Arhalofenate

След като клиничното развитие приключи и подготовката Arhalofenate Ако има необходимите одобрения, трябва да се използва при лечението на диабет тип 2. Експериментите с животни показват, че не само нивото на кръвната захар, но и нивото на триглицеридите в кръвния поток може да бъде ефективно намалено. Този механизъм обаче все още е до голяма степен неизследван.

Какво е архалофенат?

В момента лекарството архалофенат все още е в клинично развитие и в бъдеще ще се използва като антидиабетик за пациенти, страдащи от диабет тип 2. Този препарат е така нареченият частичен агонист, който заема определен рецептор според принципа на заключване и ключ и частично замества или имитира предавател. За разлика от агонистите, частичните агонисти не са в състояние напълно да задействат желания ефект в клетката.

Частични агонисти като архалофенат са разработени, когато максималният ефект, който може да се постигне с антагонист, не се желае при терапия, например от съображения за безопасност. Американската компания Metabolex отговаря за клиничното развитие на препарата. Досега в експериментите с животни вече е показано, че препаратът може да понижи нивото на кръвната захар и нивото на триглицеридите в кръвта.

Фармакологичен ефект

Активната съставка архалофенат е пролекарство. Това означава, че самият архалофенат няма фармакологичен ефект. Това се развива само след превръщането му в активна съставка чрез метаболизма. Arholfenat постига желания ефект чрез активирани с пероксизом пролифератори рецептори, които са разположени директно в клетъчното ядро ​​и регулират голям брой гени тук. Тези рецептори се активират от така наречените лиганди, които специфично се свързват с определен рецептор.

За разлика от субстратите, лигандите не могат да бъдат преобразувани от съответната прицелна молекула. Но те могат много добре да променят молекулярната му структура. Експериментите с животни показват, че архалофенатът може ефективно да понижи нивата на кръвната захар. Следователно той има косвено влияние върху инсулина, който се образува в панкреаса и има преди всичко задача да понижи нивото на кръвната захар в човешкото тяло. Това прави, като стимулира клетките да поемат повече глюкоза от кръвта.

Друг ефект, който се наблюдава е, че архалофенатът също може да понижи нивото на триглицеридите в кръвта. Нивата на триглицеридите в кръвта играят важна роля в диагностиката на заболявания. Повишеното ниво на триклицерола може да показва наличието на метаболитно разстройство или друго заболяване, като например бъбречно заболяване. Механизмът, по който архалофенатът понижава нивата на триглицеридите, все още не е известен.

Медицинско приложение и употреба

След като клиничните изпитвания приключат и архалофенатът бъде одобрен, той ще се използва за лечение на пациенти с диабет тип 2 - известен също като захарен диабет. Това заболяване, известно още като диабет, е метаболитно заболяване. Това се проявява между другото чрез симптома, че захарта се отделя с урината. Въз основа на този симптом английският лекар Томас Уилис успя да диагностицира диабет през 1645 г., използвайки вкусови тестове на урината.

Диабет тип 2 е събирателен термин за различни метаболитни нарушения, които имат хипергликемия като основна находка. При засегнатите пациенти е нарушена регулацията на хранителната глюкоза. В ранните етапи пациентите често се оплакват от сухота в устата и сравнително голямо чувство на жажда. Ако заболяването не се лекува, това може да доведе до зрителни нарушения, а в крайни случаи дори до хипергликемична кома.

Това се случва с относителен дефицит на инсулин и изисква незабавно лечение чрез стационарен престой в болницата.

Дългосрочните последици от нелекувана диабетна болест могат да доведат до други заболявания, като загуба на зрение, бъбречна недостатъчност или дори инсулт. Лечението на диабета се осъществява чрез медицинската регулация на нивото на глюкозата. Например, чрез даване на инсулин или чрез стимулиране на собственото производство на инсулин в организма.

Рискове и странични ефекти

Тъй като препаратът архалофенат все още е в етап на клинично развитие, не са известни рискове или странични ефекти.