Паклитаксел

Активното вещество Паклитаксел се използва за лечение на различни видове рак. Той има свойството да инхибира делението и възпроизвеждането на раковите клетки.

Какво е Паклитаксел?

Паклитаксел е цитостатично лекарство. Принадлежи към групата на таксаните и се използва за лечение на различни видове рак. Те включват а. Рак на яйчниците и гърдата. Лекът идва от кората на тихоокеанското тисово дърво (Taxus brevifolia).

Изследванията върху паклитаксел започват в края на 60-те години на миналия век от учени М. К. Вани и Монро Е. Уол, които започват широко търсене на нови противоракови агенти. През 1971 г. двамата изследователи успяват да изолират веществото пакклитаксел за първи път чрез извличане на тихоокеанско тисово дърво. По време на този процес те откриха анти-растежен ефект върху раковите клетки.

В момента Paclitaxel се предлага като концентрат за инфузия. Продуктът се предлага в Европа от началото на 90-те години.

Тъй като търсенето на естествен тихоокеански тис не може да бъде удовлетворено поради ниското му разпространение, лекарственото вещество е частично синтезирано от бакатин III през последните години. Това вещество се съдържа в иглите на европейското тисово дърво и се получава по метода Оджима-Холтън. Алтернативно, също е възможно биотехнологично да се получи паклитаксел от клетъчни култури.

Фармакологичен ефект

Както вече споменахме, паклитаксел идва от тисовото дърво, което е широколистно дърво и има игловидни листа. С помощта на лекарството е възможен противораков ефект. Паклитаксел пречи на деленето на раковите клетки и принадлежи към подгрупата на инхибиторите на митозата.

По време на деленето на клетките се натрупват микротрубове (снопчета нишки). В решаващия момент те са в състояние да привлекат дублирани хромозоми, които са част от генетичния състав. Чрез този процес те осигуряват формирането на независима клетка.

За разлика от цитостатичния агент винбластин и приготвения за подагра колхицин, които имат директен инхибиращ ефект върху структурата на микротрубочките, паклитаксел може да предотврати разпадането им. По този начин в рамките на клетъчния цикъл възниква ненормална структура на снопове на микротобулите, което от своя страна води до нарушаване на деленето на генетичния материал. Стабилизирайки микротубулите, се влияе и цялата вътрешна структура на клетките.

Паклитаксел има способността да влияе на всички делящи се клетки. Това увеличава риска от странични ефекти. Раковите клетки обаче са по-силно засегнати, защото се разделят особено бързо.

Медицинско приложение и употреба

Паклитаксел може да се използва за лечение на различни видове рак. Дава се заедно с цитостатичното лекарство цисплатин за лечение на напреднал рак на яйчника.

Лекът е подходящ и ако след хирургична процедура останки от тумора с размер над един сантиметър са останали в тялото. Лечението с паклитаксел е възможно и когато се появят метастази (дъщерни тумори), ако вещества, съдържащи платина, не доведат до подобрение.

Паклитаксел се прилага и при рак на гърдата, при който вече са се появили метастази в съседните лимфни възли. Това обаче изисква предварително лечение с циклофосфамид и антрациклини.

Паклитаксел е подходящ и за комбинирана терапия с моноклонално антитяло трастузумаб, ако пациентът има специален растежен рецептор на раковите клетки и лечението с антрациклин не е подходящо. Паклитаксел се използва самостоятелно при лечение на рак на гърдата, само ако терапията с антрациклин не е успешна.

Ако радиация или операция не могат да бъдат извършени при недребноклетъчен рак на белия дроб, пакклитаксел се дава заедно с цисплатин. Употребата на паклитаксел също се счита за подходяща за саркома на Капоши. Това е специален вид рак, който се среща предимно при пациенти със СПИН.

Паклитаксел се прилага под формата на венозна инфузия.

Рискове и странични ефекти

Приемът на паклитаксел понякога може да има досадни странични ефекти. Най-честите инфекции са в горните дихателни пътища. Те включват хрема, болки в гърлото, орална млечница и простудни рани. В допълнение, нарушения на пикочните пътища, кървене, анемия, липса на бели кръвни клетки, възпаление на лигавиците, кожни обриви, горещи вълни, необичайни усещания в нервите, диария, гадене, повръщане, запек, коремна болка, мускулни проблеми, болки в ставите, косопад и оток хайде на крайниците.

По-рядко срещаните странични ефекти включват замаяност, нервна дисфункция, нервност, грипоподобни симптоми, главоболие, промени във вкуса, звън в ушите, състезателно сърце, припадъци, сърбеж, акне, телешки спазми, болки в костите, болки в гърба, болки в гърдите, депресия, втрисане и треска. Пациентите трябва да носят слънцезащита на ръцете и краката си по време на лечението.

Има и някои противопоказания за паклитаксел. Агентът не трябва да се прилага, ако пациентът е подчертано свръхчувствителен към лекарството. Други противопоказания са нелечими инфекции в случай на саркома на Капоши, наличието на неутрофили и тежки чернодробни заболявания. В случай на сърдечна дисфункция или лека дисфункция на черния дроб, лекарят трябва внимателно да претегли риска и ползата.

Няма налична информация за употребата на паклитаксел по време на бременност. Той обаче не трябва да се прилага по време на бременност, тъй като подобно на други цитостатици може да увреди бременната жена. Паклитаксел също трябва да се избягва по време на кърмене, тъй като не е известно дали агентът преминава в кърмата.

Преди да използвате паклитаксел при рак на яйчниците, важно е винаги да се прилага препаратът преди цитостатичното лекарство цисплатин. Ако се използва обратното, съществува риск от по-голямо нарушение на функцията на костния мозък.