Сърдечни гликозиди

Сърдечни гликозиди са лекарствени вещества, които имат положителен ефект върху биещата сила на сърцето и в същото време понижават сърдечната честота. Те се използват за лечение на сърдечни заболявания.

Какво представляват сърдечните гликозиди?

Сърдечните гликозиди са активни съставки, чиито ефекти са свързани със сърцето. От химическа гледна точка, активните съставки се характеризират с три деоксисугара, които се срещат много рядко в природата. Тези деоксисугари са свързани към стероидно производно в гликозидна връзка. Гликозидната връзка също частично присъства в производни на гонан.

Сърдечните гликозиди също често се наричат Digitaloids или опростено като дигиталисови обозначен. Това име се основава на ръкавицата на фокс (дигиталис), която съдържа сърдечни гликозиди в много високи дози.

Днес клинично се използват само дигитоксин и дигоксин. Дигитоксинът е стероиден гликозид от класа на сърдечните гликозиди. Получава се от червената лисица (Digitalis purpurea). Дигоксинът е също дигиталисов гликозид от фоксглавата. Дигоксинът и дигитоксинът принадлежат към ендогенните гликозиди. Това означава, че те действат като хормони. При хората дигоксинът се произвежда в малки количества в надбъбречната жлеза.

Сърдечните гликозиди се използват предимно при лечението на остра и хронична сърдечна недостатъчност. Те се използват и за лечение на предсърдно мъждене и предсърдно трептене.

Сърдечните гликозиди обикновено се прилагат под формата на таблетки. Само строфантин се прилага интравенозно поради лошата му степен на абсорбция. Веществата се отделят главно чрез черния дроб и жлъчката.

Фармакологичен ефект

Сърдечните гликозиди показват положителен инотропен ефект. Терминът инотропия се използва за описание на влиянието върху контрактилитета на тъканта на сърдечния мускул. Ако инотропията е положителна, силата на свиване на сърцето се увеличава. Това увеличение се основава на увеличено предлагане на калциеви йони в клетките на сърдечния мускул. За да направите това, сърдечните гликозиди се свързват с α-субединици на натриево-калий-АТФазата и по този начин инхибират активния транспорт на калиеви йони в клетката. В същото време се затруднява изтичането на натриеви йони от клетката. Концентрацията на натрий вътре в клетката се увеличава. В резултат на това саркоплазменият ретикулум, специална форма на ендоплазмения ретикулум в мускулните клетки, абсорбира повече калциеви йони. Тези калциеви йони са на разположение за сърдечния мускул да се свие, така че силата на свиване се увеличава.

В същото време сърдечните гликозиди също имат отрицателен дромотропен ефект. Те понижават скоростта на нервната проводимост. Този ефект се постига чрез увеличаване на първоначалния отток на калий от мускулната клетка. Сърцето се свива по-рядко поради забавеното предаване на стимулите. Това дава възможност за по-силно свиване с повече обем на изтласкване.

Сърдечните гликозиди също показват положителен батмотропен ефект. Батмотропията е влиянието на праговете на стимула и възбудимостта на сърцето.Положителните батмотропни вещества понижават прага на възбуда, така че сърцето да се свие по-лесно.

Медицинско приложение и употреба

Основните области на приложение на сърдечните гликозиди са остра и хронична сърдечна недостатъчност. При сърдечна недостатъчност сърцето вече не е в състояние да снабдява тялото с достатъчно кръв. Острата сърдечна недостатъчност се развива в рамките на няколко часа до дни. Причините са например сърдечна аритмия, сърдечна тампонада, белодробна емболия, недостатъчност на сърдечната клапа или сърдечен удар.

Хроничната сърдечна недостатъчност се развива в рамките на месеци до години. Причините са например хроничните белодробни заболявания. Сърдечните гликозиди също се прилагат при предсърдно мъждене или предсърдно трептене. Предсърдното мъждене и предсърдното трептене могат да бъдат напълно безсимптомни. Често засегнатите забелязват само спад в работата. Симптоми като замаяност, задух, чувство на страх или болка в гърдите също са възможни.

Рискове и странични ефекти

Употребата на сърдечни гликозиди и особено употребата на дигоксин са противоречиви. Настоящите проучвания показват, че пациентите със сърдечна недостатъчност, лекувани с дигоксин, имат 72 процента по-висока смъртност от пациентите, лекувани с други лекарства.

Сърдечните гликозиди също имат много малък терапевтичен прозорец. Дори и малки отклонения от оптималната доза могат да доведат до нежелани ефекти и симптоми на отравяне. Терапевтичните и токсични зони се припокриват в много случаи. Често пациентите се оплакват от загуба на апетит и гадене. Интоксикацията с дигиталис чрез предозиране се проявява в повръщане, диария и сърдечна аритмия. Могат да се появят главоболие, неспокойствие и дори психотично объркване.

Зеленожълтото зрение е типично за интоксикация с дигиталис. Освен това засегнатите виждат синкави звездички или точки. Тези явления се наричат ​​феномен на варовик.

Причинно, интоксикациите се лекуват чрез потискане на по-нататъшното поемане на активни вещества. За това се извършва промивка на стомаха. Като алтернатива може да се приложи и активен въглен. В допълнение, циркулацията между червата и черния дроб се прекъсва от прилагането на колестирамин. Симптоматичните, особено електролитните смущения са балансирани и сърдечните аритмии се лекуват. Съществува и възможност да се даде антидот на дигиталис. Тук обаче съществува риск от алергична реакция, която може да достигне до алергичен шок.

Трябва да се отбележи, че силата на сърдечните гликозиди може да бъде повлияна от различни медикаменти, а също и от колебателни концентрации на електролити в кръвта. Поради това той трябва винаги да се използва в индивидуална доза. Освен това, при прием на сърдечни гликозиди са необходими тесни кръвни изследвания.

Сърдечният гликозид дигоксин не трябва да се прилага на пациенти с бъбречна недостатъчност. Дигитоксинът е противопоказан при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.