Дилтиазем

Като Дилтиазем се нарича определен блокер на калциевите канали. Лекарството се използва за лечение на сърдечно-съдови заболявания.

Какво е дилтиазем?

Дилтиаземът е антиаритмик, който е един от калциевите антагонисти или блокери на калциевите канали. Активната съставка има вазодилатиращи свойства и забавя работата на сърдечния AV възел. Освен това дилтиаземът принадлежи към бензотиазепините.

Дилтиазем е одобрен в Европа в началото на 80-те години. Продуктът се използва предимно срещу сърдечно-съдови заболявания и се предлага от фармацевтичната компания Pfizer в Германия под името Dilzem®. В допълнение, различни други доставчици продават лекарството като общо.

Фармакологичен ефект

Дилтиаземът е блокер на калциевите канали. Активната съставка е в състояние да комбинира и трите активни свойства на блокерите на калциевите канали. Първо се намалява нуждата на сърцето от кислород и се увеличава притока на кръв към сърдечния мускул. Това има предимството, че пристъпите на стенокардия могат да бъдат намалени или дори напълно предотвратени. В същото време Дилтиазем разгръща ефекта си върху кръвоносните съдове, като ги разширява. Това понижава високото кръвно налягане.

Дилтиаземът има друг положителен ефект върху сърдечния мускул, което прави лекарството подходящо за лечение на сърдечни аритмии. Когато се прилага в медицински подходящи дози, агентът работи за забавяне на сърдечната честота. По този начин има забавяне на предаването на възбуждането между камерите на сърцето и предсърдието, което от своя страна води до значително облекчение на сърцето.

Като блокер на калциевите канали, дилтиазем блокира специални канали в стените на мускулните клетки, които позволяват на калция да потече в клетките. Калцият вътре в клетките напряга мускулните клетки, което води до стесняване на кръвоносните съдове. Поради ефекта на дилтиазем мускулните клетки могат да се отпуснат и съдовете се разширяват (вазодилатация).

Бионаличността на блокера на калциевите канали е около 40 процента. Лекарството се метаболизира от черния дроб. Средният плазмен полуживот се дава като четири часа. Разграждането на дилтиазем от организма става чрез урина и изпражнения.

Медицинско приложение и употреба

Дилтиазем се прилага срещу високо кръвно налягане, което няма органични причини. Друга важна индикация е сърдечно заболяване, което е свързано с проблемна доставка на кислород към сърдечния мускул, както и нарушения на кръвообращението в коронарните съдове. Такъв е случаят с коронарната артериална болест (ИБС). Дилтиазем се използва за лечение на стабилна, нестабилна и вазоспастична ангина пекторис.

Като антиаритмик, дилтиазем може да се използва и срещу сърдечни аритмии. Лекарството е подходящо за профилактика на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия. В случай на предсърдно трептене и предсърдно мъждене, активната съставка може да забави пулса.

Понякога дилтиазем се използва след трансплантация на бъбрек, за да се противодейства на отхвърлянето на трансплантирания орган. Той може също да намали токсичността на циклоспорин А по време на имуносупресивно лечение.

Дилтиазем може да се прилага и външно. Активната съставка се използва под формата на крем или мехлем за лечение на анални фисури. Лекарството е подходящо и за лечение на дифузни спазми на хранопровода, за да се постигне релаксация на хранопровода.

Дилтиаземът се приема най-вече като таблетка с удължено освобождаване, която непрекъснато освобождава активната съставка. За лечение на високо кръвно налягане и коронарна артерия се прилага по една таблетка два пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до четири таблетки с удължено освобождаване на ден. Тъй като приемането на дилтиазем е дългосрочна терапия, активната съставка обикновено се приема постоянно.

Рискове и странични ефекти

Приемът на дилтиазем може да причини нежелани реакции при някои пациенти. Това са най-вече умора, главоболие, замаяност, мускулна болка, обща слабост, оток на глезените или краката, болки в ставите и алергични реакции като обриви и сърбеж. Подуване на лимфните възли, автоимунни заболявания като лупус еритематозус, израстъци по венците и увеличаване на белите кръвни клетки са редки.

Ако дозировката е твърде висока, съществува риск от нарушения на сърдечната проводимост, рязък спад на кръвното налягане, брадикардия, сърцебиене, слабост на сърдечния мускул, еректилна дисфункция при мъжете и припадък, ако сърцето е било увредено.

Ако има свръхчувствителност към дилтиазем, засегнатото лице трябва да се въздържа от приемане на блокера на калциевите канали. Същото се отнася в случай на сърдечна мускулна слабост, синдром на синусовия възел (разстройство на проводната стимулация към сърцето), остър сърдечен удар, шок и някои сърдечни аритмии с висока честота на сърдечния ритъм. Дилтиазем трябва да се прилага внимателно само в случай на камерна тахикардия или нарушена функция на черния дроб.

Блокаторът на калциевите канали не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене. Жените в детеродна възраст трябва да изключат бременността, преди да започнат терапия с дилтиазем. Лекарството не трябва да се използва и при деца, тъй като има недостатъчни познания за ефектите на лекарството върху тях.

Трябва да се имат предвид и взаимодействията, когато се приемат други лекарства едновременно. Например, прилагането на инхалационни анестетици може да доведе до спиране на сърцето поради блокиране на AV и повишен ефект на понижаване на кръвното налягане.

Ефектът на дилтиазем може да бъде засилен чрез комбинирането му с антиаритмични средства като хинидин или бета блокери. Ефектът на агента се намалява от едновременното прилагане на ензимни индуктори. Те включват а. Фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Дилтиаземът от своя страна може да намали ефекта на лития.

Разтворите за алкална инфузия и инжекции се считат за несъвместими с дилтиазем, така че те не трябва да се смесват с блокера на калциевите канали. В противен случай съществува риск от флокулация с дилтиазем в разтвора.