Транексамова киселина

Най- Транексамова киселина е антифибринолитик и инхибира разтварянето на кръвни съсиреци. Веществото се използва за спиране и предотвратяване на кървене, причинено от хиперфибринолиза.

Какво е транексамова киселина?

Веществото транексамова киселина е антифибринолитик. Той инхибира фибринолизната система и по този начин инхибира разтварянето на съсиреците (фибринолиза).

Транексамовата киселина се произвежда изключително синтетично и е подобна на лизина. Веществото принадлежи към групата на парааминокарбоксилните киселини. Транексамовата киселина е лесно разтворима във вода, но само слабо в етанол и диетилов етер.

Веществото е в твърдо агрегационно състояние като бежово твърдо вещество, точката на топене е между 386 и 392 градуса по Целзий. Веществото се разлага при тези температури. Моларната маса на транексамовата киселина е 157,21 g x mol ^ -1. Химичната формула на веществото е C8H15NO2.

Фармакологичен ефект

Транексамовата киселина се прилага орално, венозно или локално. Бионаличността на веществото е 30-50% след перорално приложение и не се нарушава при едновременна консумация на храна. Свързването с плазмените протеини е 3%, при което веществото е почти изключително свързано с плазмина.

Тракнексамовата киселина преминава през плацентата 100%, но само един процент пресича майчиното мляко. Малък метаболизъм протича в черния дроб; 95% от веществото се отделя непроменено с урината. В изпражненията няма екскреция. Периодът на полуразпад на транексамовата киселина е 2 часа.

Фармакодинамично лекарството действа като блокира образуването на плазмин. Това блокиране се осъществява чрез инхибиране на протеолитичната активност на плазминогенните активатори. Като цяло това води до възпрепятстване на плазмина в неговата способност или задача да разтваря (лизира) фибрин. В ниски дози транексамова киселина, тя действа като конкурентен инхибитор на плазмина, но при по-високи дози е неконкурентен инхибитор.

Както вече споменахме, в черния дроб има много малко метаболизъм, 95% от елиминирането се осъществява бъбречно. Ако се прилага транексамова киселина заедно с фактор IX, рискът от тромбоза се увеличава. Поради почти изключително бъбречното елиминиране, дозата трябва да се коригира в случай на бъбречна недостатъчност.

Активната съставка се прилага перорално под формата на таблетки или ефервесцентни таблетки. Възможно е и интравенозно приложение. Тъй като веществото е активно и в урината, то може да се използва и за лечение на кървене в пикочните пътища.

Медицинско приложение и употреба

Траксексамовата киселина е антифибринолитик. Веществото се използва медицински за терапия на кървене поради хиперфибринолиза, повишено разтваряне на кръвни съсиреци, както и за профилактика на кървене поради възможна хиберфибринолиза.

Транексамовата киселина се използва и като антидот при кървене по време на фибринолитична терапия. Допълнителни индикации са насърчаването на коагулацията при постнатално (след раждане) кървене, профилактика на кървене по време на стоматологични интервенции при високорискови пациенти и профилактика на кървене при хирургични интервенции с висок риск от кървене.

Освен това, транексаминовата киселина се използва при хиперменорея, като придружаващо лекарство при прилагане на фибриноген и при наследствен ангиоедем. В случай на кървене от носа, той може да се прилага с помощта на пулверизатор.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Страничните ефекти на транексаминовата киселина включват алергии, кожни обриви, повишен риск от теомбоза при пациенти със съответно предразположение (това може да доведе до инфаркти, инсулти и белодробни емболии), предсърдно мъждене и зрителни нарушения. Ако фактор IX се прилага едновременно, рискът от тромбоза също се увеличава.

Ако има съществуваща тромбоза, не трябва да се приема транексамова киселина, както и по време на кърмене. Ако има силно кървене в пикочните пътища, могат да се образуват съсиреци ("кръвни запушалки"), които могат да доведат до задръстване на урината.

Има и относителни противопоказания, например при коагулопатия при консумация. Тук индивидуалният риск трябва да бъде претеглян от лекаря. Същото се отнася и за кървене в пикочните пътища. Тук транексаминовата киселина работи добре, но съществува риск от образуване на съсиреци, което може да причини задръстване на урината. По този начин и тук има относително противопоказание, при което рискът трябва да бъде претеглен от лекаря.

Траннексамовата киселина изисква рецепта и следователно може да се прилага или предписва само от лекар, тъй като прилагането винаги трябва да се предхожда от диагноза и оценка на индивидуалния риск.