Lamivudine

Активното вещество Lamivudine се използва за лечение на имунодефицитна болест СПИН и хепатит В инфекции. Принадлежи към групата на антивирусни средства.

Какво е заразяване с ХИВ?

Ламивудин е нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза (NRTI), който е химичен аналог на цитидин, който е нуклеозид. Лекарството се използва за лечение на HIV-1 инфекции като СПИН. Въпреки, че лекарството не е в състояние да излекува болестта, то удължава продължителността на живота на пациентите.

Lamivudine се произвежда от британската фармацевтична компания GlaxoSmithKline. Виростатът се използва в Германия от 1995 г. Вече е един от най-широко използваните нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза при лечението на ХИВ инфекции. Често се комбинира с абакавир (ABC), който също е част от NRTI.

Фармакологичен ефект

Ламивудинът е т. Нар. Пролекарство, което се има предвид предшественик на активна съставка, който не е ефективен срещу вирусите. Едва в рамките на организма той се превръща в действително ефективно лекарствено вещество. Това има способността да инхибира ензимната обратна транскриптаза. Този ефект спира вируса на ХИВ да се размножава. С намаляването на броя на вирусите в кръвта, количеството на специални бели кръвни клетки като CD4-положителни Т-лимфоцити нараства едновременно. Този процес води до по-силна имунна защита в организма.

Недостатък на ламивудин е, че HI вирусът бързо става нечувствителен към отделните активни съставки поради високото си ниво на гъвкавост. За да се избегне тази устойчивост, антивирусът се комбинира с други активни съставки. В контекста на терапията срещу СПИН обикновено се използват три активни съставки едновременно.

Ензимната обратна транскриптаза също е важна, за да може вирусът на хепатит В (HBV) да се възпроизвежда. Ако ламивудин се прилага за лечение на хепатит В, той намалява броя на вирусите и облекчава черния дроб. Ако има хроничен хепатит В, пациентът получава ламивудин като единствен препарат. Дозата е по-ниска от тази, използвана за лечение на HIV инфекция.

Оралната бионаличност на ламивудин се оценява като висока около 80 процента. Едва ли има влияние от приема на храна. Плазменият полуживот на активното вещество е около шест часа. Разгражда се само през бъбреците.

Медицинско приложение и употреба

Ламивудин се използва за борба с вируса на човешкия имунодефицит, ХИВ, който причинява СПИН. В някои случаи антивирусът също така гарантира, че болестта не избухне до по-късен момент. По принцип лекарството увеличава продължителността на живота на пациентите със СПИН и подобрява качеството им на живот.

Ламивудинът е подходящ и за лечение на хепатит В. Лекарството противодейства на риска от чернодробна цироза. Понякога болестта може дори да излекува. В случай, че е извършена чернодробна трансплантация, ламивудинът ще намали повторното заразяване на органа с вируси на хепатит В, които все още са в тялото.

Виростатикът се прилага под формата на таблетки. Дозата им е между 100 и 300 милиграма. Може да се вземе и решение. Обикновено пациентът получава ламивудин веднъж или два пъти на ден, независимо от храненето.

Рискове и странични ефекти

Въпреки че като цяло ламивудинът се понася добре, все още са възможни различни нежелани странични ефекти. Те включват преди всичко нарушена работа, умора, главоболие, втрисане, треска, подуване на лимфните възли,]] диария]], гадене, повръщане, храносмилателни проблеми, общо неразположение и грипоподобни симптоми.

Някои пациенти получават инфекции по-често. Други странични ефекти могат да включват чернодробна дисфункция, възпален черен дроб, повишаване на ензима амилаза, проблеми със ставите, мускулна болка и косопад.

В случай на СПИН дефицит в белите и червените кръвни клетки и тромбоцитите е по-често срещан. Пациентите с хепатит В са по-малко склонни да страдат от него.

При пациенти със СПИН симптомите могат дори да се влошат в началото на терапията с ламивудин. Причината за това е реакция на по-силната имунна система към микроби като вируси, бактерии, гъбички или паразити, които все още са в тялото. Тогава лекарите говорят за синдром на имунна реактивация. В повечето случаи обаче симптомите ще се подобрят след около четири седмици.

Ако има свръхчувствителност към ламивудин, терапията с активната съставка не трябва да се провежда. Ако бъбречната функция е нарушена, може да е необходимо да се коригира дозата. Ако се появят симптоми като болка в ръцете и краката, изтръпване, изтръпване, уголемяване на черния дроб или възпаление на органа, лекуващият лекар трябва внимателно да прецени рисковете и ползите от терапията.

Същото се отнася и за употребата на ламивудин по време на бременност и кърмене. Опитите с животни са показали вредно въздействие върху нероденото дете. Все още обаче не е ясно дали тези рискове съществуват и при хората. Обикновено се препоръчва ламивудин да не се дава в ранна бременност. В случай на инфекция с ХИВ, пациентът трябва да се въздържа от кърмене на детето си. В противен случай съществува риск HI вирусът да премине върху детето с кърмата.

Прилагането на ламивудин при деца под тримесечна възраст е фундаментално изключено, тъй като знанията за ефекта на агента са недостатъчни за тях. При по-големи деца дозировката на лекарството зависи от телесното им тегло и хода на заболяването.

Поради невротоксичните ефекти на ламивудин не трябва да се прилагат други лекарства с подобен ефект. Те включват а. Цисплатин, винкристин, изониазид и етамбутол.