Фенотиазини

при Фенотиазини тя е подгрупа на тиазините. Те се използват предимно като невролептици.

Какво представляват фенотиазините?

Фенотиазините са производни на фенотиазин, които имат фармакологично значение. В медицината те се използват като невролептици. Там те също са като трициклични невролептици известни.

Историята на фенотиазините може да се проследи до началото на органичната химия.През 1865 г. немският химик Август Кекуле (1829-1896) представи тезата, че въглеродните атоми са разположени в пръстеновидните системи в органичните вещества. Първоначално това беше важно за производството на бои, което произвеждаше багрилата тионин и метиленово синьо от 1876 г. нататък. И двете имат фенотиазинова структура. По-късно медицината се опита да лекува заболявания като депресия, главоболие и малария с метиленово синьо, но това в крайна сметка бе неуспешно.

В началото на 20 век фенотиазините изглежда са забравени и се използват главно във ветеринарната медицина за лечение на глистови заболявания. При хората, от друга страна, терапиите са били въздържани поради прекомерна токсичност. От 40-те години обаче медицинските изследвания започват отново да се фокусират върху фенотиазините. Френската фармацевтична компания Rhone-Poulenc най-накрая откри фенотиазини, които имат антихистаминови свойства. Това доведе до синтеза на невролептици през 1950г.

Фармакологичен ефект

Фенотиазинът се използва като изходно съединение за множество невролептици. Има предвид трициклична връзка. Средният му пръстен има серен атом и азотен атом като хетероцикъл. Фенотиазините имат афинитет към допаминовите рецептори. Така те са в състояние да ги блокират. Но други невротрансмитери като норадреналин, хистамин и серотонин също се инхибират от тях.

Основната структура на фенотиазините се състои от три пръстена. В зависимост от заместването на основната структура се прави разлика между три фенотиазинови групи. Има фенотиазини с верига от алифатна серия, пиперидилова странична верига и пиперазинилова странична верига. Алипатичните фенотиазини имат силни седативни ефекти, докато могат да причинят странични ефекти във вегетативната зона.

Алифатните фенотиазини включват промазин, левомепромазин, хлорпромазин, трифлупромазин, прометазин и профенамин. Пиперидил-фенотиазините като тиоридазин, мезоридазин и периказин имат умерен успокояващ ефект.

За разлика от тях, пиперазинил фенотиазините имат само слаби седативни и антихистаминови ефекти. В замяна обаче те развиват изразен антиеметичен и антипсихотичен ефект. Нейните представители включват перфеназин, флуфеназин, прохлорперазин и трифлуоперазин.

Освен това фенотиазините могат да имат локален анестетичен, антиадренергичен и ганглий блокиращ ефект, което означава, че имат по-широк спектър от другите невролептици.

Разграждането на фенотиазините става в черния дроб. Фармакологичната ефективност на метаболитите все още не е изяснена. Лекарството бавно се екскретира от тялото чрез бъбреците.

Медицинско приложение и употреба

В медицината фенотиазините могат да се използват в различни области. Те служат като невролептици за лечение на психози и по този начин влияят върху психиката на пациента. Те са особено подходящи за терапия на шизофрения за борба с халюцинациите и заблудите.

В допълнение, фенотиазините могат да се прилагат като успокоителни. Като антиеметици се борят със световъртеж и повръщане, докато като антихистамини лекуват алергични реакции.

Особено изпитан и изпитан фенотиазин е нископотенциалният promethazine, който се използва успешно срещу възбуда и тревожност от десетилетия.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Като антагонисти на допамин, фенотиазините могат да причинят множество странични ефекти, някои от които са сериозни. Те включват екстрапирамидни двигателни ефекти като дистония, ранна дискинезия, късна дискинезия, неспокойствие и симптоми на Паркинсон като тремор, скованост и патологична неподвижност.

Тези нежелани ефекти могат да бъдат проследени до блокирането на високоефективните вещества върху допаминовите рецептори. Фенотиазините от типа хлорпромазин също могат да нарушат топлинната регулация на организма. Други активни съставки от този тип от своя страна предизвикват дълъг QT синдром, който причинява тежки сърдечни аритмии, които могат да бъдат фатални.

Фенотиазините също причиняват психологични странични ефекти като разстройства на шофирането, обедняване на емоционалния живот и безпокойство в царството на възможното. Някои пациенти развиват психологическа зависимост от лекарството.

В случай на органични странични ефекти има риск бъбреците и черният дроб да бъдат засегнати. Предозирането на фенотиазини също се счита за опасност за здравето. Могат да се задействат симптоми като зрителни нарушения, тремор, твърде ниско кръвно налягане, сърцебиене, сънливост, нарушения на координацията на движенията, спазми, психомоторна възбуда и халюцинации. Някои хора дори изпаднаха в кома.