сега се прилага в забавена форма. Бавното освобождаване на нифедипин е гарантирано с таблетките с удължено освобождаване, така че след бързия спад на ефективността, дължащ се на първото преминаване на ефекта, винаги са налични нови активни съставки.

Рискове и странични ефекти

В миналото нифедипин се използва главно за понижаване на кръвното налягане. Междувременно обаче нифедипин е загубил своето изключително значение, тъй като, от една страна, той работи само за кратко време във формата на задържано освобождаване поради механизма за първо преминаване, а от друга, неговите странични ефекти и противопоказания се признават все повече и повече.

Активната съставка действа само за отпускане на съдовите мускули и няма значително влияние върху сърдечната честота. Силният скок на лекарството обаче води до бърз спад на кръвното налягане, което провокира контрареакции в организма. Например, нифедипин е противопоказан при нестабилна стенокардия, тъй като се развива рефлекторна тахикардия, която при това състояние може да бъде животозастрашаваща.

Днес често се използват калциеви антагонисти от второ поколение, които се съхраняват в мембраните поради разтворимостта им в мазнини и по този начин се освобождават по-бавно. По-ниската експозиция на тези лекарства също намалява риска от рефлекторна тахикардия.

Освен нестабилна ангина пекторис, нифедипин е противопоказан и при сърдечни пристъпи, високостепенни стенози на аортната клапа, състояния на шок или когато се дават определени лекарства като рифампицин.

Чести нежелани реакции при прием на нифедипин са главоболие, зачервяване и обща слабост. По-рядко се срещат коремни болки, газове, запек, нервност, анорексия, изпотяване, мускулни крампи, треска, полиурия или зрителни нарушения. Рефлекторната тахикардия също е един от по-редките странични ефекти.