Като холестирамин се нарича инхибитор на абсорбцията. Използва се за лечение на хиперхолестеролемия.
Какво е колестирамин?
Колестираминът е стирен, безцветна течност, която мирише сладко. Активната съставка се използва за лечение на заболявания на мастния метаболизъм. Като макромолекула, неразтворима във вода, колестираминът не може да бъде катализиран от собствените ензими на организма и не се влияе от метаболизма.
Колестирамин се използва особено, когато концентрацията на LDL холестерол в кръвта е твърде висока. За да се лекува това, пациентът първо трябва да премине на диета. Ако това не доведе до надежда за успех, се прилагат лекарства, понижаващи холестерола, като статини. Ако и те не покажат ефект, влиза в действие колестирамин, който се комбинира със статините. Само ако лекарят не счита използването на статини за полезно или ако те не се понасят добре от пациента, колестирамин се прилага самостоятелно.
Фармакологичен ефект
Колестираминът е смола, която има способността да свързва вода. Той обаче не е водоразтворим. Тъй като активната съставка също не може да се усвои, той преминава през червата без никакви промени. В стомашно-чревния тракт, колестираминът гарантира целенасоченото разграждане на жлъчните киселини.
Всъщност холестираминът е холестирамин хлорид. Поради тази причина при контакт със соли от жлъчните киселини хлоридът се заменя с останалата част от жлъчната киселина, която образува обикновена сол (натриев хлорид).
Жлъчните киселини се произвеждат изцяло в черния дроб с помощта на холестерол. Жлъчните киселини навлизат в червата по време на храносмилането. Червата обаче възстановява големи части от жлъчните киселини и ги препраща към черния дроб. Тези жлъчни киселини обаче се свързват от холестирамин, което от своя страна забавя връщането им. Това се отразява и на черния дроб, който започва да произвежда нови жлъчни киселини поради липсата на жлъчни киселини. Органът регулира ензима холестерол 7а-хидроксилаза. Тъй като черният дроб произвежда повече жлъчни киселини чрез този процес, това води до повишена консумация на холестерол. Това вече не се появява в кръвта. По този начин повишените нива на LDL холестерол спадат.
Медицинско приложение и употреба
Колестирамин се използва за лечение на хиперхолестеролемия, която причинява високи нива на холестерол в кръвта. Активната съставка е подходяща и за лечение на диария поради излишните жлъчни киселини. Колестирамин може да се използва и за лечение на жълтеница (жълтеница) и сърбеж поради частична запушване на жлъчните пътища.
Колестираминът се използва и като диагностично средство при хологенова диария. Ако това е причинено от хирургична процедура, активната съставка се използва и за лечение на диария.
Друга област на приложение е прекъсването на ентеропатичната циркулация в случай на лекарствена интоксикация. С колестирамин лекарствата, които са зависими от ентеропатичното кръвообращение, могат да бъдат по-добре елиминирани. Това включва ф. а. лекарството дигитоксин.
Колестирамин се приема под формата на таблетки за дъвчене, прах и гранули, които се предлагат в търговската мрежа. Пациентът приема лекарството, съдържащо колестирамин, перорално с много вода.
Рискове и странични ефекти
Както при другите лекарства, приемането на колестирамин може да има неприятни странични ефекти. Тези странични ефекти обаче не се проявяват при всеки пациент. Лекарствата се понасят по различен начин от хората. Наблюдават се най-честите симптоми на запек, подуване на корема, загуба на апетит, киселини, гадене, повръщане, диария и метеоризъм след прилагане на колестирамин. В редки случаи може да има и намален прием на мастноразтворими витамини, дефицит на фолиева киселина в кръвта и повишен мастен изпражнения. При пациенти, които страдат от функционални нарушения на бъбреците или при деца, които имат излишък от хлор, съществува риск от хиперацидност на организма.
Съществуват и някои известни противопоказания за колестирамин. Агентът не трябва да се прилага в случай на свръхчувствителност към лекарството, запушвания на жлъчния канал или чревна непроходимост (илеус). И при бременност колестираминът се счита за краен случай само ако няма други възможности за лечение. Причината за това е намаленият прием на важни мастноразтворими витамини като витамини A, D, E и K, които могат да имат отрицателно въздействие върху здравето на детето. Колестирамин се счита за безопасен за употреба по време на кърмене, тъй като агентът не попада в кърмата. Възможна е и терапията на деца и юноши с лекарството.
Прилагането на колестирамин може също да предизвика взаимодействие с други лекарствени продукти. Съществува риск от намалена или забавена абсорбция на тези препарати. Те включват преди всичко диуретичният хидрохлоротиазид, антиепилептичният фенобарбитал, противовъзпалителното лекарство фенилбутазон, щитовидните хормони и антибиотиците пеницилин G и тетрациклин. Препоръчва се тези лекарства да се приемат четири часа след приема на холестирамин.
