Selegelin

Selegelin е лекарство от класа на инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО-В инхибитори). Лекарството против Паркинсон инхибира разграждането на допамина в мозъка.

Какво е Selegelin?

Селегелин се използва за лечение на болестта на Паркинсон. Поради краткия си полуживот и свързания с него слаб ефект, той обикновено се прилага в комбинация с лекарството леводопа. Може да се използва и като монотерапевтично средство при по-леки болестни процеси. В САЩ активната съставка се използва и за лечение на депресия.

Селегелинът е така нареченият МАО-В инхибитор. Той инхибира ензима моноамин оксидаза В. Лекарството е открито от химика Йозеф Нол. Получаването на селегелин изисква многостепенен синтез. Това се основава на (RS) -метамфетамин.

Фармакологичен ефект

Болестта на Паркинсон се причинява от смъртта на специални нервни клетки в substantia nigra. Тези нервни клетки обикновено отделят допамин. Когато допамин-освобождаващите неврони загинат, има недостиг на допамин. Защо клетките загиват, все още не е изяснено.

Допаминът е невротрансмитер, който е необходим за правилното изпълнение на последователностите на движение. Тялото може да компенсира недостига на допамин за дълго време. Първите симптоми се появяват едва когато 60 процента от нервните клетки, произвеждащи допамин, са умрели.

За да забавят прогресията на заболяването и да облекчат симптомите на заболяването, пациентите получават допамин под формата на предшественик L-допа. Тъй като допаминът, който се образува от L-Dopa, се разгражда от ензима моноамин оксидаза В в синаптичната празнина между нервните клетки, този ензим трябва да бъде инхибиран. В противен случай доставеният допамин не може да развие ефекта си на целевото място. Селегелинът е един такъв инхибитор на моноаминооксидазата В. Той осигурява необратимо инхибиране на МАО-В. В резултат на това допаминът остава в синаптичната празнина по-дълго и следователно може да развие пълния си ефект в централната нервна система.

Медицинско приложение и употреба

Selegelin е одобрен като монотерапевтично средство за лечение на ранните стадии на болестта на Паркинсон. В комбинация с лекарството леводопа, Селегелин се използва за симптоматична терапия на болестта на Паркинсон. Лекарството се прилага главно при пациенти с така наречената колебателна клинична картина. Това се изразява например от феномена на включване. Пациентът изпитва внезапна промяна от нормална мобилност към пълна неспособност за движение. Друг признак за колебателна клинична картина са акинезия в края на дозата. Тези колебания в мобилността могат да възникнат след продължителна употреба на L-Dopa. Нарушенията в движението се причиняват от намаляване на ефективността на лекарствата. Selegelin може да намали тези колебания.

В САЩ селегинът се предписва за лечение на депресия. В Германия лекарството не е одобрено за тази индикация. За известно време Селегелин се дава и на пациенти с Алцхаймер. Мета-анализи обаче показват, че симптомите не се подобряват при употребата на селегелин.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Честите нежелани реакции на Selegelin включват сухота в устата, замаяност и затруднено заспиване. Може да настъпи и загуба на апетит, объркване и ниско кръвно налягане. В тежки случаи хората страдат от халюцинации и тревожност.

Друг възможен страничен ефект на селегелин е нередовният пулс. Те се забелязват като пулс, който е твърде бърз, пулс, който е твърде бавен или сърцебиене.

Селегелин може да увеличи ефектите, а също и страничните ефекти на психостимуланти, някои капки за нос, антихипертензивни средства, антихипертензивни средства, седативи и етанол. Линезолидът, антибиотик, има MAO-инхибиращи странични ефекти. Те също могат да бъдат засилени от Selegelin, така че да има излишък от допамин. Излишъкът от допамин може да доведе до тревожност и шизофрения.

Едновременната употреба на селегелин и антидепресанти е контрапродуктивна. Комбинацията от лекарства може да доведе до прегряване, припадъци, психични разстройства и сърдечно-съдови проблеми. В най-лошия сценарий това може да доведе до кома. По-специално, не трябва да се приемат селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) и флуоксетин със селегелин.

Лечебните вещества, които се разграждат от моноаминооксидазите, остават в кръвта по-дълго, ако селегелинът се приема едновременно. Ако селегин и храни, съдържащи тирамин, като сирене или червено вино, се приемат в комбинация, не се очакват нежелани ефекти. Поради селективността на МАО, все още има достатъчно моноамин оксидаза А за разграждането на аминокиселината.