капецитабин

Като капецитабин се нарича лекарство за рак. Принадлежи към групата на цитостатиците.

Какво е капецитабин?

Капецитабин е цитостатично лекарство, което се използва за лечение на рак. Активната съставка е пролекарство (прекурсор) на 5-флуороурацил (5-FU). В рамките на тумора той се превръща в активно вещество.

Капецитабин се прилага перорално и е подходящ за лечение на метастатичен или напреднал рак на гърдата, метастатичен рак на дебелото черво и палиативното лечение на рак на стомаха.

Капецитабин е одобрен в САЩ и Швейцария от 1998 г. През 2001 г. лекарството е одобрено и в Германия. Цитостатикът се продава под търговското наименование Xeloda®. Лекарството се предлага и в генерична форма от 2013 г.

Фармакологичен ефект

Капецитабин принадлежи към групата на антагонистите на пиримидин и пуринови основи. Като предшественик на 5-флуороурацил, той е от голямо значение за лечението на туморните клетки. Ефектът на цитостатика може да се сравни с този на 5-FU.

Ензимът тимидин фосфорилаза превръща капецитабин в 5-флуорурацил. Това се случва при високи концентрации в туморната тъкан. Тъй като ефектът от действието е насочен директно към туморните клетки, капецитабинът може да се понася по-добре от пациенти с рак. В резултат на това има по-малко странични ефекти, които изискват лечение.

Капецитабинът действа като инхибира деленето на дегенерираните ракови клетки. Поради неспособността на клетките да се разделят, растежът на тумора е идеално спрян. Активната съставка бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Това достига максималната си плазмена концентрация след около 90 минути. Плазменият полуживот на капецитабин е приблизително 40 минути.

В черния дроб капецитабинът се хидролизира до 5-дезокси-5-флуороуридин. В следващия курс, накрая се осъществява превръщането в 5-флуороурацил. По-късно около 95 процента от 5-FU се елиминира от тялото чрез бъбреците. Останалата част от елиминирането се извършва в изпражненията.

Медицинско приложение и употреба

Капецитабин се прилага като единична активна съставка срещу рак на дебелото черво.Въпреки това може да се проведе и комбинирана терапия с други цитостатици. Лечението с капецитабин също се счита за разумно, ако ракът на дебелото черво вече е довел до образуването на метастази (дъщерни тумори).

Друга област на приложение на капецитабин е първоначалното лечение на напреднал рак на стомаха, като част от лечението се комбинира с активни съставки, които съдържат платина, като цисплатин.

Показанията за цитостатика включват също локално напреднал рак на гърдата или метастатичен рак на гърдата, при което капецитабинът обикновено се комбинира с таксановия доцетаксел. Такова лечение се провежда само ако други химиотерапевтични мерки са били неуспешни предварително. Капецитабинът може да се използва като единична активна съставка, ако терапията с таксани е била неефективна или лечението с антрациклин изглежда неподходящо.

Капецитабин се приема под формата на филмирани таблетки. Пациентът приема това сутрин и вечер половин час след хранене. В зависимост от това колко висока е дозата на лекаря, може да се наложи поглъщане на 3 до 7 таблетки. Ако се появят тежки странични ефекти, дозата трябва да бъде намалена или лечението да бъде прекъснато.

Рискове и странични ефекти

В сравнение с 5-FU страничните ефекти на капецитабин са по-ниски. Това се отнася предимно за възпаление на лигавицата на устата (стоматит), гадене, повръщане и косопад.

Въпреки това са възможни различни нежелани странични ефекти с този цитостатичен агент. Те включват коремна болка, диария, намаляване на лимфоцитите, възпаление на кожата, увеличаване на жлъчния пигмент билирубин и умора. Не е рядкост да се появи синдром на ръка-крак, който се проявява в симптоми като необичайни усещания, изтръпване, изтръпване и силна болка в ръцете и краката. Понякога върху тях също ще се развият мехури или язви. Студените вани за ръце и крака и прилагането на кремове, които съдържат уридин, са полезни антидоти.

Други възможни странични ефекти включват лошо храносмилане, метеоризъм, сухота в устата, сърбеж, суха кожа, главоболие и болки в тялото, чувство на слабост, нарушения на вкуса, виене на свят и образуване на отоци (задържане на вода).

Затруднено дишане, депресия, висока кръвна захар, висока температура, болки в гърба, кървене от носа или загуба на тегло също могат да се появят. В най-лошия случай дори е възможен инфаркт. Ако по време на терапията с капецитабин се появят тежки кожни реакции, тя трябва незабавно да бъде спряна след консултация с лекаря.

Ако пациентът страда от свръхчувствителност към капецитабин или 5-FU, не трябва да се прилага лечение с раковото лекарство. Това е също така, ако има дефицит на ензима дихидропиримидин дехидрогеназа. Допълнителни противопоказания са изразена дисфункция на бъбреците и черния дроб и намален брой кръвни клетки като тромбоцити и левкоцити. В случай на тежко сърдечно заболяване като слаб сърдечен мускул или сърдечна аритмия, захарен диабет или заболявания на нервната система, лекарят трябва внимателно да прецени рисковете и ползите.

Капецитабин никога не трябва да се използва по време на бременност и кърмене. Детето е изложено на риск от сериозни вреди. По принцип активната съставка не е подходяща за лечение на деца и юноши под 18 години.

Взаимодействията с други лекарства също трябва да се вземат предвид. Например, трябва да се избягва едновременната терапия с капецитабин и лекарства за херпес от тип бривудин. Това се отнася и за лечение с фенитоин, лекарство против епилепсия. Употребата му може да доведе до отравяне с фенитоин.

Ако едновременно се приемат антикоагуланти като фенпрокумон или варфарин, това променя свойствата на кръвта. В резултат на това са възможни усложнения като кървене от носа, кръв в урината или изпражненията и повръщане на кръв.