ефавиренц

Като ефавиренц се нарича ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза. Лекарството се използва за лечение на HIV инфекции.

Какво е ефавиренц?

Активната съставка ефавиренц (EFV) принадлежи към групата на ненуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTIs). Лекарството се използва като чист енантиомер и се използва за лечение на ХИВ инфекции като СПИН. Той е част от комбинирано антиретровирусно лечение.

Efavirenz е одобрен като лекарствен продукт в Европа през 1999 г. от EMEA (Европейската агенция по лекарствата). Но тъй като резистентността към активното вещество бързо се развива в контекста на монотерапията, ненуклеозидният инхибитор на обратната транскриптаза трябва винаги да се приема заедно с друго антиретровирусно вещество, което пациентът никога не е получавал преди. Efavirenz вече беше на пазара в Северна Америка, преди да бъде одобрен в Европа.

Efavirenz се предлага като монопрепарат под търговското наименование Sustiva® в Германия. Има и комбиниран препарат, наречен Atripla®.

Фармакологичен ефект

Вирусите не са в състояние да се грижат за собственото си възпроизвеждане. За тази цел те се нуждаят от репродуктивната система на клетките, които са ги нападнали. За да постигнат това, вирусите инфилтрират генетичния материал на клетките в собствен генетичен материал. Клетките получават скици, които използват за производството на вирусите. Този процес е по-труден при HI вирусите, тъй като генетичният им състав е различен от този на бозайниците и хората.

За да може генетичният материал на HI вирусите да попадне в човешките клетки, е необходимо да го „презапишете“. Ензимната обратна транскриптаза се грижи за тази промяна. По този начин ХИВ вирусът може да трансформира генома си по такъв начин, че да може да се включи в човешкия геном без затруднения.

Тъй като efavirenz принадлежи към групата на инхибиторите на обратната транскриптаза, той има способността да блокира активното място на обратната транскриптаза. В резултат на това ензимът вече не е в състояние да пренапише генетичния състав на вируса. Клетките на тялото класифицират информацията като чужда и затова вече не я възпроизвеждат. Това противодейства на производството на нови HI вируси.

Този процес намалява вирусното натоварване, което може да забави появата на СПИН. Освен това намалява симптомите на HIV инфекция, което от своя страна подобрява качеството на живот на пациента.

Ефавиренц се свързва 99 процента с плазмените протеини в кръвта. Концентрацията му в цереброспиналната течност е три пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. Полуживотът на активната съставка е около 50 часа. Една трета от екскрецията на ефавиренц протича в метаболитна форма с урината. Останалото вещество изтича от организма чрез изпражнения без никакви промени.

Медицинско приложение и употреба

Единствената област на приложение на efavirenz е при ХИВ инфекции, при които има слаба имунна система в човешкото тяло. Средството може да се използва при възрастни и юноши, както и при деца от тригодишна възраст.

Като лекарство, инхибиращо вируса, efavirenz действа директно срещу HI вирусите. Възможно е обаче да се противодейства на появата на СПИН или да се забави.

Поглъщането на храни с високо съдържание на мазнини може да повлияе на абсорбцията на ефавиренц. Увеличава се с около 50 процента. Лекарството обикновено се приема вечер на празен стомах преди лягане. Тъй като полуживотът на ефавиренц е дълъг, достатъчна е една доза от средството на ден. Efavirenz може да се приема както като разтвор, така и под формата на филмирани таблетки.

Рискове и странични ефекти

Съществува риск от странични ефекти от употребата на efavirenz, засягащ главно централната нервна система (ЦНС). Засегнатите пациенти често страдат от умора, сънливост, проблеми със съня, кошмари и замаяност. Особено в началната фаза на лечение с ефавиренц до 50 процента от всички болни са засегнати от тези нежелани странични ефекти.

Други странични ефекти могат да включват затруднена концентрация, тревожност, депресия, главоболие, коремна болка, диария, гадене, обриви по кожата и сърбеж. В повечето случаи тези нежелани реакции ще се подобрят след една до четири седмици. Симптомите обаче продължават при 10 до 20 процента от всички засегнати, затова е препоръчително да преминете към друг препарат.

Понякога има и други странични ефекти като остро възпаление на черния дроб (хепатит), остър панкреатит (панкреатит), промени в настроението, еуфория, агресивност, параноя, заблуди, безпокойство, проблеми с паметта, нарушения в движението, нарушения на равновесието, гърчове, зрителни нарушения, объркване и мисли за самоубийство което може да доведе до опит за самоубийство.

Ако по време на лечението се появят кожни мехури, промени в лигавицата, лющеща се кожа и треска, трябва спешно да се консултирате с вашия лекар и терапията може да бъде прекратена.

Тъй като страничните ефекти не са рядко свързани с храненето, препоръчително е да се дава ефавиренц на празен стомах. В някои случаи лекарството причинява смущения в разпределението на телесните мазнини. Това намалява мазнините по тялото и лицето, докато се увеличава в корема.

Има и някои противопоказания за прием на ефавиренц. Не трябва да се използва, ако пациентът е свръхчувствителен към активната съставка или има тежко увреждане на черния дроб. Строгият медицински контрол е необходим в случай на бъбречна дисфункция, чернодробни заболявания, епилепсия, психиатрични разстройства предварително или резистентност към други лекарства срещу ХИВ.

Efavirenz трябва да се използва по време на бременност само ако няма други възможности за лечение. Експериментите с животни са показали, че лекарството има вредно въздействие върху детето.