амодиахин

амодиахин е активна съставка, която се използва за лечение на малария. Използва се като моно- и комбиниран препарат, по-специално срещу маларийната тропика, която се задейства от едноклетъчния паразит Plasmodium falciparum.

Какво е amodiaquine?

Amodiaquine е ароматен въглеводород. Той принадлежи към групата на 4-аминохолините и е тясно свързан с активната съставка хлорохин. Точно като хлорохин, амодиакин се използва и срещу малария, особено маларийната тропика.

Malaria tropica се причинява от едноклетъчния паразит Plasmodium falciparum и е едно от най-важните инфекциозни заболявания в световен мащаб. СЗО (Световната здравна организация) отчита за 2008 г. 243 милиона болни и смъртта на над 800 000 души. Основната зона на разпространение на маларията е в тропическа Африка, но също са засегнати Азия и Южна Америка.

Преди това Amodiaquine се продаваше под търговското наименование Camoquin® в Европа и САЩ. Тя обаче вече не се търгува там, а се използва само в райони с голяма честота на малария. Активната съставка изисква рецепта.

Фармакологичен ефект

Фармакологичният начин на действие на amodiaquine съответства на този на по-известната активна съставка хлорохин. И двете вещества се намесват в репродуктивния цикъл на маларийния патоген Plasmodium falciparum.

Тези едноклетъчни паразити живеят главно в червените кръвни клетки на хората и се предават от комари. Ако комар анофел, заразен с плазмодия, ужили човек, патогените първо проникват в черния дроб. Започва така наречената "чернодробна фаза". В следващата фаза паразитите преминават в кръвта и мигрират към червените кръвни клетки (еритроцитите).

В тази "еритроцитна фаза" започва ефектът на амодиакините. Веществото инхибира кристализацията на хемозоина. Това се случва, когато патогените на маларията разграждат хемоглобина в еритроцитите. Ако хемозоинът не може да бъде кристализиран, патогенът не може да получи протеини от него за метаболизма си и умира.

Хлорохинът е бил лекарството за избор срещу малария и се използва главно през 50-те и 60-те години. Днес обаче почти всички щамове на Plasmodium falciparum са устойчиви на хлорохин. В резултат на това активната съставка amodiaquine, която е ефективна и срещу устойчиви на хлорохин паразити, придобива значение.

Медицинско приложение и употреба

Amodiaquine се използва срещу патогена Plasmodium falciparum. Това причинява маларийния тропик, който се счита за най-опасната форма на малария. Прави се разлика между сложния и неусложнения ход на маларийната тропика. При сложна тропическа малария също се включва централната нервна система или бъбреците.

Могат да се появят и други органични усложнения. Тази форма на малария винаги е спешна ситуация и изисква интензивна медицинска помощ. Amodiaquine е подходящ само за лечение на неусложнена тропична малария. Amodiaquine е едно от лекарствата, които действат добре на патогени, устойчиви на други вещества. Напоследък изследователите все повече тестват употребата на амодиакин в комбинирани продукти. Например, той се комбинира с артесуната на активната съставка, към който също почти няма резистентност.

Първоначалните данни показват, че активният компонент amodiaquine в комбинация с артесунат е много ефективен и се понася добре. Основното показание за употребата на артесунат / амодиахин е при лечението на неусложнена тропична малария. Комбинацията от активни съставки се използва главно, когато съответният щам Plasmodium е устойчив на стандартните лекарства.

Рискове и странични ефекти

Amodiaquine трябва да се използва само за кратко време. Ако лекарството се приема дълго време, неговите разпадни продукти водят до увреждане на черния дроб и нарушения в кръвообразуващата система. Поради сериозните странични ефекти, монопрепаратите за амодиакин бяха изтеглени от пазара в Европа и САЩ.

Въпреки това, поради ниската си цена и добрата ефективност на устойчиви на хлорохин плазмодии, той все още се използва често в неевропейски страни. В новите препарати амодиакинът често се използва в комбинация с други активни съставки, например с артесунат.

В тези комбинирани препарати амодиакинът може да се дозира по-ниско. Досега не са наблюдавани сериозни странични ефекти при тези лекарства. Amodiaquine никога не трябва да се използва при хора, които вече имат чернодробно заболяване или увреждане на бъбреците.