Pyrazinamide

при Pyrazinamide е лекарство, използвано за лечение на туберкулоза (туберкулостатик). Веществото се използва от 50-те години за борба с белодробните заболявания като част от комбинирана терапия.

Какво е пиразинамид?

Пиразинамид (PZA за кратко) е антибиотик, който се използва от 50-те години на миналия век за борба с туберкулозата. Лекарството също често се нарича Пиразин карбоксамид е водоразтворим и бял. Поради предназначението си като лекарство срещу туберкулоза, той се брои сред туберкулостатиците.

В химията емпиричната формула C5-H5-N3O се използва за означаване на веществото. Моралната маса на пиразинамид е 123,11 g • mol - 1. Активната съставка пиразинамид е ф. а. продават се под търговските наименования Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® и Tebesium Trio®.

PZA действа само върху туберкулозния патоген (Mycobacterium tuberculosis). Следователно няма ефективност по отношение на говедовата форма на бактерията (Mycobacterium bovis) или форми, които се различават от основния тип (атипични микобактерии).

Фармакологичен ефект

Въпреки че PZA се използва за борба с туберкулозата от 50-те години, точният механизъм на действие на веществото не беше ясен дълго време. Доверяваше се само на ефективността на лечението. Механизмът на действие на пиразинамид бе изяснен изцяло през 2011 г. Докато конвенционалните антибиотици убиват основно бактериите, които все още растат, PZA убива предимно растящите бактерии. По този начин механизмът му на действие представлява отклонение от нормата, тъй като растящите бактерии (т. Нар. Персисти) обикновено са много по-малко чувствителни към антибиотиците, отколкото тези, които вече са в състояние на покой.

Пиразинамид действа само в организма. Не може да се намери ефект в епруветките, което допринесе за факта, че механизмът на действие остава неизвестен толкова дълго. Още преди 2011 г. обаче се знаеше, че PZA работи като пролекарство. Веществото преобразува пиразиноидната киселина в организма и работи в кисела среда. Пираницидът се свързва с клетъчния протеин (RspA S1) и по този начин предотвратява транс-транслацията в туберкулозната бактерия. В резултат на това вече не е възможно те да се предпазят от токсични протеинови фрагменти.

Тези фрагменти са направени от самата бактерия, когато е под стрес. Поради този механизъм на действие, PZA съкращава лечението на туберкулозата от 9 на 12 месеца до обикновено 6 месеца.

Медицинско приложение и употреба

Пиразинамид се използва за борба с туберкулозата на белите дробове от 50-те години. Веществото е един от антибиотиците и е туберкулостатично лекарство. Има само една индикация за туберкулоза при хора.

Пиразинамидът не е приложим за атипични форми на бактерията (атипични микобактерии) или говежди форми на бактерии (MYcobacterium bovis). Когато се приема рано, тя съкращава средната продължителност на лечението на туберкулозата от около 9 до 12 месеца до 6 месеца.

Лекарството обикновено се използва в комбинирана терапия. Пациентите често приемат изониазид, етамбутол и рифампицин като част от терапията си. Точната комбинация обаче може да варира в зависимост от избрания тип терапия. Формата на терапия зависи от продължителността и тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Средната продължителност на лечението също зависи от тези фактори.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Пиразинамид може да причини нежелани реакции. Това обаче не е задължително. Преди да го приемете за първи път, трябва да се провери дали има непоносимост към пиразинамид или свързани вещества. В случай на алергия, употребата или поглъщането е забранено.

В допълнение, пиразинамид е противопоказан при тежки чернодробни нарушения, бъбречна дисфункция, остри пристъпи на подагра и по време на бременност и кърмене. Трябва да се внимава и при пациенти, които редовно консумират големи количества алкохол.

Тъй като пиразинамид може да повлияе на чернодробната и бъбречната функция, функцията на органите трябва да се следи на редовни интервали по време на терапията. Тази проверка трябва да продължи няколко седмици след лечението.

Известни са и следните странични ефекти: Чести (по-малко от 1 на 10 пациенти, но повече от 1 на 100): загуба на апетит, гадене, гадене, загуба на тегло, увреждане на черния дроб, киселини, чувствителност към светлина и повишаване нивото на пикочна киселина в кръвта.

Редките странични ефекти включват главоболие, възбудимост, безсъние и замаяност. Редки нежелани реакции са тези, които засягат по-малко от 1 на 1000 души, но повече от 1 на 10 000.

При по-малко от 1 на 10 000 случая се наблюдават нарушения в системата на кръвообразуване (например анемия) и тромбоцитопения (много рядко). Трябва да се спазват инструкциите на лекар и фармацевт. Трябва да се свържете веднага, ако се появят тези и други странични ефекти.