Флуконазол

Флуконазол Поради фунгистатичния си ефект, той се използва като антимикотик при лечението на гъбични инфекции. Активната съставка се използва по-специално, когато локална или локална (външна) терапия за гъбични инфекции остава неефективна.

Какво е флуконазол?

Гъбичните инфекции на кожата и ноктите, както и лигавиците (включително вагинални гъбички, орална млечница) могат да бъдат ефективно лекувани с лекарството. За тази цел флуконазол може напр. може да се прилага в капсули или като инжекционен препарат.

Флуконазол е азолно противогъбично средство, което като триазолово производно принадлежи към групата на имидазолите и триазолите. Активната съставка се използва при лечението на инфекции с гъбички, които са патогенни за хората.

Самият флуконазол е белезникав кристален прах, който трудно се разтваря във вода. Триазоловото производно чрез своя цитостатичен или фунгистатичен ефект инхибира растежа и размножаването на патогени, особено дрожди от рода Candida.

Гъбичните инфекции на кожата и ноктите, както и лигавиците (включително вагинални гъбички, орална млечница) могат да бъдат ефективно лекувани с лекарството. За тази цел флуконазол може да се прилага в капсули, като инжекционен препарат или като суспензия.

Фармакологичен ефект

Флуконазол Подобно на всички представители на имидазолите и триазолите, той има фунгистатичен ефект, като инхибира (инхибира) структурата на клетъчните стени на гъбичките от дрожди и по този начин техния растеж или размножаване.

В зависимост от дозировката, активната съставка може да има и фунгициден (фунгициден) ефект. След приложение, активната съставка навлиза в кръвообращението или през стомашно-чревния тракт (включително перорален прием на твърди капсули) или директно (интравенозно прилаган инжекционен препарат) и се разпределя в целия организъм. За разлика от човешката клетъчна мембрана, която се състои от холестерол, освен всичко друго, ергостеролът е най-важният градивен елемент на клетъчната мембрана на дрождите.

В системата на цитохром Р450 флуконазол инхибира ензим, който е важен за синтеза на ергостерол, така наречената 14-алфа-деметилаза, която блокира превръщането на ланостерол в ергостерол. Модифицираните чрез блокадата строителни материали водят до дефекти в клетъчната мембрана на дрождите и нарушават определени метаболитни процеси, които контролират деленето на гъбичните клетки.

Патогените вече не могат да се размножават (фунгистатичен ефект). Флуконазол обаче има значително по-слаб инхибиращ ефект върху деметилазата в човешкия организъм.

Медицинско приложение и употреба

Флуконазол се използва по-специално в контекста на системна (вътрешна) терапия на инфекции с дрожди от рода Candida (т. нар. кадидози), от които Candida albicans е най-важният представител.

Като правило от кандидоза са засегнати само кожата и / или ноктите (инфекции на краката на ноктите и атлетите) или лигавиците (устна млечница, вагинални гъбички). При имунокомпрометирани хора гъбичната инфекция може в редки случаи да засегне и вътрешните органи. Съответно, флуконазол може да се използва и профилактично за предотвратяване на гъбична инфекция при хора, които имат отслабена имунна система в резултат на химиотерапия и / или мерки за лъчева терапия.

Флуконазол също е ефективен при лечението на менингит (възпаление на менингите), причинен от инфекции с дрождите Cryptococcus neoformans. Флуконазол може да се използва профилактично и при хора с ХИВ, които имат повишено разпространение на тази специфична гъбична инфекция (опортюнистична инфекция). Ако локалното или локално приложение на други антимикотици при вагинална кандидоза не е успешно, флуконазол може да се използва като част от системно лечение.

В някои случаи (около 10 процента) патогените развиват резистентност към флуконазол, така че активната съставка трябва да бъде заменена с други фунгицидни лекарства като флуцитозин или амфотерицин В.

Рискове и странични ефекти

Флуконазол Като сравнително по-нов представител на триазолите, той се характеризира със значително по-малко странични ефекти и взаимодействия в сравнение с по-старите активни съставки от тази група. Независимо от това, терапията с флуконазол не е напълно безрискова и може да корелира с различни странични ефекти.

Терапията с флуконазол често е свързана с гадене, повръщане и стомашно-чревни оплаквания, като коремна болка и диария. Повишени ензимни нива за алкална фосфатаза и аминотрансферази също често се наблюдават. В някои случаи може да се открие загуба на апетит, храносмилателни разстройства като запек (запек) или метеоризъм, замаяност, главоболие, спазми, повишено производство на пот, сензорни разстройства като изтръпване, увреждане на черния дроб, жълтеница, анемия и слабост и треска.

Ангиоедем, чернодробна цироза, некроза на тъканите и синдромът на Stevens-Johnson, наред с други, могат много рядко да бъдат свързани с терапия с флуконазол. Флуконазол е противопоказан при наличие на свръхчувствителност към активната съставка или други антимикотици, в случай на изразени чернодробни и сърдечни аритмии и нарушение на сърдечната функция.

В допълнение, лекарството не трябва да се прилага по време на бременност, тъй като експериментите с животни са показали връзка с малформации на плода. Трябва също да се изключи паралелна терапия на флуконазол с терфенадин (антихистамин) или цизаприд (прокинетик).