Микофенолат

Микофенолат е активна съставка, която отслабва ефекта на имунната система. Поради това се използва главно за потискане на реакциите на отхвърляне при трансплантация на органи. Въпреки това, трябва да се очакват много странични ефекти при използването му.

Какво е микофенолат?

Микофенолатът е имуносупресивно лекарство, което често се използва заедно с други лекарства като циклоспорин или кортикоиди при трансплантация на органи. Това е сложно химично съединение, което се намесва в метаболизма на нуклеиновите киселини.

Лекарството е разработено от американската фармацевтична компания Synthex като мофетил микофенолат. Той е лансиран в САЩ през 1995 г. под името CellCept®. Това беше едно от първите лекарства, одобрени в Европа чрез централен процес на одобрение за 15 държави. Като химично съединение, това е почти бял кристален прах. Той е неразтворим във вода. Въпреки това, той се разтваря малко в абсолютен алкохол. Точката на топене на активната съставка е от 93 до 94 градуса по Целзий.

Микофенолатният мофетил е така нареченото пролекарство. Преобразува се в активното вещество микофенолова киселина в организма. Тази активна съставка се предлага и в търговската мрежа като натриева сол под търговското наименование Myfortic®. В тази форма лекарството е водоразтворима активна съставка.Натриевата сол също се превръща в активна форма микофенолова киселина в организма.

Фармакологичен ефект

Микофеноловата киселина (MPA) е активна съставка, която инхибира ензима инозин монофосфат дехидрогеназа (IMPDH). Инозин монофосфат дехидрогеназата е отговорна за синтеза на гуанозин. Гуанозинът от своя страна е основен градивен елемент на нуклеиновите киселини ДНК и РНК. Съдържа важната пуринова основа гуанин.

Чрез инхибиране на IMPDH вече не се синтезира и гуанозинът. Всички процеси, които зависят от образуването на нуклеинова киселина, също се потискат. Инхибирането на ензима обаче е избирателно и обратимо. Така че други ензими не се инхибират и след спиране на лекарството синтезът на гуанозин отново се осъществява веднага.

Селективността обаче означава също, че за разлика от други имуносупресори, образуването на В и Т лимфоцити се увеличава и селективно инхибира. Имунните клетки, както никоя друга клетка, зависят от новия синтез на пуринови нуклеотиди, защото те се размножават и техните нужди не могат да бъдат задоволени адекватно от разпада на стари клетки.

Новият синтез на пуринови основи, особено на гуанозин, обаче тук напълно се проваля. Други телесни клетки, които не се размножават толкова бързо, също имат възможност да използват преработени пуринови основи от разграждането на стари нуклеинови киселини. Имунната система обаче до голяма степен зависи от наличието на достатъчно количество нуклеинови киселини, тъй като тя трябва да образува голям брой имунни клетки. Новите Т лимфоцити, В лимфоцити, естествени клетки убийци или макрофаги трябва постоянно да са на разположение, за да се осигури адекватна имунна защита на организма.

Тези клетки обаче се произвеждат и за извършване на реакции на отхвърляне след трансплантация на органи. В този случай имунната система трябва да бъде потисната. Ефективността на микофенолат обаче е толкова силна, че всъщност трябва да се използва само след трансплантация на органи. Тъй като страничните ефекти са толкова сериозни, че употребата им при автоимунни заболявания би имала доста негативни последици.

Медицинско приложение и употреба

Както вече споменахме, основната област на приложение на микофенолат е при трансплантация на органи. Използва се главно при трансплантации на бъбреци, черен дроб или сърце. Микофенолатът обаче винаги се използва заедно с циклоспорин и кортикостероидите за потискане на имунната система.

Лечението започва два дни след трансплантацията чрез приемане на перорални таблетки. Ефектът е избирателен. За разлика от някои други имуносупресори, метаболитната микофенолова киселина не е включена в ДНК. Потиска се само новият синтез на пуринови основи. В резултат на това нормална имунна реакция възниква веднага след прекратяване на лекарството. Ефектите на микофенолат са много силни.Това обаче позволява на лекарството да потиска реакциите на отхвърляне много добре.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

От друга страна, този силен имуносупресивен ефект на микофенолат причинява тежки странични ефекти. Страничните ефекти често са сериозни и се появяват в голям брой. Честите нежелани реакции включват анемия, тромбоцитопения, гадене, повръщане и диария. Анемията се причинява от инхибирането на образуването на кръв поради липсата на синтез на нуклеинова киселина.

Освен това се придружава имуносупресивното лечение на чести инфекции като херпес симплекс, херпес зостер, кандидоза или дори сепсис. Има дори съобщения за вродени дефекти при новородени деца, чиито майки са били лекувани с микофенолат в комбинация с други имуносупресори.

В няколко случая се развива и животозастрашаваща прогресираща мултифокална левкоенцефалопатия (ПМЛ). PML е инфекция на централната нервна система с полиомавируси, която могат да получат само хора с тежка имунна система. Заболяването прогресира бързо и води до множество неврологични провали, които в крайна сметка могат да бъдат фатални. Както и при другите имуносупресори, също така съществува възможност за рак на кожата. Ето защо е важно да не се излагате на UV лъчи от слънцето по време на лечението.