папаверин

папаверин е вещество от групата на алкалоидите и принадлежи към класа спазмолитици. Алкалоидът се намира в изсушения млечен сок от опиумния мак.Но може да се произвежда и синтетично.

Какво е папаверин?

Папаверинът е естествено вещество, което се намира в млечния сок на опиумния мак и други сродни видове мак. Суровият опиум съдържа около един процент папаверин. Чистото вещество папаверин е ефективно и в същото време няма пълния набор от възможни странични ефекти. Подобно на химичното производно на папаверина, папаверинът е инхибитор на cAMP фосфодиестеразата. По този начин той действа върху множество подформи на семейството на фосфодиестеразите.

Папаверин се използва главно като вазодилататорно лекарство. Принадлежи към групата на спазмолитиците. Спазмолитиците са спазмолитични лекарства, които намаляват напрежението в гладката мускулатура и облекчават спазмите им.

Първият пълен синтез на папаверин е извършен през 1909 г. от изследователите Пикт и Гамс. Австрийското Гуидо Голдшмиед успя да разтвори цялата структура няколко години по-късно. Папаверин хидрохлорид се използва фармацевтично днес като единичен препарат или в комбинирани препарати.

Фармакологичен ефект

Папаверин е инхибитор на cAMP фосфодиестераза. Фосфодиестеразите са ензими, които се намират в почти всички тъкани в тялото. Всяка промяна в околната среда се възприема от тялото и създава стимул. Това се предава във вътрешността на клетката чрез пратеници. Тези пратеници са известни също като втори пратеник. Вторият пратеник включва веществата cAMP (цикличен аденозин монофосфат) и cGMP (цикличен гуанозин монофосфат). Те са отговорни за реакцията на стимула в клетката. Този стимулиращ отговор може да се проведе например чрез промяна в метаболизма на клетката. Предаването на сигнала в клетката може да бъде инхибирано от фосфодиестерази. Фосфодиестеразите могат да разграждат вести-вещества като cAMP или cGMP и по този начин да ги направят неефективни.

От друга страна, фосфодиестеразните инхибитори пречат на работата на ензимите и по този начин насърчават предаването на сигнала в клетката. Папаверинът е фосфодиестеразен инхибитор, който блокира фосфодиестеразите, които правят cAMP неефективен. По този начин те разширяват ефекта на пратеното вещество и засилват ефекта на различни стимули. Тъй като cAMP има релаксиращ ефект върху гладката мускулатура, папаверинът има спазмолитичен и съдов релаксиращ ефект.

Медицинско приложение и употреба

Папаверин се използва главно в сърдечната хирургия. Там лекарството предотвратява спазми на кръвоносни съдове при получаване на артерии за байпас операции. Папаверин се използва и като спазмолитично лекарство при стомашни спазми, жлъчни колики и спазми на пикочните пътища. При тези показания обаче той все повече се замества от спазмолитичния пропиверин, тъй като това има не само антиконвулсантно, но и антихолинергично действие.

Друга област на приложение на папаверин е еректилната дисфункция при мъжете. За да направите това, лекарството се инжектира в еректилната тъкан на мъжкия член. След това вазодилатацията води до увеличаване на притока на кръв към пениса и по този начин до ерекция. Тази терапия е известна още като терапия с автоматично инжектиране на еректилна тъкан (SKAT).

В редки случаи папаверинът се използва и за лечение на нарушения на периферната или мозъчната циркулация. Терапията с лекарството е спорна за тези показания.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

При прием на папаверин могат да се появят неврологични дефицити като хемиплегия, епилептични припадъци, зенични нарушения или нарушено съзнание. Вазодилататорният ефект на лекарството може да доведе до животозастрашаващ спад на кръвното налягане. В допълнение, налягането в мозъка може да се увеличи. Като цяло обаче нежеланите реакции са редки.

Инжектирането на папаверин в еректилна тъканна автоинжекционна терапия обаче носи повече рискове. Това може да доведе до болезнена постоянна ерекция. Тази форма на постоянна ерекция без възбуда е известна като приапизъм. Ерекцията продължава по-дълго от два часа и, ако не се лекува, може да доведе до тежка еректилна дисфункция.

Сериозни алергични реакции могат да се появят и след инжектиране на папаверин. Те се проявяват под формата на обрив, копривна треска, стягане в гърдите или подуване по тялото. Ако усетите тези симптоми, трябва незабавно да видите лекар. Прекомерната умора, неравномерен пулс, гадене, повръщане и пожълтяване на кожата и очите (жълтеница) също изискват незабавна медицинска помощ.

Незначителните странични ефекти включват диария, запек, замаяност, загуба на апетит, разстроен стомах или леко зачервяване на мястото на инжектиране. Ако тези нежелани реакции продължават или се влошават, трябва да видите лекар.