Clonidine

Clonidine е симпатомиметик от групата на имидазолините. Използва се главно за лечение на артериална хипертония (високо кръвно налягане). Поради силните странични ефекти се счита за резервен терапевтичен.

Какво е клонидин?

Лекарството клонидин е симпатомиметик, който принадлежи към групата на имидазолините. Може да се използва за лечение на хипертония, за подпомагане на оттеглянето на лекарството, като част от така наречения тест за инхибиране на клонидин, за хипертонична криза, срещу хронична глаукома с отворен ъгъл и за успокояване.

Може да се използва в ограничена степен за седация и обезболяване. Поради сравнително силните странични ефекти, той се използва само като резервен терапевтичен при лечение на хипертония и отказ от лекарство.

Фармакологичен ефект

В случай на клонидин могат да се разграничат няколко механизма на действие, чрез които веществото действа. От една страна, активирането на пресинаптични α2-адренорецептори, освен това активирането на постсинаптични α2-адренорецептори, както и инхибирането на освобождаването на адреналин в надбъбречната медула.

Клонидин се свързва с пресинаптични α2-адренорецептори както в централната нервна система, така и в периферията. Това свързване води до намалено освобождаване на норепинефрин чрез сигнална каскада на G-протеин. Това намалено отделяне на норадреналин води до намаляване на симпатичния тонус.

Освен това, клонидинът също активира постсинаптичните α2-адренорецептори. Това се случва особено в областта на нуклеусния тракт solitarii, точката на превключване на барорецепторния рефлекс (реакция на промяната на кръвното налягане, предизвикана от барорецепторите). Посоченото по-горе инхибиране на освобождаването на адреналин в надбъбречната медула води заедно със стимулирането на централните имидазолинови рецептори до по-нататъшно засилване на симпатолитичния ефект.

Клонидин има ефект дори при много малки дози от няколко микрограма. Плазменият полуживот е около девет до единадесет часа, дозата LD50 за орално приложение на мишки е 108 mg kg ^ -1. Той се частично метаболизира в черния дроб, но 65% от активната съставка се екскретира непроменена чрез бъбреците.

Клонидин може да се прилага или през устата под формата на таблетка, или интравенозно. Клонидин преминава кръвно-мозъчната бариера и се екскретира в кърмата. Бионаличността е около 75%. Обемът на разпределение е 2 l kg ^ −1.

Медицинско приложение и употреба

Клонидин може да се използва за лечение на следните състояния: артериална хипертония; рефрактерна бременна хипертония; Хипертонична криза; хронична глаукома с отворен ъгъл; Мигрена; Синдром на отнемане на опиоиди; Синдром на отнемане на алкохол и постоперативно треперене.

Поради високите странични ефекти, клонидин се използва главно като резервна терапия в комбинирана терапия за лечение на артериална хипертония и за поддържащо лечение на абстинентни синдроми.

Като цяло са налице следните ефекти: понижаване на кръвното налягане, понижаване на сърдечната честота, понижаване на симпатичния тонус при отнемане, успокояване (по-слабо изразено) и облекчаване на болката.

Основната област на приложение на клонидин - терапията на артериалната хипертония - се връща към доста случайно откритие през 60-те години. Различни вещества, включително Клонидинът е тестван за способността му да набъбва лигавицата на носа. В хода на тези тестове се забелязва рязкото спадане на сърдечната честота и кръвното налягане. След това медицината използва терапевтично тези ефекти. По този начин клонидинът се превръща главно в терапевтично средство за артериална хипертония. При експерименти с животни, по-късно са открити седативни и аналгетични ефекти.

Трябва да се отбележи обаче, че клонидин има сравнително силни странични ефекти и поради тази причина трябва да се предпочитат други активни съставки с по-малко странични ефекти.

Рискове и странични ефекти

Вече споменатите силни странични ефекти съществуват под формата на сухота в устата, запек, намалено производство на слюнка и стомашен сок, умора, депресивно настроение, седация и еректилна дисфункция.

Клонидин не трябва да се използва едновременно с диуретици, хипнотици, вазодилататори или алкохол, тъй като тези вещества повишават ефективността на клонидин. Дори когато приемате невролептици, клонидин не трябва да се използва. Възможно е първоначално повишаване на кръвното налягане след венозно приложение.

Клодин не трябва да се използва, ако се знае, че сте свръхчувствителни (алергични) към клонидин. Допълнителни противопоказания са синдром на синусовия възел, брадикардия (сърдечна честота под 50 / минута), ендогенна депресия, някои сърдечни аритмии, коронарна болест на сърцето, остър миокарден инфаркт, напреднала артериална оклузивна болест (PAOD), синдром на Raynaiterud и тромбо ангиит , мозъчно-съдова недостатъчност, бъбречна недостатъчност и запек (запек). Клонидинът е противопоказан и по време на бременност и кърмене.