фловатриптан

С активната съставка фловатриптан той е антагонист на серотониновите рецептори. Лекарството принадлежи към категорията на триптаните и е одобрено за лечение на остри мигренозни пристъпи. В допълнение, лекарството frovatriptan също се използва в някои случаи за превантивна терапия на клъстерно главоболие.

Какво е frovatriptan?

Първоначално лекарството Frovatriptan е произведено от производителя Vernalis. Понастоящем се предлага на германския пазар от фармацевтичните производители Kohlpharma и Berlin-Chemie. Активната съставка frovatriptan обикновено се предлага само по лекарско предписание.

Веществото е т. Нар. Триптан и от структурна гледна точка изглежда като пръстенно затворено производно. Структурата му също е подобна на хормона серотонин. Лекарството frovatriptan има антагонистичен ефект върху серотониновите рецептори.

Фармакологичен ефект

По принцип активната съставка frovatriptan е силен антагонист на рецепторите на неврологичното вестително вещество серотонин. Веществото действа точно върху 5-HT1B и 5-HT1D рецепторите. Те са разположени в кръвоносните съдове на мозъка и в пресинаптичната област на невроните.

В по-голямата част от случаите лекарството frovatriptan се използва при остри мигрени. Ако лекарството frovatriptan се приема по време на такава атака, съответните рецептори се активират. Това засяга кръвоносните съдове в мозъка и намалява производството на специални възпалителни вещества. Със стимулирането на 5-HT1B рецепторите обаче са възможни и различни сърдечно-съдови странични ефекти, които трябва да бъдат претеглени преди да използвате лекарството.

Полуживотът на активната съставка frovatriptan е сравнително дълъг около 26 часа. Това прави веществото триптан с най-дълго действие.По тази причина рискът от повтарящи се пристъпи на мигрена се намалява по-ефективно от лекарството, отколкото чрез лечение с други видове триптани.

В допълнение, лекарството активира 5-HT7 рецепторите, когато се използва във високи дози. В този контекст се очакваха по-малко странични ефекти, но това все още не е потвърдено.

Бионаличността на лекарството frovatriptan е между 20 и 30 процента. Веществото се метаболизира предимно в черния дроб. По-голямата част от активната съставка по-късно се отделя от човешкия организъм чрез бъбреците.

Лекарството frovatriptan намалява болката, като се прикрепя към различни серотонинови рецептори. Активира значително повече рецептори от другите триптани. Тъй като лекарството се привързва към тези рецептори, мозъчните съдове се разширяват, подобрявайки кръвния поток и намалявайки болката, свързана с мигрена.

Медицинско приложение и употреба

От химическа гледна точка лекарството frovatriptan е един от триптаните. Като такава, тя се използва в по-голямата част от случаите в контекста на терапията на остри мигренозни пристъпи. Тук лекарството frovatriptan разгръща своите болкоуспокояващи ефекти.

Активната съставка може да се използва и за други видове главоболие. Frovatriptan се използва и за предотвратяване на клъстерно главоболие. По принцип лекарството frovatriptan се приема перорално под формата на таблетки.

Рискове и странични ефекти

По време на лечението с frovatriptan трябва да се внимава за различни нежелани странични ефекти или други оплаквания. Страничните ефекти се проявяват с различна честота и в различни комбинации и те варират от човек на човек. По принцип активната съставка frovatriptan е лекарство с рецепта. Преди да се предпише, лекуващият лекар внимателно претегля дали потенциалните странични ефекти са оправдани в отделния случай или дали рискът от усложнения е твърде висок.

Най-честите странични ефекти от frovatriptan включват гадене, дискомфорт при храносмилането и болка в корема. Възможно е също главоболие, сухота в устата, замаяност и парестезия в крайниците. При определени обстоятелства се влияе усещането за допир и настъпва силна умора. В някои случаи пациентите изпитват също горещи вълни, зачервяване на кожата и обилно изпотяване.

След като приемат лекарството frovatriptan, хората се оплакват по-рядко от нарушено възприятие на вкуса, тремор, летаргия и намалена способност за концентрация. Понякога мускулите се свиват неволно.

Чувствата на натиск в областта на гърдите, които наподобяват тези на стенокардия, са по-рядко срещани. Това обаче е сравнително рядък страничен ефект от лекарството frovatriptan. Причината за това се крие във влиянието върху коронарните съдове. В допълнение, при някои пациенти кръвното налягане (високо кръвно) се повишава.

В допълнение, има някои потенциални взаимодействия с други вещества, които трябва да се имат предвид, докато се приема лекарството frovatriptan. Frovatriptan не трябва да се приема заедно с веществото ерготамин, тъй като рискът от коронарни спазми се увеличава (спазми на коронарните артерии). Инхибиторите на обратното захващане на серотонин и жълтия кантарион не трябва да се използват едновременно с frovatriptan. Тъй като тези вещества увеличават ефекта на лекарството frovatriptan. Освен това силно се препоръчва да не се приема заедно с МАО инхибитори.

Противопоказания за лечение с лекарството frovatriptan са например свръхчувствителност към веществото, високо кръвно налягане и нарушения на чернодробната функция.Изисква се и предпазливост в случай на инфаркт или заболявания на кръвоносните съдове.

Лекарството frovatriptan не е подходящо за лечение на някои редки видове мигрени. Те включват например базиларни мигрени, офталмоплегични и свързани с семейството хемиплегични мигрени. Всички нежелани реакции трябва винаги да се съобщават на лекуващия лекар.