Мефлоквин

Като Мефлоквин е името на активна съставка, която се използва за лечение и профилактика на малария. Поради тежките си странични ефекти, производителят е спрял да продава лекарството в Германия.

Какво е мефлохин?

Мефлокин е разработен съвместно от швейцарската фармацевтична компания F. Hoffmann-La-Roche AG и институт на американската армия за лечение на малария от тропическото заболяване. Възможна е и профилактика със синтетичното лекарство.

Мефлокинът изисква рецепта и трябва да бъде представена лична карта на пациента. В допълнение, списък с възможни противопоказания трябва да бъде попълнен преди предписването. Причината за това са силните психиатрични и неврологични странични ефекти на лекарството, които предизвикаха противоречиви дискусии още при първото му въвеждане. Мефлокинът е свързан с множество самоубийства, опити за самоубийство и самоубийствена идея. Няма обаче ясни доказателства.

В Германия мефлохинът преди това се предлагаше под търговското наименование Lariam®. През последните години обаче данните за продажбите на лекарството в тази страна показват спад, така че той е загубил значението си за профилактика на малария. От 2013 г. предписването на агента е възможно само при специални условия. През февруари 2016 г. производителят Roche реши да се откаже от одобрението на Lariam® в Германия. Продажбите на препарата мефлокин бяха прекратени през април 2016 г. На аптеките и търговците на едро обаче е разрешено да продават лекарството за още две години. След този период мефлокинът може да бъде внесен от чужбина.

Поради тежките странични ефекти, активната съставка вече не се препоръчва при спешно самолечение. DTG (немското дружество за тропическа медицина), обаче, продължава да отдава на мефлоквина важна роля в терапията на деца и бременни жени, при условие че се спазват предпазните мерки. Това е особено вярно, когато пътувате до райони, където има висок риск от малария.

Фармакологичен ефект

Мефлоквинът има антипаразитен ефект и може да се използва срещу маларийни паразити като Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum и Plasmodium ovale. По своята структура синтетичното лекарство е свързано с други антималариални средства като хлорохин и хинин. Свойствата му включват нарушаване на най-важните метаболитни процеси на патогена. Това в крайна сметка кара паразитите да умират.

Човешкото тяло абсорбира мефлохина добре и е силно свързано с плазмените протеини. Плазменият полуживот е приблизително 20 дни. Активната съставка се елиминира предимно чрез изпражненията. Може да отнеме две до три седмици, докато мефлокинът отново ще се изведе от организма. В резултат на това страничните ефекти на лекарството често се проявяват след няколко седмици.

Медицинско приложение и употреба

Мефлоквинът се използва както за лечение, така и за спешно лечение на малария. Това се отнася по-специално за борба с патогена срещу малария Plasmodium falciparum, който е трудно да се лекува с други антималарийни препарати.

Ако маларията Plasmodium vivax се лекува с мефлоквин, е необходимо по-нататъшно лечение на паразитите в черния дроб с други маларийни препарати, за да се предотвратят рецидиви. Това включва ф. а. Примакоин.

Може да се приема и мефлохин за предотвратяване на малария. Това обаче се прилага само ако съответното лице предприеме пътуване до региони, в които се срещат щамове Plasmodium falciparum. Ако се съмнявате, специалист по тропически лекар трябва да бъде помолен за съвет.

Мефлохин се прилага под формата на таблетки. За профилактика на малария агентът се приема веднъж седмично след хранене. Превенцията трябва да започне седмица преди заминаването. След края на пътуването пациентът трябва да продължи да приема лекарството още четири седмици. Докато приема мефлокин, пациентът винаги трябва да има приложената карта на пациента със себе си и да го представи на всеки отговорен лекар.

Рискове и странични ефекти

Употребата на мефлохин може да доведе до психични и неврологични оплаквания. Най-честите симптоми включват необичайни сънища, безсъние, замаяност, дисбаланс, сънливост, гадене, повръщане, главоболие, болки в корема и диария.

Други възможни странични ефекти са депресия, агресия, състояния на объркване, халюцинации, панически атаки, параноя, реакции, които приличат на психоза, дискомфорт в крайниците, нестабилна походка, тремор, забрава и припадък. Епилептиците имат повишен риск от припадъци.

В допълнение, на мефлоквина се приписва предизвикване на суицидни тенденции. Ако описаните симптоми се появят по време на употребата на мефлохин, употребата на активната съставка трябва незабавно да бъде прекратена и лекуващият лекар да бъде информиран. Те имат възможност да предписват друго антималариално лекарство.

Тъй като мефлохинът остава в организма за необичайно дълго време, страничните ефекти все още могат да се появят седмици след края на терапията. Ако пациентът страда от свръхчувствителност към мефлохин или подобни вещества като хинидин или хинин, лечението с активната съставка не трябва да се провежда. Това важи и при наличието на тежка чернодробна дисфункция и черноводна треска, което е тежко маларийно усложнение при хемоглобинурия.

Така нареченото спешно лечение с мефлохин не трябва да се провежда, ако има депресия, шизофрения, психоза, общи тревожни разстройства или психични разстройства. Дори след опит за самоубийство или самозастрашаващо поведение лекарството не трябва да се дава.

Едновременната употреба на мефлохин и други лекарства може да предизвика смущаващи взаимодействия. Следователно не трябва да се прилага заедно с активни вещества, които са свързани. Това са хлорохин, хинин, хинин сулфат и хинидин. Съществува риск от промени в сърдечната дейност и припадъци.

Ефектът на мефлохина се отслабва от едновременния прием на екстракти от жълт кантарион. Същият ефект се получава, като едновременно приемате антибиотика рифампицин.