Изотретиноинът

Лекарството Изотретиноинът е важно средство за лечение на акне.Използва се вътрешно и външно.

Какво е изотретиноин?

Изотретиноинът също 13-цис ретинова киселина Наречен. Има предвид цис изомер на третиноин. Активната съставка е един от неароматните ретиноиди. Като позиционен изомер на ретиноевата киселина изотретиноинът представлява част от метаболизма на витамин А.

Изотретиноинът е одобрен за първи път в Съединените американски щати през 1982 г. По това време тератогенните ефекти на веществото вече могат да бъдат демонстрирани. Твърди се, че изотретиноинът има по-силен тератрогенен ефект от талидомида, което го направи съмнителен заради лекарството Контерган и предизвика скандала Контерган. Множество деца на бременни жени, които са погълнали Контерган, са родени с деформации. Поради тази причина изотретиноинът не трябва да се използва по време на бременност. Фармацевтичната компания Roche извади активната съставка за лечение на тежко акне под името Accutane® през 80-те години.

Фармакологичен ефект

Изотретиноинът е един от ретиноидите, които са естествени производни на витамин А и се намират на широк фронт в човешкото тяло. Те причиняват клетките да растат по-бързо.

Ако човек страда от акне, повишената активност на себумните жлези кара порите да се запушват, което от своя страна причинява тяхното възпаление. Това се забелязва чрез гнойни пустули и пъпки. Ако обаче тялото получава допълнителни ретиноиди чрез използването на изотретиноин, те се свързват със съответните рецептори, което води до повишен растеж на клетките в горните слоеве на кожата. Последицата от това е разхлабването на възбудения слой на кожата. Това улеснява отлепването на епидермиса. В същото време себумите са увредени, така че запушването на порите се намалява.

Точният механизъм на действие на изотретиноин все още не е напълно определен. Ясно е обаче, че потискането на производството на себум и намаляването на размера на себума води до подобряване на симптомите на акне. В допълнение, изотретиноинът има противовъзпалителни ефекти. Това почиства кожата отвътре, което може да бъде разпознато по по-фин тен с по-малко примеси.

Ако изотретиноинът се използва перорално, само около 25 процента от активната съставка достига кръвта от червата. Веществото се разгражда в черния дроб. Изотретиноинът се елиминира от тялото в изпражненията и урината. В случай на външна употреба, това води до локален ефект на изотретиноин. Само малки количества се абсорбират от кръвта, така че рискът от странични ефекти е значително по-малък.

Медицинско приложение и употреба

Изотретиноинът се прилага за лечение на леко до умерено акне, което е възпалително или невъзпалително. В зависимост от тежестта на кожната болест, агентът се прилага вътрешно или външно. Ако курсът на акне е особено изразен, изотретиноинът може да се приема и под формата на таблетки.

Ако, от друга страна, акнето е леко или умерено, изотретиноинът се използва като гел или крем. Обикновено пациентът нанася тънък слой от продукта върху засегнатата област на кожата веднъж или два пъти на ден. Ако курсът е тежък, меките капсули се приемат перорално, дневната доза от които е между 0,5 и 1,0 милиграма на килограм телесно тегло. Препоръчва се прием на изотретиноин заедно с храна, тъй като след това той се понася по-добре. Изотретиноинът се предлага само в аптеките при представяне на лекарско предписание.

Рискове и странични ефекти

Употребата на изотретиноин може да бъде свързана с нежелани странични ефекти, което е особено вярно за вътрешната употреба. Около 10 процента от всички пациенти страдат от странични ефекти. Те включват възпалени или сухи устни, дразнене на очите, възпаление на конюнктивата, суха кожа, обрив, сърбеж, излишък или недостиг на тромбоцити в кръвта, анемия (анемия), мускулни болки, проблеми със ставите, нарушения на липидния метаболизъм, назофаринкса, кръвотечения в носа, главоболие както и кръв в урината.

Болките в гърба не са рядкост при подрастващите пациенти. Реакциите на свръхчувствителност, косопад или алергии се появяват само от време на време.

Някои странични ефекти зависят от дозата на изотретиноин. Ако дозата се намали или терапията се прекрати, страничните ефекти също изчезват в повечето случаи. При външна употреба могат да се появят странични ефекти като дразнене на кожата, парене, сърбеж, зачервяване, изсветляване на кожата и чувствителност към светлина. Обикновено има и повишен риск от слънчево изгаряне. В отделни случаи употребата на изотретиноин води до сънливост и нощна слепота, което може да наруши способността за шофиране.

При никакви обстоятелства Изотретиноин не трябва да се използва по време на бременност и кърмене. Причината за това е значителен стимулиращ деформацията ефект на лекарството. Друго възможно противопоказание е свръхчувствителност към изотретиноин. Тъй като активната съставка, заедно със слънчевата светлина, насърчава дегенерацията на кожните клетки в рак на кожата, трябва да се избягва излагането на UV светлина.

Трябва да се избягва вътрешната употреба в случай на високи концентрации на витамин А в организма, нарушения на липидния метаболизъм, свързани с повишени нива на липидите в кръвта и нарушения на чернодробната функция. Например, по време на лечение с изотретиноин пациентът може да не дарява кръв, за да предпази бременните от кръвта, съдържаща изотретиноин.

Трябва да се обърне внимание и на взаимодействията, които могат да бъдат резултат от приемането на изотретиноин едновременно с други лекарствени продукти. Например, съществува риск от повишено мозъчно налягане при употреба на антибиотици като тетрациклини. Освен това изотретиноинът не трябва да се прилага едновременно с други препарати с витамин А, в противен случай съществува риск от предозиране.