Ganciclovir

Като Ganciclovir се нарича вирусостат. Действа срещу херпесни вируси.

Какво е ганцикловир?

Ганцикловир е аналог на нуанобазата гуанин. Като антивирус се използва за лечение на инфекции, причинени от херпесни вируси. Лекарството е одобрено в Европа през 80-те години.

В Германия лекарството се използва под наименованията на продуктите Virgan® и Cymeven®. Съществува структурна връзка между антивирусните ганцикловир, пенцикловир и ацикловир.

Фармакологичен ефект

Като вирусостатичен агент, ганцикловир има свойството да инхибира растежа на вирусите. Лекарството развива ефекта си предимно срещу херпесни вируси, които включват цялото семейство на човешкия херпесен вирус. Ефектите му срещу цитомегаловирус (CMV) са особено изразени. Поради тази причина медицината обикновено го използва срещу този зародиш.

След като ганцикловирът навлезе в тялото на пациента, там има химическа промяна. Резултатът е ефективната форма на вирусостата, който е ганцикловир трифосфат. Това вещество се образува главно в клетките на тялото, които са заразени от вируси. Лекарството се фосфорилира от различни кинази, което се използва за последващо включване в ДНК на вирусите.

Ганцикловир е много подобен на вирусния ДНК градивен блок гуанин. Това неправилно включване води до прекъсване на веригата, тъй като ганцикловирът като вирусна полимераза не се разпознава като градивен елемент. Следователно няма по-нататъшна репликация на вируса ДНК. Вирусът вече не може да се размножава.

Един от недостатъците на ганцикловир обаче е, че ефектите му не са насочени. Антивирусът не само инхибира растежа на вирусите, но също така има отрицателен ефект върху метаболитните процеси на здравите телесни клетки. Следствието от това може да бъде някои сериозни странични ефекти.

Оралната бионаличност на ганцикловир е ниска и е само 5 процента. Поради тази причина той често се прилага интравенозно. Антивирусните средства се отделят от тялото почти непроменени чрез бъбреците. Ако бъбречната функция е нормална, елиминационният полуживот е между 1,5 и 3 часа.

Медицинско приложение и употреба

Областите на приложение на ганцикловир включват предимно заболявания, причинени от човешкия херпес вирус 5 (HHV 5). Известен е още като цитомегаловирус. По правило показанията са имунен дефицит (като СПИН) и трансплантация на органи.

Като очен гел, ганцикловир е подходящ и за лечение на очен херпес (херпетичен кератит). В допълнение, има експериментално лечение на злокачествени дегенерации, за които са отговорни онколитичните вируси. Ганцикловир се използва и в биохимията за отрицателна селекция.

Поради ниската орална бионаличност на вирусостата, на пациента обикновено се дават две единични дози на ден, които са 5 милиграма на килограм телесно тегло. Прилагането се извършва като инфузия на интервали от 12 часа. Инфузията се прилага през голяма вена.

Въпреки това, ганцикловир може да се прилага и през устата. В този случай пациентът приема 1 грам на ден между храненията. От 2006 г. в Германия се предлагат и външни лекарствени форми под формата на очен гел.

Рискове и странични ефекти

Тъй като ганцикловирът има значително по-високи токсични свойства в сравнение с други антивирусни средства като ацикловир, съществува по-голям риск от странични ефекти, които могат да бъдат много разнообразни. Често има намаляване на определени бели кръвни клетки, диария, затруднено дишане, липса на бели кръвни клетки, загуба на апетит, гъбични инфекции в устата, главоболие, проблеми със съня, инфекции на пикочните пътища, целулит, тревожни разстройства, депресия, объркване, болка в стомаха, гадене, повръщане, кашлица , Затруднено преглъщане и запек.

Други нежелани странични ефекти са мисловни разстройства, анорексия, възпаление на кожата, сърбеж, изпотяване през нощта, болки в ушите, нервни разстройства, чернодробни заболявания, мускулни болки, болки в гърба, висока температура, умора, твърдост, болки в гърдите, слабост и загуба на тегло.

Възможно е отделяне на ретината и отравяне на кръвта (сепсис). Появяват се и случайни сърдечни аритмии, загуба на слуха, зрителни нарушения, тежки алергични реакции, киселини, загуба на коса, мъжко безплодие, бъбречна недостатъчност и психоза.

Ако пациентът страда от алергия или свръхчувствителност към ганцикловир или други антивирусни средства като валацикловир, валганцикловир и ацикловир, лекарството не трябва да му се прилага при никакви обстоятелства. Това важи и ако има изразен дефицит в тромбоцитите или белите кръвни клетки или ако нивото на хемоглобина е твърде ниско.

Внимателна доза от лекаря е необходима в случай на дисфункция на бъбреците. В такива случаи медицинският специалист трябва да претегля рисковете и ползите един срещу друг.

При никакви обстоятелства ганцикловир не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, тъй като това може да причини сериозни вреди или малформации на детето. Когато приемате продукта, се препоръчва постоянна контрацепция. Ганцикловир също не е подходящ за деца под 18 години.

Едновременната употреба на ганцикловир с някои други лекарствени продукти може да предизвика взаимодействия. Често съществува риск от повишено нарушаване на образуването на кръвни клетки. Рискът е особено голям при средства, използвани за лечение на рак. Те включват цитостатици като винбластин и винкристин, както и химиотерапевтични лекарства като пентамидин и дапсон. Съществува опасност и от противогъбични средства като флуцитозин и амфотерицин В.

Не се препоръчва да се дава ганцикловир с активната съставка зидовудин, който също се използва за борба с вирусите. В случай на комбинация, пациентът е изложен на сериозно увреждане на образуването на кръвни клетки. Ако ганцикловир се прилага едновременно с цефалоспорини или пеницилини, съществува риск от припадъци.