Прокаинамид е лекарство от групата на антиаритмиците. Веществото се използва главно в терапията на сърдечни аритмии.
Какво е прокаинамид?
Прокаинамидът е антиаритмичен клас Ia. Те влошават възбудимостта на сърдечните клетки и по този начин водят до разширяване на потенциала за действие. В резултат на това сърдечните клетки не са възбудими и няма излишни сърдечни дейности.
Клас I на антиаритмиците съответства на групата на блокерите на натриевите канали. Прокаинамидът обаче не е първият избор, но в Европа той се използва почти изключително като резервен антиаритмик.
Бионаличността на прокаинамид е 80 процента, само 20 процента от активната съставка се свързва с така наречените плазмени протеини в кръвта. Метаболизмът на лекарството се осъществява главно в черния дроб чрез чернодробната цитохром Р450 система.
Плазменият полуживот е средно три часа. Това означава, че в този период концентрацията на прокаинамид в кръвната плазма пада до половината от първоначалната му стойност. Прокаинамид се екскретира през бъбреците.
Фармакологичен ефект
Прокаинамидът е един от блокерите на натриевите канали. Те също са известни като антагонисти на натриевите канали. Те се свързват с натриев канал, зависим от напрежението, който е отговорен за деполяризацията в рамките на потенциала за действие. Потенциалът за действие е временно отклонение на мембранния потенциал на клетката в положителния диапазон. Без достатъчна деполяризация не е възможен потенциален ефект и следователно не е възможно предаване на стимули в областта на нервните влакна и клетките.
Блокерите на натриевите канали са разделени на различни подкласове според афинитета им към канала и скоростта на действие. Прокаинамид принадлежи към клас Ia. Те блокират натриевите канали и забавят скоростта на деполяризация. Чрез инхибиране на калиевите канали прокаинамидът също така удължава продължителността на реполяризацията и, обобщено, води до удължаване на потенциала на действие.
Медицинско приложение и употреба
Антиаритмичният е разработен за терапия на сърдечни аритмии. Резистентните камерни и суправентрикуларни тахикардии са сред показанията за лечение с прокаинамид.
Камерните аритмии имат своя произход в проводимата система на сърцето в близост до така наречения сноп от Него, част от проводимата система. При камерна тахикардия сърцето бие до 320 пъти в минута. Човек говори тук за камерна фибрилация. Суправентрикуларните тахикардии, от друга страна, се развиват над вентрикулите, в областта на синусовия възел или предсърдията.
Прокаинамид се използва и при тахиаритмии. Тахиаритмията е комбинация от нарушение на сърдечния ритъм (аритмия) и тахикардия, тоест пулс, който е твърде бърз.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за сърдечна аритмияРискове и странични ефекти
Честите нежелани реакции на прокаинамид включват нарушения на регулацията на кръвообращението и ниско кръвно налягане (хипотония). Треска може да се появи и при приемане на антиаритмичното средство. В редки случаи може да се развие това, което е известно като агранулоцитоза. Това води до пълна липса на определени бели кръвни клетки, наречени гранулоцити в кръвта. Пациентите страдат от изразено усещане за заболяване, бактериални инфекции с втрисане и треска, както и некроза на лигавиците в областта на ануса, гениталиите и гърлото.
Чрез индуциране на антиядрени антитела прокаинамидът може да провокира системен лупус еритематозус. Това е системно заболяване със симптоми като температура, възпаление на мускулите, забележимо зачервяване на бузите и носа, промени в бъбреците, неврологични оплаквания или значителни промени в кръвната картина.
Страничните ефекти, които могат да се появят по време на прием на прокаинамид, включват сухота в устата, вкусови разстройства, главоболие и замаяност. Гадене, повръщане и запек също са потенциални неблагоприятни лекарствени ефекти.
Прокаинамид не трябва да се използва при известна свръхчувствителност. Освен сърдечна недостатъчност, противопоказанията включват и бавен сърдечен пулс. Прокаинамидът също не е подходящ за пациенти с нарушения в проводната система на сърцето, като синдром на болния синус.
Прокаинамид е също толкова противопоказан да се приема в рамките на първите три месеца, както е в случай на ниско кръвно налягане, електролитни нарушения и тежка бронхиална астма.
Автоимунното разстройство миастения гравис, което е свързано с мускулна парализа, също е едно от противопоказанията. Освен това, прокаинамид не трябва да се приема по време на бременност или докато кърмите.
