Инхибитори на протонната помпа

Инхибитори на протонната помпа принадлежат към група наркотици, която е един от най-силните шофьори на продажби в целия свят. Лекарствата инхибират протонната калиева помпа, ензим, който действа като протонна помпа в париеталните клетки на стомаха за производството и освобождаването на стомашна киселина. Следователно лекарствата се използват главно срещу заболявания и заболявания, които могат да бъдат свързани с повишено производство на стомашна киселина.

Какво представляват инхибиторите на протонната помпа?

Инхибитори на протонната помпа, наричани също Инхибитори на протонната помпа (PPI) или просто като Кисели блокери наречен, инхибира протонната калиева помпа в париеталните клетки на стомашната лигавица. Това е ензимът H + / K + -ATPase, който е отговорен за освобождаването на протони (H +) и въвеждането на K + йони в париеталните клетки на стомаха.

Протоните се комбинират с отрицателни хлоридни йони и образуват солна киселина (HCl). Необходимата енергия се получава от превръщането на ATP (аденозин трифосфат) в ADP (аденозин дифосфат). Чрез инхибиране или блокиране на процеса се предотвратява по-голямата част от производството на солна киселина в стомаха.

Така наречените париетални клетки или париетални клетки са разположени в определени области на стомашната лигавица. Освен солна киселина, те отделят и важния вътрешен фактор, който свързва чувствителния към киселини витамин В12 в стомаха и пренася витамина до края на тънките черва, където той се освобождава отново и след това се абсорбира.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Инхибиторите на протонната помпа блокират Н + / К + -ATPазите в париеталните клетки на стомашната лигавица. Специфичните ATPases са трансмембранни протеини, които канализират положително заредени водородни йони (протони) от цитоплазмата срещу електрохимичен градиент и канални положителни K + йони в цитоплазмата. "Ензимът на трансмембранния слуз" черпи необходимата енергия чрез хидролитично разцепване на фосфатен остатък от АТФ, който става АДФ само с два фосфатни остатъка.

Тъй като всички известни по-рано инхибитори на протонната помпа са чувствителни към киселини, те се предлагат в ентерална форма. Лечебните вещества се отделят и абсорбират само в тънките черва. Активното вещество на PPI достига до париеталните клетки чрез кръвния поток и блокира H + / K + -ATPases директно в секреторните канали на париеталните клетки.

Поради голямото разстояние, което активната фармацевтична съставка трябва да измине през стомаха, тънките черва и кръвообращението, преди да влезе в сила в париеталните клетки, отнема около час и половина след приема на препарата, преди да влезе в сила. Необратимата блокада на ензима осигурява силно намаляване на производството на солна киселина в стомаха, което дори може да стигне до пълен застой.

PH стойността на храносмилателните сокове в стомаха рязко се повишава и става по-малко агресивна. От една страна, това е умишлено, за да се постигнат определени ефекти, от друга, по-високата стойност на pH влияе върху храносмилането. Например, разграждането на дълговерижните протеини и усвояването на някои минерали като калций и магнезий се затрудняват.

Друг ефект на киселинните блокери води до самите париетални клетки, В допълнение към производството на киселина, те са отговорни и за секрецията на вътрешния фактор. Това е специален гликопротеин, който свързва чувствителния към киселина витамин В12 (кобаламин) от хранителната пулпа и го пренася в долната част на тънките черва, където се освобождава и абсорбира отново.

PPI също - неволно - намаляват отделянето на вътрешния фактор, така че дългосрочната употреба може да доведе до проблеми поради недостатъчното снабдяване с витамин В12.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Инхибиторите на протонната помпа се използват предимно за лечение на езофагеален рефлукс и проблеми с лигавицата на стомаха. Честият рефлукс на киселинно стомашно съдържание в хранопровода често причинява възпаление там, в някои случаи дори в гърлото. Свиването на производството на киселина може да осигури облекчение.

Хората, които реагират особено силно на стресови ситуации, са склонни да произвеждат патологично повишено количество стомашна киселина поради повишена концентрация на хормони на стреса. Ето защо PPI често се използват за предотвратяване на обратен поток в хранопровода (хранопровода).

В случай на гастрит или стомашни язви, по-малко киселата среда в стомашните сокове подкрепя изцелението. PPI се използват и за подпомагане на лечението на дуоденална язва (ulcus duodeni).

Друга област на приложение е така наречената защита на стомаха при прием на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) в дългосрочен план. НСПВС съдържат противовъзпалителни средства, основното действие на които е да блокират циклооксигеназите (СОХ), които играят важна роля в усещането за болка. Следователно инхибирането на тъканния хормон COX има обезболяващо действие, наред с други неща. НСПВС обаче имат и инхибиращ ефект върху образуването на стомашната лигавица, така че защитният ефект на стомашната слуз се намалява. Следователно допълнителният прием на PPI служи за защита на стомашната лигавица чрез повишаване на стойността на pH.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Краткосрочната употреба на ИПП е свързана с малко рискове. В редки случаи има неспецифични симптоми като коремна болка, диария или замаяност и главоболие, които отшумяват след период на свикване.

Реалните рискове възникват главно при продължителни терапии. Общ проблем възниква от по-високото pH в стомаха. Това затруднява разграждането на протеини с големи молекули и отстраняване на минерали и микроелементи от хранителната каша.

Друга проблемна област е намаляването на вътрешния фактор чрез приемане на PPI. Това е специален гликопротеин, който свързва чувствителния към киселина витамин В12 (кобаламин) от хранителната пулпа в стомаха и по този начин може да предпази от солна киселина. В дългосрочен план това може да доведе до дефицит на витамин В12 с развитието на съответните симптоми на дефицит като леки до тежки неврологични проблеми или артериосклероза.