Amfepramon е индиректен алфа симпатомиметик и се използва в Германия като подтискащо апетита. Поради несъществения потенциал за злоупотреба, активната съставка се предписва само за кратко в спешни случаи за поддържащо лечение на затлъстяване.
Какво е амфепрамон?
Амфепрамонът е известен също като 2-диетиламино-1-фенилпропан-1-он, 2-диетиламинопропиофенон, амфепрамон или диетилпропион. Принадлежи към групата на фенилетиламиновите производни. Това са химични съединения, получени от фенилетиламин. Фенилетиламините са широко разпространени в природата (например невротрансмитер допамин или веществото, подобно на аминокиселината тирамин) или се произвеждат изкуствено (например някои амфетамини).
В областта на фенилетиламините амфепрамонът принадлежи към подгрупата на катиноните. Името на катиноните произлиза от съединението катинон, което принадлежи към амфетамините и има стимулиращ ефект. Amfepramon също действа като стимулант и стимулира симпатиковата нервна система, част от автономната (вегетативната) нервна система.
Назначава се към групата на активните съставки на алфа симпатомиметиците. Той се предлага в търговската мрежа като лекарство с рецепта под търговските имена Regenon и Tenuate. Amfepramon попада в Закона за наркотиците в Германия, но е продаваем и може да бъде предписан от лекар.
Фармакологичен ефект
Алфа симпатомиметиците (известни още като алфа адренорецепторни агонисти) действат върху вегетативната нервна система. Това се нарича също неволна или автономна нервна система, тъй като не може да се повлияе с желание. Активните съставки стимулират определена част от тази нервна система, симпатиковата нервна система.
Amfepramone действа като индиректен алфа симпатомиметик. Докато директните алфа-симпатомиметици имитират ефекта на адреналина чрез свързване към същите рецептори, индиректните алфа-симпатомиметици водят до отделяне на допамин и норепинефрин, които след това стимулират симпатиковата система. По този начин амфепрамонът стимулира сърдечно-съдовата система и определени органи, но също така има централен нервен ефект върху мозъчната дейност чрез преминаване на кръвно-мозъчната бариера.
Активната съставка за кратко увеличава физическите и психологическите показатели и повишава бдителността. Увеличава се притока на кръв към белите дробове, кръвното налягане и сърдечната честота. Amfepramone също потиска чувството на умора, инхибира жаждата и причинява (чрез точка на атака, разположена в хипоталамуса) намаляване на приема на храна и апетита.
Поради разнообразното въздействие върху целия организъм, лекарско предписание ще бъде внимателно обмислено с лекарско предписание, за да се избегнат нежелани ефекти.
Медицинско приложение и употреба
Алфа симпатомиметиците се използват, наред с други неща, като аноректици (потискащи апетита). Amfepramon се използва за поддържащо лечение при пациенти с наднормено тегло (със затлъстяване) с индекс на телесна маса (ИТМ) над 30.
ИТМ се изчислява по следната формула: ИТМ = телесно тегло в килограми / (телесна височина в метри) 2. Въпреки това, активната съставка трябва да се използва само ако други подходящи мерки за намаляване на теглото не са били успешни. При пациенти, които не са успели да постигнат загуба на тегло чрез диета и физически упражнения, но спешно трябва да отслабнат по медицински причини, лекарят може да вземе решение за краткосрочно лечение с амфепрамон.
Тъй като е аноректик с централен нервен ефект, страничните ефекти са чести и има потенциал за злоупотреба. През лятото на 2001 г. Федералният институт за лекарства и медицински изделия (BfArM) оттегли одобрението за потискащи апетита амфепрамон поради странични ефекти.
Производителите успешно подадоха иск срещу това. Препаратите са на пазара отново от 2004 г. Ефективността на действителната, дългосрочна загуба на тегло обаче е спорна. Следователно амфепрамон се предписва само в отделни случаи и обикновено се използва само за краткосрочно лечение на затлъстяване.
Рискове и странични ефекти
Амфепрамон (подобно на много алфа симпатомиметици) има несъществен потенциал за злоупотреба и зависимост. Следователно той е класифициран като наркотик и е включен в допълнение 3 към германския закон за наркотиците (търговски продукти и лекарства с рецепта).
Немският орган за борба с наркотиците BfArM и други органи на ЕС за наркотици изрично изтъкват ниската медицинска полза във връзка със сериозните странични ефекти. Страничните ефекти включват психоза, депресия, халюцинации, неспокойствие, безсъние, състезателно сърце, високо кръвно налягане, замаяност и сънливост. Изглежда, че амфепрамон също насърчава развитието на белодробна хипертония (белодробна артериална хипертония).
При някои пациенти лечението с амфепрамон може да причини опасни сърдечни аритмии, включително сърдечен удар или сърдечен арест. Дългосрочната употреба на амфепрамон може да доведе до зависимост и симптоми на отнемане след прекратяване на лекарството.
