Цитарабин

Цитарабин е цитостатик и се използва главно за лечение на остра миелоидна левкемия. При това показание той е един от най-често използваните цитостатици. Използва се и при остра лимфобластна левкемия (също: остра лимфна левкемия), миелодиспластичен синдром и неходжкинов лимфом. Цитарабинът също има вирусостатичен ефект, но не се използва като антивирусно средство.

Какво е цитарабин?

Цитарабинът е изомер на нуклеозидния цитидин, принадлежащ към групата на арабинозилните нуклеозиди. Вместо β-D-рибофураноза, обща с нуклеозиди, тя има β-D-арабинофураноза.

Цитарабинът се състои от фураноза (захар) и цитозин. Химичната формула на веществото е C9H13N3O5. Цитарабинът има моларна маса от 243,17 g x mol ^ -1 и е безцветно твърдо вещество. Цитарабинът е лесно разтворим във вода. Точката на топене е 212-213 градуса по Целзий.

Цитарабинът е цитостатично средство и се класифицира като антиметаболит поради механизма си на действие. Смъртоносната доза 50 при плъхове е> 5 mg x kg ^ -1 след интравенозно приложение и> 500 mg x kg ^ -1 след перорално приложение. Освен това, цитарабинът има и вирусостатичен ефект, но рядко се използва като вирусостатик.

Фармакологичен ефект

Цитарабинът се използва като цитостатично лекарство. Веществото действа като антиметаболит, т.е. цитарабинът наподобява естествен метаболит и инхибира метаболитния си път. Чрез този механизъм цитарабинът нарушава нормален процес (в случая репликация на ДНК). Това е причината за цитостатичния ефект. След това цитотоксичността се използва медицински за лечение на ракови заболявания.

За да се изясни механизмът на действие на цитарабин, първо трябва да се каже, че цитарабинът се фосфорилира в организма до цитозин арабинозид трифосфат. Цитозин арабинозид трифоспат е действителното активно вещество. Това вещество е включено в ДНК вместо нуклеотид цитидин трифосфат по време на репликацията на ДНК.

Активната форма на цитарабин замества ДНК строителния блок цитидин трипосфат. Това е възможно, тъй като цитарабинът е химически подобен на цитидин трипосфата. Освен това, цитарабинът блокира механизмите за възстановяване на ДНК. Като цяло, цитарабинът има цитотоксичен, т.е. увреждащ клетките ефект чрез описаните процеси. Цитотоксичният ефект се проявява почти изключително по време на S фазата на клетъчния цикъл.

По отношение на фармакокинетиката на цитарабин може да се каже, че цитарабинът може да премине през ликвора, когато се прилага интравенозно и подкожно. След перорално приложение по-малко от 20% от прилагания цитарабин се абсорбира в кръвния поток.

Цитарабинът също може да се прилага интратекално (в субарахноидното пространство). Във високи дози той е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера и следователно може да развие ефект в мозъка.

Свързването на веществото с плазмените протеини е 13%. Метаболизмът се осъществява в черния дроб. Цитарабинът се метаболизира до двата метаболита цитозин арабинозид трифосфат и урацил арабинозид, като първият е активен, вторият не. Елиминирането става чрез цитозин дезаминази в черния дроб и бъбреците.

Медицинско приложение и употреба

Цитарабинът се използва медицински като цитостатично средство. Основната област на приложение на активната съставка е острата миелоидна левкемия (AML). Цитарабинът е един от най-важните цитостатици и се прилага при почти всяко лечение на AML.

Веществото се използва и при остра лимфобластна левкемия. Често използвана схема е така наречената схема 7 + 3, при която цитарабинът се прилага за период от седем дни и след това вещество от групата на антрациклините се прилага за три дни.

Показанията за цитарабини са остра миелоидна левкемия (AML), остра лимфобластна левкемия (ALL), миелодиспластичен синдром (MDS) и неходжкинов лимфом (NHL) при деца и юноши, както и при възрастни. Дозировката на цитостатичното средство зависи от заболяването, което ще се лекува, и от възрастта, размера и телесното тегло на пациента.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Цитотоксичният ефект на цитарабин засяга не само дегенератираните ракови клетки, но и здравите клетки на организма. Това може да доведе до понякога сериозни странични ефекти. Трябва да се отбележи обаче, че в много случаи тези странични ефекти трябва да бъдат приети, за да се спаси живота на пациента. Ако не се лекува, болестите, за които е показан цитарабин, са фатални.

Страничните ефекти включват: Загуба на коса (алопеция), гадене (гадене), депресия на костния мозък (увреждане на костния мозък, което води до намалено производство на кръвни клетки), повръщане (повръщане), анемия (анемията има намалено ниво на хемоглобин и недостатъчен брой на еритроцитите, което означава, че не може да се транспортира достатъчно кислород).

В допълнение, тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите в кръвта, т. Нар. Тромбоцити, в кръвта), неутропения (неутропенията е намаляване на неутрофилните гранулоцити, подтип левкоцити, в кръвта), менингит (менингит), диспнея (задух), лигавична болест ( Възпалението на лигавиците) и увреждането на черния дроб са редовни странични ефекти.