Варфарин

Варфарин е лекарствено вещество с антикоагулантни свойства. Използва се главно в САЩ за лечение на тромбоза. В Европа обикновено за това се използва fenprocoumon, лекарство от същия клас активни съставки.

Какво е варфарин?

Варфарин принадлежи към класа на веществата кумарини. Например, кумарините се намират в различни пасищни растения. Открито е, че неправилното съхранение на сено в силаж доведе до ненаситно кървене при много пасящи животни.

Това кървене се дължи на ефекта на дикумарол, който се образува, когато сеното се зарази с гъбички. Поради този факт, новооткритото вещество е изследвано за възможността за медицинска употреба за лечение на тромбоза.

Интересни бяха три производни на дикумарол, които бяха използвани лекарствено като антикоагуланти под наименованията варфарин, фенпрокумон и тромексан. Варфаринът преди това е бил използван като отрова за плъхове. След като плъховете погълнали отровата с храната си, те умрели от вътрешно кървене, което се случило след забавяне.

Фармакологичен ефект

Кумарините инхибират съсирването на кръвта по косвен начин. Те действат като антидот (антидот) към витамин К. Този витамин контролира, наред с други неща, образуването на различни фактори на коагулация на кръвта, които ф. а. влизат в сила, когато кръвта изтече от кръвния поток чрез рани. Кумарини като В. Варфарин нарушава функционирането на витамин К и по този начин предотвратява образуването на нови фактори на кръвосъсирването. Ефектът обаче се забавя, защото все още има фактори на коагулация, които само бавно се разграждат.

След спиране на лечението с варфарин или други кумаринови производни ще отнеме известно време, преди да се възстанови нормалната концентрация на факторите на коагулация на кръвта.

Това време се определя от полуживота на разграждането на съответните кумарини. Варфарин има период на полуразпад 2 дни, докато фенпрокумон има полуживот 10-14 дни. Това означава, че ако варфарин се използва след 2 дни и ако се използва фенпрокумон след 10-14 дни, нормалното съсирване на кръвта отново работи.

Ако кръвосъсирването трябва да се нормализира бързо, може би защото предстои спешна операция, витамин К трябва да се приложи като антидот на кумарините. Поради по-ниския полуживот на варфарин, използването му като антикоагулант би имало повече смисъл от употребата на фенпрокумон.

Медицинско приложение и употреба

Използването на Варфарин или други кумарини са необходими в случай на тежки сърдечно-съдови заболявания, които водят до страх от образуване на кръвни съсиреци.

По този начин съществуващите тромбози се разтварят, за да се предотврати появата на възможна емболия. Такива кръвни съсиреци могат да доведат до инфаркти, инсулти или белодробни емболии. Варфарин се използва профилактично по време на висящи операции или продължителна почивка в леглото, за да се предотврати образуването на тромби и кръвни съсиреци. Има и заболявания, които изискват бързо лечение с варфарин или други кумаринови производни, като: Б. при предсърдно мъждене. Това е сърдечна аритмия с особено висок риск от емболия.

При наличие на тромбози, особено в краката, антикоагулацията (разтварянето на тромбите) трябва да предотврати рецидив (рецидив) на тромбозата. В редки случаи е необходимо лечение през целия живот с кумарин, напр. Б. при повторна тромбоза или вродени нарушения на кървенето. По време на лечението с варфарин трябва да се внимава да се абсорбира възможно най-малко витамин К чрез храната. Както бе споменато по-рано, витамин К действа като антидот на варфарин и би неутрализирал неговата ефективност.

Рискове и странични ефекти

Варфарин не трябва да се използва при заболявания с повишена склонност към кървене, като например Б. със стомашно-чревно кървене, след операции, с чернодробни и бъбречни заболявания.

Като страничен ефект от лечението с варфарин може да се появи кървене, хепатит, жълтеница, намалена костна плътност или повишен косопад. Трябва да се отбележи, че всеки човек реагира различно на варфарин, което се изразява в различните диапазони на концентрация, в които се развива неговият антикоагулант.

Границите на действие са много тесни, като концентрацията е малко прекалено ниска неефективност и концентрация, която е твърде висока, може да доведе до силно кървене. Границите на действие зависят от генетичните изисквания и нивото на витамин К в диетата.