Депакин

Депакин се използва широко в медицината за предотвратяване на припадъци при епилепсия. В допълнение, той често се използва като фазова профилактика при биполярни заболявания и шизоафективни психози.

Какво е валпроат?

Валпроатите са соли на изкуствено произведената валпроева киселина, която химически принадлежи към разклонените карбоксилни киселини. През 60-те години антиепилептичните ефекти на тези соли са открити случайно. Оттогава те са се утвърдили в лечението на епилепсия. Следователно валпроатът принадлежи към така наречената група антиконвулсанти, които имат спазмолитичен ефект и предотвратяват епилептичните припадъци.

Поради специалния си биохимичен механизъм на действие, валпроатите са одобрени и за профилактично лечение на биполярни заболявания (превключване между мания и депресия) и за шизоафективни психози (психози с афективни и шизофренични елементи). Поради това те се използват и в психиатричната практика.

Предисторията на това е, че затихването на линиите на възбуждане в мозъка има стабилизиращ настроението ефект на валпроатите. По този начин често могат да бъдат предотвратени бързите промени в настроението, свързани с болести, като тези, които се случват с биполярно заболяване. Поради тази причина валпроатът е и така нареченият фазов профилактик, доказан стабилизатор на настроението. За разлика от класическия литий за стабилизатор на настроението, чиято функционалност все още е до голяма степен неизследвана, има звукови обяснения за начина на действие на валпроатите.

Фармакологичен ефект

Антиепилептичният ефект на валпроати или валпроева киселина вероятно се дължи на факта, че определени възбудителни йонни канали в мозъка са блокирани. Това се отнася преди всичко за зависимите от напрежението калциеви канали и натриевите канали, които са блокирани от активната съставка. В резултат на това те вече не могат да влязат в клетката и не предизвикват повишен потенциал за действие, което е отговорно за епилептичните припадъци.

Смята се също, че валпроатите действат върху GABA рецепторите в мозъка. GABA (гама-аминомаслена киселина) са невротрансмитери, които инхибират възбудата. Те са част от естествения механизъм за балансиране на мозъка, който регулира напрежението и релаксацията. Тъй като прекомерното възбуждане на части от мозъка може да бъде открито при епилептични пристъпи, както и при патологични промени в настроението, като например при биполярно заболяване, има смисъл да се активира изкуствено невротрансмитер GABA, за да се блокират такива фази.

Подобно на бензодиазепините, например, GABA се подсилва от валпроати, което обяснява остро спазмолитичния и антимански ефект. От една страна, валпроатът насърчава синтеза на GABA, от друга страна инхибира разпадането му. Това води до широк спектър на активност, което обяснява защо валпроатът може да се използва при почти всички форми на епилепсия и при някои афективни разстройства.

Валпроатите се прилагат като така наречения натриев валпроат, след което превръщането в действителна валпроева киселина се извършва в стомаха. Това се свързва с плазмените протеини в кръвта.Това, което е фармакологично изгодно за активната съставка е, че тя може да се дозира много бързо и във високи дози. Това дава възможност за решаване на острите фази бързо.

Медицинско приложение и употреба

Оригиналното поле за индикация за валпроева киселина е епилептичните припадъци. При лечението на епилепсия валпроат се използва срещу генерализирани припадъци, фокални и вторични генерализирани припадъци, както и резистентна на лечение епилепсия в комбинация с други антиконвулсанти.

Генерализираните припадъци засягат и двете страни на мозъка. Фокалните гърчове започват в конкретен регион на мозъка. Те могат да се разпространят от двете страни на мозъка (вторични генерализирани припадъци). Доказано е, че валпроевата киселина е много ефективна за предотвратяване на този вид припадъци: Според статистиката шест от десет пациенти с епилепсия реагират на валпроат.

Второто показание за активната съставка са биполярни и шизоафективни заболявания, при което валпроат се прилага главно при мании. Острите мании могат да бъдат облекчени с валпроат. Той обаче едва ли е ефективен срещу периоди на депресия. Ето защо антидепресантите се предписват и при депресивни психози. Поради вероятните ефекти върху неродения живот, съответните препарати могат да се предписват само на момичета и жени в детеродна възраст, ако литият не се понася, въпреки че като цяло валпроевата киселина се оказва по-поносима. При биполярни и шизоафективни разстройства активната съставка се използва като фазова профилактика и е предназначена за предотвратяване на бързи промени в настроението.

В допълнение към тези две основни индикации е установено, че валпроат е полезен за предотвратяване на мигренозни атаки. Освен това се казва, че е ефективен срещу клъстерно главоболие (болка в очите, челото и слепоочията).

Наскоро беше обсъден и антираков ефект. Понастоящем това обещаващо възможно индикационно поле все още се проучва.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Както всички лекарства, активната съставка валпроат също носи рискове и странични ефекти. Най-честите нежелани реакции са: повишен апетит и наддаване на тегло (особено в началото на лечението), гадене, повръщане, тремор, увреждане на черния дроб, увреждане на панкреаса, повишени стойности на черния дроб, нарушения в кръвосъсирването, главоболие, объркване, нарушения на вниманието, симптоми на Паркинсон и временна загуба на коса. По-специално стойностите на черния дроб трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Предписването за известни увреждания на черния дроб, включително в семейната история, е противопоказано.

Поради ефектите върху неродените деца (намален коефициент на интелигентност, малформации), валпроат може да се предписва само по време на бременност под строг контрол. В редки случаи могат да се появят хронични заболявания на мозъка (енцефалопатия) с нарушения на мозъчните функции.

Много странични ефекти са зависими от дозата и могат да бъдат смекчени или избегнати с добро управление на лекарството от пациента. Трябва да се отбележи, че терапевтичният обхват на валпроевата киселина е от 50 до 100 mmol (с максимална дневна доза от 2400 mg). Следователно нивото на кръвта трябва да се проверява редовно.