левкотриени

левкотриени са вещества, които се произвеждат в белите кръвни клетки, известни също като левкоцити, когато мастните киселини се разграждат. Дори в малки количества те са високоефективни като медиатори при алергични реакции и възпаления.

Какво представляват левкотриените?

Медицинското наименование левкотриен вече се отнася до белите кръвни клетки. На гръцки език „leukós“ означава „бял“. Левкотриените са открити за първи път в белите кръвни клетки.

Химичното производно се връща към арахидонова киселина и други полиненаситени С20 мастни киселини. Левкотриените са високо активни биологични вещества. Биосинтезата зависи от ензима 5'-липоксигеназа. Арахидоновата киселина реагира на два етапа с 15'-липоксигеназа и 5'-липоксигеназа.

Функция, ефект и задачи

Левкотриените се получават от арахидонова киселина. Те са активни тъканни хормони. Те действат под формата на медиатори, които реагират на възпалителни и алергични реакции, като привличат неутрофили.

Те повишават съдовата пропускливост и предизвикват пристъпи на астма с помощта на бронхоконстрикция. Левкотриените имат три конюгирани триенови съединения (двойни съединения). Те принадлежат към групата вещества, наречени ейкозаноиди. Левкотриените и простагландините се основават на арахидонова киселина, която е изходното вещество. Тази киселина се получава от фосфолипиди в клетъчните мембрани. Възпалителните клетки като мастоцити, моноцити, ендотелни клетки, както и неутрофили, еозинофили и базофили са в състояние да образуват левкотриени. Синтезът на простагландини се осъществява чрез циклооксигеназата. Левкотриените се създават чрез липоксигеназа. Чрез инхибиране на простагландини се освобождава повече арахидонова киселина, образувайки левкотриени.

Този процес създава ASA-индуцирана астма. Левкотриените играят важна роля при възпалителни и алергични реакции в човешкото тяло. Те също са известни като медиатори на възпалението и са важни за прогресирането на белодробните заболявания. Левкотриенът "D4" свива мускулите на дихателните пътища и увеличава производството на слуз в горните органи на дихателните пътища. Бронхите също са засегнати от този процес. Съществуват различни левкотриени с обозначения като В, С и D. Цистеиновите левкотриени "LTC4-LTE4" имат бронхоконстриктор и подпомагат секрецията. Те са в състояние да предизвикат анафилактични или алергични реакции в белите дробове. Тези инциденти водят до стеснени дихателни пътища и по този начин до пристъпи на астма.

Химически стимул (хемотаксис) кара левкоцитите да се прилепват към стената на кръвоносните съдове. Засилва се възпалението и тъканите могат да бъдат унищожени от супероксидните радикали в хода на този процес. Левкотриените взаимодействат с интерферони и интерлевкини. На този етап в хода на заболяването левкотриеновите антагонисти, като монтелукаст, стават активни, за да премахнат нежеланите ефекти върху белите дробове, дихателните пътища и бронхите. Те блокират рецепторите на оригиналната пратеница. Тези нежелани пратеници се срещат под формата на стимули като домашен прах, цветен прашец или студен въздух, което особено засяга пациенти с астма.

Антагонистите на левкотриена разширяват бронхите, борят се с възпалението в белите дробове и противодействат на стесняване на мускулите на дихателните пътища. Симптоми като кашлица, постоянно стягане и намалено снабдяване с кислород поради проблеми с дишането са намалени и функцията на белите дробове се подобрява. Левкотриеновите рецептори, които действат като антагонисти, се използват срещу потискане на астматични, алергични и възпалителни процеси в човешкото тяло. Първото лекарство по избор е Montelukast Singulair®.

Това лекарство разхлабва свитите бронхиални мускули и намалява натрупването на слуз при сенна хрема (алергичен ринит) и бронхиална астма (бронхиална астма). Малките деца с прекъсната астма се лекуват с монтелукаст в кратки терапевтични фази в началото на астматичен епизод. Повечето страдащи от астма могат да живеят добре със състоянието си, докато приемат това лекарство. Страничните ефекти обикновено са по-малко от успеха на лечението.

Образование, възникване, свойства и оптимални стойности

Левкотриеновите антагонисти се използват за лечение на астма и алергичен ринит. При лечението на астма те принадлежат в областта на контролерите. Контролерите са дългосрочни лекарства, приемат се постоянно. Левкотриеновите антагонисти се конкурират с глюкокортикоидната терапия, която е по-ефективна, но има повече странични ефекти и по-голям риск от лечение.

Монтелукаст може да се използва като алтернатива на глюкокортикоидната терапия при деца до четиринадесет години, ако е показано подходящо лечение. Монтелукаст не е одобрен като монотерапия в Германия за хора над 15-годишна възраст. Според международните указания, той може да се използва само ако лекуващият лекар се противопостави на глюкокортикоидната терапия, например, ако пациентът покаже странични ефекти, при които увреждането е оценено по-високо от очаквания успех на лечението. Пациентите, които не могат да инхалират глюкокортикоиди, също имат право на алтернативно лечение с монтелукаст.

Левкотриеновите антагонисти могат също да се използват в комбинация с глюкокортикоиди и бета-2 симпатомиметици (например Амброксол, Кленбутерол, Бамбутерол), за да се постигне намалена доза. Пациентът обаче трябва да е пълнолетен. При тази терапия монтелукаст действа като така нареченото "добавяне на". Не е подходящ за лечение на остър астматичен пристъп. Възможно е обаче да се предотврати упражняване на астма. Тук препаратът действа в допълнение към основното лекарство на инхалаторни глюкокортикоиди и бета-адренергични вещества (адренорецептори). Това са филогенетични куплирани рецептори (GPCR), които са свързани с G протеина. Те се задвижват от хормона адреналин.

Болести и разстройства

Левкотриеновите антагонисти се прилагат орално под формата на таблетки. Предлагат се и като таблетки за дъвчене или гранули. Тези лекарства развиват максималния си ефект около два часа след приема.

Въпреки възможните странични ефекти, монтелукаст обикновено се понася добре. Страничните ефекти зависят от индивидуалната ситуация на пациента. Те включват психични разстройства, кожни обриви, инфекции на горните дихателни органи, стомашно-чревни симптоми, болки в мускулите и ставите, синдром на Churg-Strauss (белодробна и астма) и повишена склонност към кървене.