Индинавир

Индинавир принадлежи към протеазните инхибитори. Лекарственото вещество се използва за лечение на HIV инфекции.

Какво е индинавир?

Индинавир е антивирусно лекарство, което принадлежи към групата на ХИВ протеазни инхибитори и се използва за лечение на ХИВ инфекции. ХИВ протеазните инхибитори се използват като част от специална "високоактивна антиретровирусна терапия" (HAART) заедно с други антиретровирусни лекарства като NRTI (нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза) и NNRTI (ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза).

Индинавир е разработен от американската фармацевтична компания Merck & Co и MSD Sharp & Drohme (MSD). Групата разработи орални дозови форми на протеазния инхибитор, които бяха окончателно одобрени през 1996 г. от САЩ FDA и Европейската агенция по лекарствата (EMA).

През 90-те години индинавир е едно от най-ефективните антивирусни лекарства. С течение на времето обаче лекарството все повече се заменя с по-ефективни ХИВ протеазни инхибитори.

Фармакологичен ефект

Индинавир се свързва с ХИВ вирусна протеаза. Това е важно за възпроизвеждането на патогена. Процесът води до инхибиране на вирусния ензим, което от своя страна не позволява на вируса да се размножава. И накрая, намалява натоварването на вируса.

Употребата на индинавир е по-разумна при пациенти със СПИН тип 1, тъй като лекарството има по-голям афинитет към ХИВ-1, отколкото към ХИВ-2. В кръвния поток приблизително 60 процента от индинавир се свързва с плазмените протеини. Активното вещество се метаболизира и се разгражда в черния дроб.

Индинавир има недостатъка, че лекарството трябва да се приема на всеки осем часа. Това е единственият начин да се осигури достатъчна бионаличност. Препоръчва се индинавир да се приема един час преди хранене или един час след хранене. Ако храната е богата на протеини и мазнини, това води до значително намаляване на абсорбцията. Обикновено лекарите смятат прилагането на празен стомах за разумно.

Медицинско приложение и употреба

Индинавир се използва за лечение на възрастни, юноши и деца на четири и повече години за лечение на ХИВ инфекции. Протеазният инхибитор е подходящ и за профилактика след експозиция при възрастни. Индинавир не се използва като отделно лекарство, което се дължи на развитието на резистентност при вируса на HI. Вместо това лекарството се комбинира с други антивирусни лекарства. Това може да бъде например зидовудин или ламивудин.

Препоръчителната доза индинавир е 3 х 800 милиграма на ден. При по-ниска доза съществува риск от значителна загуба на ефективност. Протеазният инхибитор обаче не трябва да се приема в по-големи количества. Капсулите се приемат на всеки осем часа с чаша вода или обезмаслено мляко. Като алтернатива може да се сервира и с чай, кафе или сок.

За да противодействате на камъни в бъбреците, препоръчително е да давате на тялото поне шест чаши вода на ден. Ако лекарството трябва да се прилага заедно с храна, се препоръчват леки ястия, като царевични люспи или препечена филия със сладко. Също така е важно да защитите индинавир от топлина и влага.

Рискове и странични ефекти

Употребата на индинавир понякога може да има нежелани странични ефекти. При около шест процента от всички пациенти терапията трябва да бъде прекратена поради тежки странични ефекти. В повечето случаи се появяват храносмилателни разстройства като диария, коремна болка и гадене. Развитието на шията на бик, при което има ненормално преразпределение на мазнините в областта на шията, се счита за доста рядък нежелан страничен ефект.

Други възможни странични ефекти са промени в метаболизма като хипергликемия, хиперхолестеролемия или хипертриглицеридемия, главоболие, умора, усещане за слабост, кървене в случай на хемофилия, кожен обрив, повишени липиди, промени във възприятието на вкуса, нефротоксичност, синдром на sicca, който е свързан със сухите лигавици на очите и др. сухота в устата и кожата, врастнали нокти на краката, възпаление на нокътното легло, косопад и дисфункция на черния дроб. Бъбречните камъни се развиват при до 25 процента от всички пациенти.

Индинавир не трябва да се прилага едновременно с някои други лекарства като бензодиазепини, цизаприд, рифампицин, терфенадин или астемизол поради взаимодействия с цитохромната система. Това може да доведе до промени в нивата на кръвната плазма и тежки странични ефекти.