Баклофен първоначално е разработен през 60-те години за лечение на епилепсия. Действа добре при спастични припадъци. От 2009 г. се използва и за борба със зависимостта от алкохол.
Какво е Баклофен?
Баклофен - химически C10H12ClNO2 - е един от мускулните релаксанти. Те освобождават патологично повишено мускулно напрежение. Активната съставка се свързва с GABA-B рецепторите и действа там като антагонист. Той използва факта, че молекулярната му структура е подобна на тази на тези протеини.
Синтезираният баклофен е бял прах без кристална миризма с много лоша разтворимост във вода. Мускулният релаксант може да бъде направен по два начина и се предлага в лекарствата Lioresal®, Lebic® и различни генерични лекарства.
$config[ads_text1] not found
При по-леко заболяване се прилага перорално под формата на таблетки (10 mg или 25 mg). Ако обаче има например тежка множествена склероза, лекарят дава активната съставка в гръбначната течност (интратекално). Използва се перорално при деца и юноши под 18 години. Съответстващи проучвания за интратекална употреба при тази група пациенти до момента не съществуват. Тази лекарствена форма също се отпуска, ако пациентът има ограничени рефлекси и забави циркулацията на церебралната и гръбначната течност.
Фармакологичен ефект
Постоянното предаване на нервни сигнали към други нервни клетки и оттам до мускулни клетки води до постоянно мускулно напрежение, което в крайна сметка води до мускулни спазми. Една от възможните причини за това прекомерно използване на скелетните мускули е липсата на контрол на сигнала от мозъка и / или гръбначния мозък.
Баклофен използва своята химическа структура, която е подобна на гама-аминомаслената киселина (GABA), като блокира предаването на нервни сигнали между нервните клетки на гръбначния мозък. По този начин те дори не могат да стигнат до мускула. Благодарение на мускулно-релаксантния си ефект, той също потиска активността на мозъка. Доброволната мускулна активност също е нарушена при пациенти, приемащи баклофен.
$config[ads_text2] not foundБаклофен променя нивата на чернодробните ензими в кръвта, така че резултатите от теста могат да бъдат фалшифицирани. Ето защо е наложително пациентът да информира лекуващия лекар, че му се предписва баклофен. Ако хората с чернодробно заболяване трябва да използват лекарството, стойностите на черния им дроб трябва да се проверяват редовно. Нивата на кръвната захар трябва да се проверяват по-често при диабетици. Пациентите, които трябва да приемат препарати с баклофен, трябва да се въздържат от шофиране на автомобил или използване на инструменти и машини, тъй като активното вещество нарушава способността за реакция.
Медицинско приложение и употреба
Доказано е, че баклофен е изключително ефективен при лечение на хора с множествена склероза, увреждания на гръбначния мозък, нарушения на централната нервна система, полиомиелит (церебрална парализа), мозъчно-съдови заболявания и мускулни спазми, причинени от неправилно предаване на сигнал от гръбначния мозък и / или мозъка.
При пациенти с множествена склероза, които страдат от силни болезнени спазми, лекарят го дава интратекално, за да се избегнат силните странични ефекти при перорално приложение: Ако се приема перорално, баклофенът трябва да се приема в много висока доза, тъй като в противен случай активната съставка ще достигне в твърде ниска концентрация където трябва да си върши работата. Пациентите с множествена склероза се поставят в катетър на гръбначния мозък с компютърно контролирана помпа, с помощта на която баклофенът непрекъснато се подава в тялото в много по-ниска доза, отколкото при перорално приложение. Депото на помпата може да се пълни през кожата, както се изисква.
$config[ads_text3] not foundАктивната съставка действа върху рефлекторните дъги на гръбначния мозък, като имитира спазмолитичния ефект на GABA рецепторите върху клетките на Renshaw.
Ако баклофенът се прилага перорално, той е неефективен най-късно след 4 часа. Тялото го отделя в голяма степен непроменено с урината. Както показва клинично проучване от 90-те години, при хора, зависими от алкохол, които също страдат от депресия и / или тревожни разстройства, като антагонист на GABA рецепторите, той очевидно се бори с копнежа, който толкова се страхува от наркоманите, т.е. желанието за веществото , Той има същата висока ефективност като например диазепам, но без вредните странични ефекти като този. По-нататъшни клинични проучвания и иновативни техники за изобразяване подкрепят ефективността на баклофен при алкохолни зависими.
За разлика от Франция, където препаратът е одобрен за това приложение от няколко години, в Германия той може да се използва само като извън етикета. Баклофен също е ефективен при лечение на депресия и тревожност при проучвания върху животни.
Рискове и странични ефекти
Умората, сънливостта, сънливостта и гаденето са много чести при употреба на баклофен. Депресия, кошмари, объркване, главоболие, тремор, нестабилна походка, замаяност, нарушения на съня, замъглено зрение и други зрителни нарушения, намалена сърдечна функция, ниско кръвно налягане, повръщане, диария, запек, прекомерно уриниране, обриви, мускулна слабост и изпотяване. ,
Агентът не трябва да се използва при свръхчувствителност към активната съставка, тежко увреждане на бъбреците, болест на Паркинсон, мозъчно заболяване, причинено от нараняване и ревматизъм. Баклофен трябва да се прилага перорално на бременни жени след задълбочена оценка на риска и ползата, тъй като активната съставка може да премине в плацентата. Може да се намери и в майчиното мляко на кърмещи жени. Въпреки че баклофенът все още не е навредил на кърмачетата, лекарството се използва най-добре в ниски дози, ако изобщо.
$config[ads_text4] not foundЛекарствата с баклофен се приемат постепенно преди спиране, за да се избегнат негативни ефекти като объркване, заблуди, припадъци и затруднена концентрация. Баклофен увеличава ефекта на антихипертензивни средства, други мускулни релаксанти, психотропни лекарства, обезболяващи и някои антидепресанти. Едновременното приложение на средства, съдържащи допамин, може да доведе до заблуди. За да избегнете непредвидени рискове, при никакви обстоятелства не трябва да се приема с алкохол.
.jpg)
