бутирофенон

бутирофенон е фармакологично средство, което е основното вещество за цяла група лекарства, наречени бутирофенони. Бутирофеноните се използват, наред с други неща, като антипсихотици за лечение на шизофрения и мания. Те действат като антагонисти на невротрансмитер допамин.

Какво е бутирофенон?

Бутирофенонът е водещото вещество за цяла гама активни съставки, наречени бутирофенони. Всички бутирофенони се характеризират със същата основна химическа структура. Точното име за бутирофенон е 1-фенилбутан-1-он според химическата номенклатура.

Бутирофеноните се използват главно като невролептици (антипсихотици). Сред тези невролептици има както активни съставки с висока потентност, така и със среден потентност и ниско потенции. Само принадлежността към групата на бутирофеноните не казва нищо за силата на ефективността на съединенията. Мощните бутирофенони включват халоперидол, бенперидол, трифлуперидол и бромперидол. Други активни съставки като Droperidol, Melperon или Pipamperon имат средна или слаба ефективност.

Някои бутирофенони имат антиеметичен ефект в допълнение към антипсихотичния ефект. Като антиеметици, тези лекарства могат да потискат гаденето и гаденето, наред с други неща.

Бутирофеноните се използват от средата на 50-те години, първоначално за изследователски цели, а от началото на 60-те години на миналия век също за клинична употреба в психиатрията.

Фармакологичен ефект

Начинът на работа на бутирофеноните се основава на техния силен афинитет към допаминовите рецептори. Когато се използват, те се конкурират с допамин за съответните рецептори. Резултатът е инхибиране на допаминовия ефект. Допаминът е универсален невротрансмитер, който е особено известен със своя стимулиращ ефект. Ето защо той е известен като хормон на щастието. Основната му функция е да повиши мотивацията и стремежа.

Ако обаче се отдели твърде много допамин, се появяват психотични симптоми, които могат да бъдат причислени към болестния комплекс от шизофрения. В организма са известни четири различни пътя на действие на допамин. Те включват мезолимбичната система, мезостриаталната система, мезокортикалната система и тубероинфундибуларната система.

Мезолимбичната система е известна още като позитивна система за възнаграждение, тъй като значително участва в развитието на положителни емоции като радост. С свръхактивността в тази област обаче се генерират положителните симптоми на шизофрения, които са свързани с прекомерни и погрешно интерпретирани възприятия. Междувременно мезостриалната система играе важна роля за контролиране на движението и в случай на хипофункция причинява симптомите на болестта на Паркинсон поради недостатъчна допаминова активност. Мезокортикалната система контролира така наречените изпълнителни функции, които се изразяват във висшите умствени и когнитивни процеси. В крайна сметка, тубероинфундибуларната система е отговорна за отделянето на пролактин.

Като част от блокирането на допаминовия ефект от бутирофеноните, всички тези процеси се влияят едновременно. По този начин свръхактивността на допамин може да бъде облекчена, но в същото време намаленият допаминов ефект в определени области на системата води до нежелани странични ефекти.

Медицинско приложение и употреба

Всички активни съставки от клас бутирофенон са антагонисти на невротрансмитер допамин и се използват в случаите на свръхактивност на допамин. Тъй като свръхактивността на допамин в мезолимбичната система води до положителните симптоми на шизофрения, в тези случаи бутирофеноните се използват като психотропни лекарства за облекчаване на симптомите.

В същото време някои бутирофенони също имат добър ефект срещу гадене и повръщане. Ефектът от отделните активни съставки обаче е различен. Това зависи, наред с други неща, от техния афинитет към допаминовите рецептори. Халоперидол и бенперидол са сред високоефективните антипсихотици. Халоперидол първоначално има успокояващ ефект след лечението. Действителният антипсихотичен ефект се проявява едва след няколко дни. Следователно лекарството често се използва в острите фази на шизофрения и мания.

Бенперидол, от друга страна, сега се счита само за резервно лекарство, тъй като освен желаните антипсихотични ефекти, страничните ефекти под формата на подобни на Паркинсон симптоми също се срещат все по-често. Дроперидол има голямо влияние върху повръщащия център на мозъка и се използва главно при гадене и повръщане, които се усещат след операции.Въпреки това, той също има много странични ефекти и не трябва да се използва при редица заболявания, като Паркинсон, депресия, нисък сърдечен ритъм или коматозни състояния.

Мелперон се използва като невролептик със средна или ниска потенция при възрастни пациенти за лечение на объркване, състояния на напрежение или нарушения на съня. Пипамперон е главно успокояващ, без големи антипсихотични ефекти. Използва се главно при нарушения на съня, вътрешно вълнение или повишена агресивност. Поради това често се използва в детска и юношеска психиатрия.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Бутирофеноните също могат да предизвикат значителни странични ефекти, в зависимост от тяхната ефективност. Докато бутирофеноните с ниска потентност обикновено имат само леки странични ефекти, бутирофеноните с висока потентност често показват неприятни странични ефекти. Те се изразяват в неволни движения. Пациентът е неспокоен и вече не може да постави под контрол своите повтарящи се движения. Страничните ефекти отиват в посока на нарушения на движението на Паркинсон.

Понякога се наблюдават депресия, припадъци, хормонални нарушения, нарушения в кръвообращението и главоболие. Особено драматично усложнение е така нареченият невролептичен злокачествен синдром, който в крайни случаи може да бъде фатален. При този синдром има масивни двигателни, вегетативни и психологически симптоми. Въпреки че този страничен ефект е много рядък, синдромът може да бъде причинен от употребата на всеки бутирофенон, ако има определен риск риск. Най-важната мярка в този случай е незабавното прекратяване на съответното лечение.