Гентамицин

Гентамицин е аминогликозиден антибиотик. Той е ефективен предимно срещу грам-отрицателни бактерии, но се използва системно само при спешни случаи поради нефро- и ототоксични странични ефекти.

Какво е гентамицин?

Гентамицинът е антибиотик от групата на аминогликозидите, който се състои от няколко вещества, наречени гентамицини. Следователно това е смес от вещества. Сулфатната сол на гентамицина се използва като лекарствено вещество. Първите гентамицини са открити в бактериалния щам Micrononospora purpurea. Различните гентамицини са структурно много сходни.

Гентамицинът има бактерициден ефект и е особено ефективен срещу грам-отрицателни бактерии, но също така и срещу стафилококи. Вече се използва само системно като резервен антибиотик, особено при нозокомиални инфекции (така наречените болнични инфекции), тъй като може да причини сериозни странични ефекти. Преди всичко тук трябва да се спомене нефро- и ототоксичност.

При локално приложение тези потенциални странични ефекти са толкова малко вероятни, че са незначителни. Поради тази причина гентамицинът се използва широко в капки за очи и очни мехлеми.

Фармакологичен ефект

Гентамицинът е много ефективен антибиотик и може да се използва за лечение на различни бактериални инфекции. На практика гентамицинът се използва само системно като спешно лекарство, защото може да причини сериозни странични ефекти. Те включват преди всичко изразена нефротоксичност и ототоксичност. Тези възможни увреждания на бъбреците и ушите предотвратяват широко разпространената употреба на гентамицин, стига да са налични други ефективни антибиотици.

За някои показания, особено болнични инфекции (нозокомиални инфекции), обаче, често няма друг агент или другите налични антибиотици водят до подобни или по-тежки странични ефекти.

Във ветеринарната медицина обаче гентамицинът се използва много често, което се дължи главно на ниската цена.

Механизмът на действие на гентамицина е да предотврати отчитането на тРНК върху рибозомите на бактериите. Това прави чрез свързване към 30S субединицата на рибозомите. Ако тРНК не може да бъде разчетена, биосинтезата на протеина на бактериите е възпрепятствана. Ако има висока концентрация на гентамицин, синтезът на протеини в човека също може да бъде повлиян.

Когато прилагате гентамицин, трябва да се гарантира, че това не е възможно перорално. Гентамицинът трябва винаги да се прилага парентерално.

Медицинско приложение и употреба

Гентамицинът действа главно срещу грам-отрицателни бактерии, но и срещу стафилококи. Не е ефективен срещу анаеробни бактерии, гентамицинът е по-малко ефективен в кисела и / или анаеробна среда.

Като цяло, гентамицинът е много ефективен антибиотик и поради това може да се използва за редица бактериални инфекции. Тъй като обаче съществува висок риск от сериозни странични ефекти, гентамицинът се използва системно само при спешни случаи. Използва се най-вече в комбинация с бета-лактамни антибиотици.

Показания за употребата на гентамицин са ендокардит (възпаление на вътрешната лигавица на сърцето), тежки инфекции от Pseudomonas, ентерококи, листерии, стафилококи и ентеробактерии, както и инфекции от множество устойчиви туберкулозни бактерии.

Системната употреба на гентамицин винаги трябва да бъде внимателно претеглена спрямо риска от сериозни странични ефекти. В случай на продължително лечение това претегляне трябва да се извършва отново и отново. Терапевтичният диапазон на гентамицина е тесен: ако плазменото ниво е повишено, рискът от нефро- и ототоксични реакции се увеличава бързо. Рискът също се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението, тъй като гентамицинът се натрупва в кората на бъбреците. Следователно са необходими строга индикация и индивидуално адаптирана дозировка.

Когато се прилага локално, рискът от системни странични ефекти е нисък. Поради тази причина гентамицинът се използва широко в капки за очи и мехлеми.

В хирургията понякога се използват топкови вериги, съдържащи гентамицин и костен цимент, съдържащи гентамицин, за да се избегнат следоперативни инфекции на меките тъкани и костите. В допълнение, гъби, съдържащи гентамицин, се използват при различни процедури. Гентамицинът е идеален тук заради високата си устойчивост на топлина и ниския алергичен потенциал.

Гентамицинът може да се използва и срещу болестта на Мениер, но не е одобрен за тази употреба. Замайването, което се проявява при болестта на Меньер, може да се лекува с гентамицин, тъй като гентамицинът може да унищожи сетивни клетки в ухото поради неговата ототоксичност.

Рискове и странични ефекти

Гентамицинът е силно нефро- и ототоксичен. В 1-10% от случаите гентамицин уврежда бъбреците. Това причинява увреждане на проксималния канал. Това е най-вече обратимо. В комбинация с други нефротоксични лекарства рискът се увеличава.

Отоксичните реакции също са често срещани. Увреждането на слуха се случва в 1-3% от случаите, а нарушенията на баланса възникват в до 14% от случаите.

Няма безопасна доза гентамицин, но рискът от странични ефекти се увеличава с по-висока дневна доза и по-висока обща доза. По този начин съществува по-висок риск с по-голяма продължителност на лечението и по-висока доза.

Други странични ефекти са невромускулните блокажи. Плазмените нива трябва да се проверяват по време на лечението с гентамицин.