ампренавир

ампренавир е лекарствено вещество и принадлежи към групата на ХИВ протеазни инхибитори. Агентът се използва за лечение на HIV инфекции.

Какво е ампренавир?

Amprenavir е лекарство, което се продава в Германия, Австрия и Швейцария под името Agenerase®. Лекарството е протеазен инхибитор. Развитието му се развива в началото на 90-те години от Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir се предлага като антивирусно средство от 1995 г. Той беше одобрен от EMA (Европейската агенция по лекарствата) през 2000 г.

Около 90 процента от ампренавир се свързват с протеини в кръвта. Активната съставка се разгражда в черния дроб от цитохромната система. Ако пациентът приема ампренавир заедно с друг протеазен инхибитор, този процес може да се забави.

По този начин лекарството ще продължи по-дълго. Полуживотът се изчислява на около 10 часа. В допълнение, нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs) могат да се прилагат едновременно.

Фармакологичен ефект

Amprenavir действа, като инхибира възпроизводството на вируса. Това противодейства на вирусната протеаза на ензима протеина на ХИВ. ХИВ протеазата е от най-голямо значение за развитието на други вирусни частици с инфекциозен ефект.

Ако протеазата обаче може да бъде инхибирана, разпространението на вируса в човешкия организъм може да бъде намалено. Чрез намаляване на всяко по-нататъшно размножаване на вируса, в крайна сметка вирусният товар намалява. Основата на ефекта е предотвратяването на разделянето на вирусни прекурсорни протеини. По този начин се образуват незрели вирусни частици, които не са инфекциозни.

За разлика от по-старите активни вещества от този тип, механизмът на свързване между активното вещество и ензима е различен. Например пациенти, които реагират отрицателно на по-старите протеазни инхибитори, не изпитват кръстосана резистентност към ампренавир.

По време на клиничното изпитване беше направено сравнение между ампренавир и доказания инхибитор на ХИВ протеаза индинавир. Ефективността на ампренавир е по-ниска от тази на индинавир.

Медицинско приложение и употреба

Подобно на всички други инхибитори на ХИВ протеазата, ампренавир се използва за лечение на инфекции с вируса на HI, като СПИН. По време на лечението агентът се комбинира с други антивирусни средства.

Amprenavir е подходящ както за възрастни, така и за деца от четиригодишна възраст. Значително намаляване на вирусното натоварване в организма може да се наблюдава при около 50 процента от всички пациенти. Ампренавир се приема перорално под формата на таблетки. Възрастните приемат една таблетка от 1200 милиграма два пъти на ден.

При деца дозировката зависи от телесното им тегло. Оралното поглъщане води до бързо усвояване в храносмилателния тракт. Около 90 процента от активната съставка се свързва с плазмените протеини в кръвта. Почти пълният метаболизъм се осъществява в черния дроб.

Рискове и странични ефекти

Съществува риск от странични ефекти от приема на ампренавир. Те засягат предимно стомашно-чревния тракт, което се случва и при други протеазни инхибитори. Засегнатите често страдат от коремна болка и диария.

Възможни са и кожни реакции като обриви. Около един процент от всички пациенти са изложени на риск от животозастрашаващи усложнения. Може да ф. а. Синдром на Стивънс-Джонсън В случай на странични ефекти от този вид, лечението трябва да бъде прекратено. Друг нежелан страничен ефект са метаболитните нарушения, които включват и явления при преразпределението на мазнините. Тези странични ефекти обаче са по-рядко срещани с ампренавир, отколкото с индинавир.

При използване на ампренавир са възможни и взаимодействия с други лекарства. Това са лекарства, които влияят на ЦНС, като антидепресанти и бензодиазепини. Освен това съществува риск от значителни странични ефекти от едновременната употреба на антиаритмични средства и антихистамини с ампренавир. Лекарите също предупреждават за взаимодействия с екстракти от жълт кантарион. Те причиняват спад на нивото на ампренавир в кръвта.

Бременност, бъбречна недостатъчност и чернодробна недостатъчност са противопоказания за прием на ампренавир. Възможна е и свръхчувствителност към активната съставка.