Циклоспорин

Циклоспорин е лекарство, което е един от имуносупресорите. Получава се от тръбните гъби Cylindrocarpon lucidum и Tolypocladium inflatum. Химически, това е цикличен пептид, съставен от единадесет аминокиселини.

Какво е Циклоспорин?

Циклоспоринът има потискащ ефект върху имунната система. Затова се използва напр. потискат реакциите на отхвърляне при трансплантация на органи.

Циклоспоринът е имуносупресор с тесен терапевтичен прозорец. Разликата между планираните терапевтични и токсичните му ефекти е много малка. Затова нивата в кръвта трябва винаги да се проверяват, когато се използва.

Циклоспоринът има потискащ ефект върху имунната система. Поради това се използва при заболявания, които се характеризират с прекомерна реакция на имунната система. Това включва групата на автоимунните заболявания. Циклоспоринът също се използва за потискане на реакциите на отхвърляне при трансплантация на органи.

Това е цикличен пептид, който се състои от единадесет аминокиселини. Среща се в по-големи концентрации в норвежките гъби Cylindrocarpon lucidum и Tolypocladium inflatum. Следователно той е изолиран от тези гъби. Днес циклоспоринът се произвежда синтетично за медицинска употреба. Когато се изолира, това е бяло твърдо вещество, което се разтваря в алкохол, метанол, хлороформ или етер. Прилага се перорално като капсула или таблетка или парентерално, заобикаляйки храносмилателния тракт (например чрез спринцовка).

Поради имуносупресивните си ефекти, циклоспоринът също може да причини няколко странични ефекти, когато се използва. Въпреки това лекарството е направило голяма революция в медицината по отношение на отхвърляне на трансплантация на органи. Времето за оцеляване на пациентите може да се увеличи значително. Активната съставка е открита в началото на 70-те години от швейцарските микробиолози Хартман Щахелин и Жан-Франсоа Борел.

Фармакологичен ефект

Фармакологичният ефект на циклоспорина се основава на инхибиторния му ефект върху ензима калциневрин. Калциневринът активира синтеза на интерлевкини чрез стимулиране на съответните гени. Ензимът калцинова урина се съдържа в Т-лимфоцитите и контролира синтеза на интерлевкин 2 оттам.

В случай на автоимунни заболявания обаче се борят собствените протеини на организма. За да стимулира имунната система, калциневринът се привързва към протеина NF-AT и го дефосфорилизира. В дефосфоризирано състояние този протеин стимулира съответните гени да транскрибират интерлевкини, които са отговорни за имунните реакции.

Тази каскада от реакции се инхибира от циклоспорина. За да направите това, циклоспоринът се прикрепя към определени рецептори на Т-лимфоцитите. Там той се свързва с така наречените имунофилини (вътреклетъчни свързващи протеини) и образува комплекс с тях. Този комплекс от своя страна се отлага върху калциневрин. Това блокира този ензим и вече не може да активира транскрипционния фактор NF-AT чрез дефосфорилиране. По-нататъшното образуване на интерлевкини не се осъществява, при което имунните реакции на организма отслабват.

Медицинско приложение и употреба

Циклоспоринът се използва широко при автоимунни заболявания, псориазис, възпалителни кожни заболявания, ревматични заболявания и трансплантации на органи. При автоимунни заболявания имунната система е насочена срещу собственото си тяло, а при трансплантации на органи срещу трансплантираните органи под формата на реакции на отхвърляне. По-специално пациентите с трансплантация на органи се възползват от употребата на това лекарство. След използването му времето за оцеляване на засегнатите се е увеличило драстично.

Сериозни автоимунни заболявания като улцерозен колит или гломерулонефрит също могат да бъдат лекувани добре. При улцерозен колит червата се атакува от собствената му имунна система. Това състояние се характеризира с тежко чревно възпаление, което в крайна сметка може да унищожи и червата. Гломерулонефритът е акатериално възпаление на гломерулите на бъбреците, Ако не се лекува, може да доведе до тежка бъбречна недостатъчност.

Псориазисът (псориазис) също може да се лекува добре с употребата на циклоспорин. В случай на възпаление на конюнктивата и роговицата се използва циклоспорин чрез локално приложение. Лекарствата, съдържащи циклоспорин, се прилагат върху засегнатите области.

Обикновено циклоспоринът се използва и при невродерматит. Невродерматитът е възпалително, много сърбящо заболяване на кожата, което се причинява от алергични реакции. И накрая, важна област на приложение е ревматоидният артрит. Ревматоидният артрит е едно от автоимунните заболявания, при което имунната система е насочена срещу собствените стави на организма.

Циклоспоринът също лекува тежки възпалителни заболявания на очите, които могат да доведат до слепота. Лечението с циклоспорин е животоспасяващо в много случаи (трансплантация на органи, тежки автоимунни заболявания, които унищожават органите). Освен това подобрява качеството на живот на много пациенти с хронични възпалителни заболявания.

Можете да намерите лекарствата си тук

➔ Лекарства за укрепване на защитната и имунната система

Рискове и странични ефекти

За съжаление, циклоспоринът не може да се използва без ограничения, тъй като може да причини много странични ефекти. Страничните ефекти и противопоказанията в голяма степен са резултат от отслабването на имунната система. Пациентите с инфекции не трябва да се лекуват с циклоспорин. Имуносупресията може да изостри инфекцията. Бременните и кърмещи жени също не трябва да се лекуват с циклоспорин, тъй като лекарството може да бъде вредно за детето.

Едновременната употреба на фототерапия при псориазис и лечение с циклоспорин увеличава риска от рак на кожата. Терапията с циклоспорин също е контрапродуктивна в случай на увреждане на бъбреците, тъй като бъбреците могат да бъдат допълнително увредени. Като цяло употребата на циклоспорин увеличава податливостта към инфекция, което се дължи на намалената имунна реакция. Първоначално могат да се появят стомашно-чревни разстройства, водещи до диария, гадене и повръщане. Отокът също може да се развие. Може да има и увеличаване на космите по тялото.

Списъкът на възможните странични ефекти е много дълъг. Те обаче не трябва да се случват. Храносмилателни разстройства, главоболие, възпаление на венците или високо кръвно налягане са по-чести. Следователно, кръвните изследвания и измерванията на кръвното налягане трябва да се извършват редовно по време на лечението с циклоспорин.