цисплатин

Активното вещество цисплатин принадлежи към цитостатиците. Използва се за лечение на злокачествени ракови заболявания.

Какво е цисплатин?

За цисплатин (цис-diamminedichloridoplatinum) е цитостатик, който инхибира растежа на раковите клетки. Лекарството образува неорганично съединение на тежки метали, съдържащо платина и има сложно свързан платинен атом. Цисплатинът е под формата на оранжево-жълти кристали или жълт прах. Трудно се разтваря във вода.

Цитостатичните ефекти на платиновите комплекси са открити случайно през 60-те години. Американският химик Барнет Розенберг (1926-2009) изследва ефекта на променлив ток върху бактериалния вид Escherichia coli. За тази цел Розенберг използва платинени електроди. Експериментът разкрива възпрепятстващи растежа на клетките ефекти.

Изследванията показват, че това свойство не е причинено от променливия ток, а по-скоро от сложното съединение цис-диаммин тетрахлоридоплатинум (IV), което се е появило през платиновите електроди. По-нататъшните тестове потвърждават инхибиращия растежа ефект.

Едва през 1974 г. цисплатинът се използва за първи път при лечението на рак.В проучване в Университетската болница на американския щат Индиана активната съставка се използва за лечение на рак на тестисите. В следващия курс причинителят показа положителни успехи в лечението без рецидив на раковото заболяване. В Германия цисплатинът се използва под наименованието на продукта Cis-GRY®. Освен това многобройни генерични продукти го пуснаха на пазара.

Фармакологичен ефект

Цисплатинът има свойството да инхибира производството на генетичен материал като ДНК. По време на този процес лекарството се прикрепя на случаен принцип към всички градивни елементи на ДНК и безсмислено свързва отделните направления помежду си. Смята се, че механизмът на действие е независим от жизнения цикъл на клетките. В по-малка степен цисплатинът също така възпрепятства производството на протеини, които са от жизненоважно значение за клетката.

Поради безсмислената мрежа на нишките на ДНК, информацията за ДНК може да бъде прочетена само неправилно или дори изобщо не. По този начин цисплатинът инхибира делението на клетките, което в крайна сметка води до тяхното унищожаване.

Прилагането на цисплатин се извършва интравенозно. Когато веществото се разпредели, кръвно-мозъчната бариера също се преодолява. Органите, в които преференциално се натрупва цитостатичното средство, включват червата, черния дроб, бъбреците и мъжките тестиси. Екскрецията на цисплатин и неговите метаболитни продукти се осъществява предимно с урината. Жлъчката отделя останалата част.

Медицинско приложение и употреба

Като единичен препарат или заедно с други цитостатици, цисплатин се прилага за лечение на напреднали ракови заболявания. Това важи и ако туморът вече е метастазирал (дъщерни тумори).

Най-често срещаните области на приложение включват рак на простатата, рак на тестисите, рак на пикочния мехур, рак на хранопровода, рак на главата и шията, рак на шийката на матката, рак на яйчниците, рак на белия дроб, рак на черната кожа, плоскоклетъчен карцином, рак на панкреаса и остеосаркома, която е злокачествен костен тумор.

Цисплатин се прилага чрез инфузия. В повечето случаи има комбинация с други лекарства за химиотерапия. Дозировката обикновено е от 15 до 20 милиграма цисплатин на ден на квадратен метър телесна повърхност. Възможни са и по-високи дози, като 80 до 120 mg на квадратен метър телесна повърхност. По принцип може да се проведе лечение с цисплатин за деца. Лекарят настройва дозата на тялото на детето.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Употребата на цисплатин не е свободна от странични ефекти. Цитостатичното лекарство често причинява диария, гадене и повръщане. Този неприятен страничен ефект обаче може да бъде поставен под контрол сравнително добре от прилагането на съвременни антиеметици. Цисплатинът също има отрицателен ефект върху клетките на органи като бъбреците. Тези странични ефекти могат да бъдат частично противодействащи на цитопротектора амифостин.

Други често срещани странични ефекти са промени в кръвната картина, като липса на бели кръвни клетки и тромбоцити, анемия (анемия), недостиг на натрий, температура, излишък на пикочна киселина, ускорен пулс, нередовен сърдечен ритъм, бавен сърдечен ритъм, отравяне на кръвта (сепсис), затруднено дишане и възпаление на кръвоносните съдове мястото на инжектиране

Понякога могат да се появят реакции на свръхчувствителност като зачервена кожа, копривна треска, обриви или сърбеж, нарушения на слуха, болезнени отоци в гърдите, нарушения на овулацията, малформации на мъжката сперма, дефицит на магнезий и метални отлагания във венците. При възрастни хора и деца увреждането на слуха може да придобие значителни размери.

Тъй като цисплатинът може да причини тежки проблеми с бъбреците, лекуващият лекар насърчава отделянето на урина. За тази цел той добавя два литра подходящ разтвор и дехидратиращ препарат като манитол към активната съставка.

Цисплатинът не трябва да се прилага, ако пациентът е свръхчувствителен към активната съставка или други съединения, съдържащи платина. Същото се отнася и за дисфункция на бъбреците, дехидратация на тялото, предшестващо увреждане на слуха и дисфункция на костния мозък. Ако пациентът също страда от нарушения на нервната му функция, лекарят трябва внимателно да реши между риска и ползата от терапията с цисплатин.

В никакъв случай цитостатичното лекарство не трябва да се прилага по време на бременност, тъй като може да бъде фатално за нероденото дете. Съществува и риск от развитие на рак по-късно при детето. Поради тази причина трябва да се вземат строги контрацептивни мерки по време на лечението, което се отнася както за пациентите жени, така и за мъже.

В допълнение, цисплатинът може да доведе до трайно безплодие. Пациентите жени трябва да се въздържат от кърменето на детето си по време на терапията, тъй като активната съставка може да премине в кърмата.