Антихистамини, Антагонисти на хистаминовите рецептори или Блокатори на хистаминови рецептори, са лекарства, които се използват за лечение на алергични реакции за неутрализиране на ефекта от собствения хистамин на организма. Антихистамините са открити през 1937 г. и са използвани терапевтично за първи път през 1942 г.
Какво представляват антихистамините?
Антихистамини се използват при алергични имунни реакции на организма за неутрализиране на ефектите на хистамина. Хистамини се свързват с рецепторите, за да предизвикат имунен отговор в организма. Антихистамините блокират докинг сайтовете на рецепторите, от които има четири различни типа: Н1, Н2, Н3 и Н4 рецептори.
Хистаминът е хормон, произведен от организма и е в неактивна форма главно в мастоцитите и левкоцитите, които са част от имунната система. Ако тялото е изложено на антигени - вещества, които са чужди на организма и предизвикват алергии - те се придържат към левкоцитите или към така наречения имуноглобулин Е, който се намира на повърхността на левкоцитите.
Левкоцитите се унищожават и съхраняваният в тях хистамин се освобождава. За да се намалят последствията от освобождаването на хистамини и да се предотврати по-нататъшното освобождаване на хистамини, антихистамините се предписват и прилагат от лекаря.
Приложение, ефект и употреба
Антихистамини се използват за алергични реакции. Антихистамините не само блокират рецепторите, така че хистамините да не могат да се свържат отново с тях, но действат и срещу хистамина, който вече е освободен от левкоцитите. Рецепторите са разделени на четири групи: Н1, Н2, Н3 и Н4 рецептори.
Н1 рецепторите предизвикват следните реакции в организма: Кръвоносните съдове се разширяват, което води до спад на кръвното налягане. Стените на съдовете стават по-пропускливи. В резултат на това се появява оток (задържане на вода) в допълнение към зачервяване на кожата. Тъй като кръвоносните съдове се разширяват, Н1 рецепторите в бронхите предизвикват обратен ефект.
Астматиците в частност са изложени на риск, тъй като бронхите могат да станат животозастрашаващи. Освен това Н1 рецепторите стимулират предаването на стимули към нервите, така че кожата реагира свръхчувствителна на допир и се появява сърбеж.
Ако хистамините се свързват с Н2 рецепторите, това задейства реакции в сърдечно-съдовата система. Сърдечната честота се увеличава и белодробните съдове се разширяват. Освен това те имат възпалителен ефект върху стомашната лигавица и стимулират производството на стомашна киселина, което може да доведе до възпаление на стомашната лигавица и киселини.
Когато хистаминът се свързва с Н3 рецепторите, възникват саморегулиращи се процеси. Освобождаването на хистамин се инхибира. Изследването на Н4 рецепторите все още е в начален стадий, но се смята, че те имат ефект при алергична астма.
Антихистамините отменят ефекта на хормона хистамин. Поради това има два вида антихистамини: H1 и H2 антихистамини. Н1 антихистамини се използват главно при сенна хрема, уртикария (копривна треска) и други алергични реакции (воднисти, сърбящи очи, хрема, задух и др.).
Н1 антихистамини имат спазмолитичен (спазмолитичен) и съдов уплътняващ ефект. Вече разширените кръвоносни съдове се стесняват, пропускливостта на съдовите стени се намалява, така че оток, зачервяване на кожата и сърбеж отстъпват. Н2 антихистамини блокират Н2 рецепторите, така че да не могат да бъдат причинени възпалителни реакции в стомаха. Н2 антихистамини инхибират производството на стомашна киселина.
В зависимост от това коя активна съставка се използва, нейният ефект определя i. д. Обикновено между 30 и 60 минути. След около три часа макс. Ефективността обикновено достига и продължава един ден, като ефектът постепенно намалява с течение на часовете.
В допълнение към лечението на алергични реакции, антихистамини се използват и за лечение на стомашни язви, ADHD, нарушения на съня и Алцхаймер.
Билкови, натурални и фармацевтични антихистамини
Антихистамини засега са само на пазара като H1 и H2 антихистамини и се делят на така наречените три поколения: антихистамини от 1-во поколение, 2-ро поколение и 3-то поколение.
Антихистамините от първо поколение включват а. следните групи активни съставки: Bamipin, Clemastin и Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen и Dimenhydriant. Тези лекарства имат много странични ефекти. Поради това те вече не се използват в орална форма (таблетки и др.). Използва се главно външно с помощта на мехлеми, капки, гелове и кремове.
С развитието на антихистамини от второ поколение, гореспоменатите Страничните ефекти са намалени или вече не се появяват. Групите наркотици от второ поколение са ф. а. Азеластин, цетиризин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин и мизоластин.
Лекарствените форми са таблетки, капсули, таблетки с продължително освобождаване, мехлеми, назални спрейове, капки за очи и, в случай на остри и тежки алергични реакции, инжекционни или инфузионни разтвори. Някои от антихистамините се предлагат в аптеките без рецепта (главно 2-ро поколение), но има и лекарства с рецепта (1-во поколение), които трябва да бъдат предписани от лекар.
В допълнение към химико-фармакологичните продукти има и естествени антихистамини, които в комбинация могат да намалят алергичната реакция на организма. Аскорбинова киселина, аскорбат и аскорбил палмитат (витамин С) гарантират по-бързото разграждане на хистамина. Пантотеновата киселина (витамин В5) е важен градивен елемент в производството на кортизол в надбъбречните жлези. Кортизолът има противовъзпалителни свойства. Калцийът и цинкът могат да блокират докинг точките на рецепторите, така че хистаминът да не може да се установи. Манганът може да блокира отделянето на хистамин и да ускори разграждането на хистамина.
Флавоноидите са антиоксиданти, които могат да имат противовъзпалителни ефекти. Флавоноидите хесперидин, рутин и кверцетин могат да имат стабилизиращ ефект върху мастоцитите, така че да не могат да бъдат унищожени от антигените и хистаминът не може да се освободи.
Рискове и странични ефекти
Антихистамини 1-во поколение има много странични ефекти. H1 антихистамините са лесно достъпни за ЦНС, което означава, че те могат да преминат кръвно-мозъчната бариера, така че да работят директно в мозъка и гръбначния мозък. В резултат на това могат да се появят странични ефекти като умора, спад на кръвното налягане, ускорен пулс, главоболие, гадене, повръщане и увреждане на черния дроб и бъбречната функция.
Тъй като антихистамините от тази група имат седативен (сънлив) ефект, способността за шофиране и работа с машини е силно ограничена. Ако има сърдечна аритмия, глаукома (глаукома), епилепсия, астма и дисфункция на черния дроб и бъбреците, H1 антихистамини не трябва да се приемат, тъй като те благоприятстват тези заболявания. Антихистамините не трябва да се използват по време на бременност и кърмене.
Антихистамините от второ поколение вече не могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, така че страничните ефекти да бъдат значително намалени. Въпреки това, о.г. Появяват се странични ефекти, но появата им е много по-рядко срещана.
Нежеланите реакции могат да се появят и с естествени антихистамини. Предозирането на витамини и минерали може да доведе до сърдечно-съдови заболявания (включително инфаркт на миокарда), както и до дисфункция на бъбреците и черния дроб.
Лекарствени взаимодействия
Антихистамини 1-во поколение в комбинация с фон трициклични антидепресанти може да доведе до образуването на глаукома (глаукома). Препаратите от групите активни съставки азеластин и цетиризин не трябва да се комбинират помежду си, тъй като поради взаимодействията могат да възникнат сърдечно-съдови заболявания.
Антихистамините не трябва да се приемат заедно с аналгетици (обезболяващи), сънотворни и анестетици. H1 и H2 антихистамини не трябва да се приемат заедно с бета блокери и АСЕ инхибитори (лекарства за високо кръвно налягане) или с коагуланти на кръвта (варфарин).
