Теофилин

Теофилин е една от най-важните активни съставки за лечение на респираторни заболявания. Използва се особено за терапия на бронхиална астма.

Какво е теофилин?

Теофилинът е една от най-важните активни съставки за лечение на респираторни заболявания. Използва се особено за терапия на бронхиална астма.

Лекарството теофилин идва от групата на пуриналните алкалоиди и се извлича от ксантин. Името теофилин може да се проследи до чаените листа. Немският лекар Албрехт Косел (1853-1927) успява да изолира малки количества от веществото от чаените листа през 1888г. Теофилинът се намира и в кафените зърна, гуараната и кокосовите ядки, макар и в малки количества. В човешкия метаболизъм теофилинът действа като продукт на разграждането на кофеина.

Около 1895 г. немският химик Емил Фишер (1852-1919 г.) успява да синтезира теофилин, започвайки с 1,3-диметилова пикочна киселина. Синтезът на гроздето, описан от химика Вилхелм Траубе (1866-1942) през 1900 г., представлява процес на химичен синтез, който се използва и до днес.

Първоначално теофилинът се използва терапевтично като диуретично лекарство. От 1921 г. активната съставка е въведена и в лечението на ангина пекторис. Теофилинът е неразделна част от лечението на бронхиална астма от 1922г. От 70-те години на пазара излизат теофилинови препарати, които освобождават активната съставка със закъснение, което означава, че пациентите с астма могат да бъдат лекувани постоянно. По-късно теофилинът става по-малко важен с въвеждането на бета-симпатомиметици и глюкокортикоиди.

В природата теофилинът винаги се среща заедно с други пуринови алкалоиди. Те основно включват кофеин и теобромин. Съдържанието на теофилин е най-високо в гуарана - 0,25 процента.

Фармакологичен ефект

Теофилинът е едно от ксантиновите производни и има различни ефекти. Лекарството инхибира разпадането на невротрансмитер CAMP. Това от своя страна кара гладките мускули на бронхите да се отпускат и улеснява дишането. В същото време активността на ресничките се увеличава, което води до повишено отстраняване на слуз.

Инхибирането на вещното вещество аденозин в бронхиалните мускули също е важно. Това позволява на бронхите да се разширяват и отпускат. Друг ефект е блокирането на аденозин в мозъка. Тъй като аденозинът е отговорен и за регулирането на съня, съществува риск от проблеми със съня при използване на теофилин.

Освен това теофилинът забавя отделянето на хистамин. Невротрансмитер хистаминът все повече се отделя в човешкото тяло на фона на алергии и инфекции. Хистаминът медиира възпалителните реакции и свива бронхиалните мускули. Чрез блокиране на веществото на пратеника се намаляват възпалителните симптоми при хроничен бронхит или бронхиална астма. Противовъзпалителните свойства на теофилина обаче са по-слаби от тези на глюкокортикоидите.

След приемане на теофилин перорално, активното вещество се абсорбира в червата чрез кръвта. Разграждането на лекарството се извършва в черния дроб, докато продуктите на разграждането напускат тялото чрез бъбреците.

Медицинско приложение и употреба

Теофилинът се използва главно за лечение на умерена и тежка астма. Лекарството често се комбинира с глюкокортикоиди и бета-2 адренорецепторни агонисти. Теофилинът е подходящ както за профилактика, така и за терапия на астматични пристъпи. Други области на приложение са хроничният бронхит и хроничната обструктивна белодробна болест (ХОББ). Лекарството може да се използва и в случаи на емфизем (свръх инфлация на белите дробове) и хронична пневмония.

Правилната доза на лекарството играе важна роля при употребата на теофилин. Оптимален ефект от препарата зависи от това. Поради тази причина агентът обикновено се приема под формата на капсули или таблетки с удължено освобождаване, които осигуряват непрекъснато освобождаване на активната съставка. По този начин винаги има постоянни количества теофилин в кръвта на пациента. Дневната доза варира от пациент до пациент. Тъй като теофилинът се изписва по лекарско предписание, лекарството може да бъде получено от аптеките само при представяне на лекарско предписание.

Можете да намерите лекарствата си тук

➔ Лекарства за задух и белодробни проблеми

Рискове и странични ефекти

Приемането на теофилин също са възможни нежелани странични ефекти. В повечето случаи сърдечната честота се ускорява, сърцебиенето, проблеми със съня, неспокойствие, треперене в крайниците, главоболие и ниско кръвно налягане. Понякога са възможни и тесни бронхи, треска, копривна треска, кожни реакции или намаляване на тромбоцитите в кръвта.

Здравните проблеми могат да бъдат причинени и от прекомерни дози теофилин. Това се проявява като рязък спад на кръвното налягане, припадъци като епилепсия, тежки стомашно-чревни оплаквания, свързани с кървене, сърдечна аритмия и увреждане на мускулите. Тъй като теофилинът има отрицателен ефект върху способността за реакция, участието в движението по пътищата трябва да се избягва.

Теофилинът не трябва да се прилага изобщо, ако пациентът е свръхчувствителен към лекарството или има остра сърдечна аритмия. Същото се отнася и за скорошен сърдечен удар. Ако пациентът страда от нестабилна ангина пекторис, тежко високо кръвно налягане, заболявания на сърдечния мускул, свръхактивна щитовидна жлеза, порфирия, стомашни или чревни язви, епилепсия, дисфункция на бъбреците или черния дроб, лекуващият лекар трябва внимателно да прецени рисковете и ползите.

Когато теофилинът се използва заедно с други лекарства, може да има взаимодействия. Това се отнася по-специално за противозачатъчните хапчета, бета-2 симпатомиметиците, блокерите на Н2-рецепторите ранитидин и циметидин, противогърчовото средство тиабендазол, блокерите на калциевите канали като дилтиазем и верапамил, макролидните антибиотици като еритромицин, алопуринол на лекарството за подагра и бета-блокерите пропро-блокери те имат засилващ ефект върху теофилина.

От друга страна, консумацията на барбитурати, антиепилептични лекарства, лекарството за подагра сулфинпиразон, антибиотика рифампицин и жълт кантарион имат отслабващ ефект.