безафибрат

безафибрат принадлежи към групата на фибратите. Безафибрат е лекарство, понижаващо липидите и в допълнение към статините и никотиновата киселина е важен терапевтичен вариант за лечение на високи триглицериди в частност, но също така и в някои случаи с висок холестерол.

Какво е безафибрат?

Безафибрат (химично наименование: 2- (4- {2 - [(4-хлоробензоил) амино] етил} фенокси) -2-метилпропионова киселина) е, подобно на клофибрат или фенофибрат, производно на фибрати. Фибратите са лекарства, които се използват за лечение на високо кръвни липиди (хиперлипидемия). Безафибрат се използва предимно за понижаване на твърде високо ниво на триглицериди.

Ефектът за понижаване на холестерола в кръвта обаче е само слабо изразен, поради което понижаването на холестерола се осигурява предимно от лекарствената група статини. Понижаването на холестерола чрез безафибрат е само приблизително 10 до 25 процента, като най-големият ефект е съответно повече при понижаването на триглицеридите (приблизително 20 до 40 процента).

Повишените триглицериди са основен проблем, тъй като са трудни за лечение и могат да причинят тежки сърдечно-съдови заболявания. Последиците от повишеното плазмено ниво на мазнините варират от атеросклероза до инфаркти и инсулти.

Статините са предпочитани, защото могат значително да намалят липидите и по този начин също да намалят риска от вторични заболявания. В допълнение, фибратите се третират само като втори избор и се използват, когато терапията със статини не работи, те не се понасят или когато се увеличат само тези триглицериди, понижаването на които е основният ефект на безафибрата.

Безафибрат се прилага под формата на таблетка или капсула, която съдържа бял и неразтворим кристален прах. Безафибратът се разгражда чрез отделянето му с урината след разграждането му до клофибринова киселина. Дозата трябва да бъде съответно коригирана при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Понижаването на концентрацията на триглицериди е основният ефект на безафибрат и други фибрати. Как се постига това обаче, все още не е напълно изяснено. Въпреки това е вероятно безафибратът да управлява така наречения PPARa или активиран рецептор на пероксизом пролифератор. Някои изследвания показват, че той също активира PPARγ и PPARδ. PPARα е протеин, който се свързва с ДНК и променя молекулярните процеси там, които са важни за липидния метаболизъм. Например, това води до повишено намаляване на LDL с 10 до 25 процента. Този холестерол се нарича лош, защото се отлага в стените на съдовете и предизвиква там възпалителна реакция. Атеросклерозата е резултатът.

Освен това безафибратът причинява повишаване на HDL, което е известно също като добър холестерол. Описан е като добър, защото помага да се събере натрупаният навсякъде холестерол и да се транспортира до черния дроб, където той се отделя. В черния дроб безафибратът също така намалява отделянето на VLDL, който също съдържа холестерол, но главно триглицериди.

Друг ефект е, че безафибратът активира липопротеиновата липаза, разграждащ триглицеридите ензим. Безафибрат причинява противовъзпалителен процес по стените на съдовете. Безафибратът действа и върху жлъчния мехур, където повишава литогенността на жлъчката, което означава, че рискът от развитие на камъни в жлъчката се увеличава.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Безафибрат се използва, когато плазменото ниво на триглицеридите се повиши. От една страна, повишените кръвни липиди могат да бъдат вродени и ензим, който е необходим за разграждането на триглицеридите, обикновено е дефектен. Това състояние е известно още като първична фамилна хипертриглицеридемия. От друга страна, могат да се получат повишени кръвни липиди (вторична хипертриглицеридемия). Последният има различни причини. Повишеното ниво на триглицериди може да бъде причинено от лекаря, който предписва лекарства, които увеличават кръвните липиди (например бета блокери, глюкокортикоиди, хормони). Но неправилна диета с високо съдържание на мазнини също може да доведе до повишаване на триглицеридите.

Метаболитното нарушение на диабета може също да повлияе негативно на липидите в кръвта. Метаболитният синдром (квартет от: непоносимост към глюкоза, хипертония, нарушен липиден метаболизъм и затлъстяване) също е възможно приложение на безафибрат.

Безафибрат има полуживот 2 часа и се приема под формата на таблетки или капсули от 200 mg три пъти на ден.

Рискове и странични ефекти

Нежеланите ефекти на безафибрат са много. Неспецифичните ефекти включват подуване, проблеми с дишането и образуване на коприва, което може да се обясни с алергичната реакция на организма към безафибрат.

Други странични ефекти са треска, грипоподобно усещане, а също и нетипични ефекти като главоболие, замаяност, промени в съзнанието, проблеми с ерекцията и болки в тялото. Освен това има ефекти върху стомашно-чревната област като гадене, повръщане и диария, както и внезапно наддаване на тегло. Загубата на апетит е също толкова често срещана.

Мускулна разбивка или рабдомиолиза рядко се наблюдава при безафибрат. Пациентите страдат от болка, спазми и мускулна слабост. Разрушаването на мускулите може да бъде причинено и от статини, поради което те не трябва да се прилагат в комбинация с безафибрат. Промяната в кръвната картина също е рядко наблюдаван страничен ефект. Безафибратът също увеличава литогенността на жлъчката, което увеличава риска от развитие на камъни в жлъчката. Пациентите с чернодробно заболяване или заболявания на жлъчния мехур, бъбречна недостатъчност, бременни жени и кърмачки не трябва да приемат безафибрат.