аденозин

аденозин е съществен градивен елемент за енергийния метаболизъм на човешкото тяло. Терапевтично аденозинът се използва по-специално за регулиране на сърдечната аритмия и за понижаване на кръвното налягане.

Какво е аденозин?

Аденозинът е ендогенен нуклеозид, който е незаменим за енергийния метаболизъм и се състои от пуринова основа аденин и β-D-рибоза. Той е основният градивен елемент на аденозин трифосфата (АТФ), важен доставчик на енергия за всички тъканни клетки в човешкия организъм.

При всички клетъчни процеси, отнемащи енергия, ATP се разгражда, за да се гарантира енергийната потребност и да се освободи компонентът му аденозин. Концентрацията на аденсозин в кръвта съответно се увеличава при физическо натоварване.

В допълнение, аденозинът е компонент на рибонуклеиновите киселини (изграждащ блок на ДНК), коензими и нуклеозидни антибиотици. Аденозинът има сходна молекулна структура с кофеина и заема същите рецептори, но без да ги стимулира. Физиологичният полуживот е изключително кратък за няколко секунди.

Фармакологичен ефект

Аденозинът изпълнява важни функции в човешкия организъм. Като важен компонент на ATP, той служи за регенериране на основния запас на енергия, участващ във всички клетъчни процеси. Аденозинът винаги се освобождава от нервните клетки, когато енергийното снабдяване на невроните вече не е достатъчно осигурено.

Такъв е случаят, наред с други неща, с исхемия (недостатъчен приток на кръв). За разлика от невротрансмитерите (биохимични пратеници), освобождаването не се медиира от екзоцитозата на везикулите за съхранение, а чрез транспортни протеини. След това транспортните протеини отстраняват освободения аденозин от извънклетъчното пространство. При исхемия има повишена концентрация на аденозин във вътреклетъчното пространство, което предизвиква обръщане на транспорт. Ако освободеният ATP се разгражда от ектоензими (ензими, които действат извън клетката), концентрацията на извънклетъчния аденозин също се увеличава.

В нервната система аденозинът заема рецепторите, предназначени за кофеин, а невротрансмитерите допамин, норадреналин и ацетилхолин, като по този начин блокира ефекта им. Колкото по-активни са нервните клетки, толкова по-висока е АТФ и следователно концентрацията на аденозин. Заемайки рецепторите, функцията на нервните клетки се забавя и нервната система се защитава от пренапрежение. В резултат на тази блокада на невротрансмитерите кръвоносните съдове се разширяват (дилатация). Има последователен спад на кръвното налягане (понижаване на кръвното налягане) и забавяне на сърдечната честота.

Активирането на G-протеин модулирани калиеви канали (чрез А1 аденозинови рецептори) също увеличава времето на проводимост в AV възела (атриовентикуларен възел). Като вторичен пейсмейкър на сърцето, AV възелът е единствената връзка между предсърдието и вентрикула (сърдечна камера) и регулира провеждането на възбуждане в сърдечните камери.

Забавеното предаване на стимулите осигурява координирано свиване на сърдечната камера и предсърдието. Тъй като концентрацията на аденозин се повишава при физическо натоварване и липса на кислород, се предполага, че повишеното освобождаване предотвратява неефективните тахикардии и сърдечни аритмии при стрес.

Медицинско приложение и употреба

Аденозинът се използва предимно като антиаритмично лекарство за лечение на сърдечни аритмии. Поради много краткия полуживот в кръвта, аденозинът може да се прилага интравенозно като кратка инфузия за контрол на кръвното налягане (понижаващо кръвното налягане) и сърдечния ритъм (3, 6 или 12 mg).

В допълнение към разширяването на периферните съдове, аденозинът също разширява коронарните артерии. Аденозинът може да прекрати тахикардиите, зависими от AV възела, като блокира AV проводимостта, поради което се използва като лекарство от първи избор, особено за суправентрикуларни тахикардии като тахикади за повторно лечение на AV възел.

Аденозинът може да се използва и за лечение на предсърдни тахикардии като пароксизмални тахикардии (внезапно ускоряване на сърдечната честота). По същия начин аденозинът се прилага в рамките на диагностиката на стресови изследвания за разширяване на сърдечните съдове (образна диагностика на сърцето).

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Локално повишената концентрация на аденозин в сърцето поради исхемия може да причини брадикардна аритмия (брадикардия). Като антидот, теофилинът инхибира действието на аденозин върху съответния рецептор на сърцето.

В допълнение, терапевтично прилаганият аденозин може да причини краткосрочна асистолия (липса на свиване на сърдечния мускул) поради отрицателния си дромотропен ефект (забавяне на предаването на импулсите). В тези случаи доставката на аденозин трябва незабавно да бъде спряна. Поради краткия полуживот фармакологичният ефект изчезва много бързо.

В резултат на вазодилататиращия ефект могат да се появят симптоми на зачервяване, които се характеризират с кратко зачервяване на кожата. Освен това при инжектиран аденозин могат да се появят краткотрайни затруднения в дишането, усещане за натиск в областта на гърдите, главоболие, замаяност, гадене и усещане за изтръпване. Употребата на аденозин е противопоказана при бронхоспазъм, ХОББ и бронхиална астма.