Като Ziconotide се нарича аналгетик. Лекарството се използва за лечение на силна хронична болка.
Какво е зиконотид?
Активната съставка зиконотид се разбира като полипептид, който се използва като обезболяващо средство под търговското наименование Prialt®. Лекът първоначално идва от отровата на морския охлюв Conus magus. Въпреки това, медицината използва синтетична реплика на естественото вещество.
Ziconotide е лансиран през 2001 г. за лечение на редки заболявания. Активната съставка е одобрена в Европа под името Prialt от 2005 г. В ранните си стадии зиконотидът се разглежда като потенциален заместител на морфина. Въпреки това наркотикът се обсъжда от 2010 г. поради по-висок риск от самоубийство, който е свързан с няколко отделни случая.
Фармакологичен ефект
Зиконотидът не е опиоид и не взаимодейства с опиатни рецептори. Действието на пептида на аминокиселината се основава вместо това на факта, че той действа като антагонист върху калциевите канали от N-тип, които са зависими от напрежението. Те се срещат с висока плътност в специални невронни клетки в задната част на гръбначния мозък.
В тези точки каналите NCCB, както ги наричат още, регулират освобождаването на вестителни вещества, които участват в обработката на болката. Свързвайки калциевите канали, зиконотидът може да забави притока на калций към ноцицептивните аферентни нерви. Поради блокирането на N-тип калциеви канали предаването на болкови сигнали най-накрая се прекъсва. В допълнение, зиконотидът има невропротективен ефект.
От химическа гледна точка, зиконотид е омега-конопептидът MVIIA.Тя е малка протеинова молекула, съставена от 25 аминокиселини. Активната съставка не е подходяща за поглъщане под формата на таблетки, тъй като храносмилателните ензими биха разградили протеиновата молекула в стомашно-чревния участък. Следователно зиконотидът не би могъл дори да достигне местоназначението си в гръбначния мозък.
Поради тази причина активната съставка се доставя в организма само чрез непрекъсната инфузия в гръбначния канал. Агентът се използва като ацетат чрез механична болна помпа. Възможна е и комбинация от зиконотиди и релаксанти с централен ефект, локални анестетици и опиоиди.
Медицинско приложение и употреба
Въпреки че зиконотидът е неопиоидно обезболяващо, той е подходящ за лечение на силна хронична болка. Приложението обаче е ограничено до хора, които се нуждаят от интратекална анестезия. При тази процедура обезболяващото лекарство се прилага директно в гръбначния канал, който преминава през няколко прешлена.
В повечето случаи терапията с зиконотиди засяга пациенти, за които опиоидните препарати са недостатъчни за лечение или имат непоносимост към тях. За разлика от други неопиоидни обезболяващи, зиконотидът е подходящ и за лечение на силна болка.
Зиконотид се прилага с помощта на интратекален катетър. Важно е лекарството да се съхранява при температури между 2 и 8 градуса по Целзий, при което то не трябва да се излага на минусови температури. Освен това препаратът трябва да бъде защитен от светлина.
Дозата зиконотид в началото на лечението е 2,4 µg на ден. В следващия курс дозировката се увеличава до необходимото ниво. Препоръчителното максимално количество е 21,6 µg на ден. В повечето случаи доза от 9,6 µg се счита за достатъчна.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за болкаРискове и странични ефекти
Има няколко нежелани реакции, свързани с приема на зиконотид. Чувствата на слабост, гадене, повръщане, нарушения на походката, замъглено зрение и объркване са особено чести. Не са редки случаите на нежелани странични ефекти, като загуба на апетит, проблеми със съня, промени в настроението, нервност, виждане на двойни изображения, шумове на слуха, тревожност, разстройства на мисълта, параноя, инконтиненция на урина, задържане на урина, мускулна болка, задържане на вода в тъканите на тялото, болки в гърдите, чувства на Студ, загуба на тегло, затруднено дишане, обилно изпотяване, сърбеж, ниско кръвно налягане, сухота в устата, звън в ушите, треска и депресия.
Други възможни странични ефекти, които се срещат рядко, обаче са безсъзнание, затруднено ходене, обриви по кожата, болка в шията, проблеми с гърба, повишена телесна температура, спазми, остра бъбречна недостатъчност или менингит. Възможни са дори инсулт и отравяне на кръвта.
Смята се, че има връзка между приема на зиконотид и опит за самоубийство. Следователно, преди лечението трябва да се извърши задълбочен преглед на лекаря. Препоръчва се също постоянен мониторинг от роднини.
Ако пациентът страда от свръхчувствителност към зиконотид, активната съставка не трябва да се използва. Не трябва да се използва и комбинация с химиотерапевтични средства. Това са лекарства за рак и различни антибиотици, при условие че те се прилагат и през гръбначния канал.
Не се препоръчва употребата на продукта по време на бременност и кърмене. Въпреки че няма проучвания върху хората за рисковете през този период, експериментите с животни са показали вредно въздействие върху потомството. Лекуващият лекар решава дали употребата на зиконотид при деца има смисъл. Досега няма съответни проучвания.
Едновременната употреба на зиконотид и някои други лекарства може да причини вредни взаимодействия. Например, активни съставки като антихипертензивния агент клонидин, локалният анестетик бупивакаин, анестетичният пропофол или мускулно-релаксиращият баклофен могат да причинят сънливост, когато се прилагат заедно с зиконотид.
Трябва също така да се внимава, ако обезболяващото средство се комбинира с морфин. Дори при ниски дози зиконотид често се откриват тежки странични ефекти като разстройства на походката, объркване и заблуди. В допълнение, пациентите често страдат от лош апетит и повръщане.
