Oseltamivir

Лечебното вещество Oseltamivir принадлежи към класа на инхибиторите на невраминидазата. Използва се за профилактика и лечение на грипния грип. Могат да се появят странични ефекти.

Какво е озелтамивир?

Озелтамивир е лекарство, което принадлежи към класа на инхибиторите на невраминидазата. Продуктът е подходящ за терапия и профилактика на истинския грип, който се причинява от грипния вирус.

Озелтамивир е едно от така наречените пролекарства. След перорално поглъщане на активната съставка, естерната връзка се разделя. Тук се появява действителната активна форма, наречена озелтамивир карбоксилат. Oseltamivir е известен също под името Tamiflu®. Това е лекарство с рецепта и може да бъде получено от аптека само след представяне на рецепта.

Oseltamivir е разработен от австрийския биохимик Норберт Бишофбергер, който е работил за биотехнологичната компания Gilead Sciences във Фостър Сити, Калифорния през 90-те години. Bischofberger изследва лекарство против грип, което може да се прилага и под формата на таблетки. След като това е успешно, биохимикът работи с фармацевтичната компания Roche. Накрая, озелтамивир е одобрен в Швейцария през 1999 г. САЩ се присъединиха през 2000 г. и от 2002 г. лекарството може да бъде пуснато в продажба и в ЕС.

Първоначално е имало ограничението, че могат да се лекуват само пациенти на възраст над 13 години. По-късно обаче това ограничение беше премахнато, така че терапията с озелтамивир вече може да се прилага на деца от една година. С течение на времето Tamiflu® се превърна в един от най-успешните лекарства на Roche. Генеричните лекарства на озелтамивир също са налични от 2014 г.

Фармакологичен ефект

Като инхибитор на невраминидаза, озелтамивир е антивирусно средство. Невраминидазата е ензим, който допринася за освобождаването на грипния вирус от клетка гостоприемник. Невраминидазата нарушава връзката между хемаглутинин, който е разположен на повърхността на вириона, и гликолипиди, които са разположени на повърхността на клетката гостоприемник. Този процес освобождава вириона от заразена клетка, причинявайки инфекции в други клетки.

Новопоявилите се в клетките на тялото вируси заразяват останалите клетки, след като са напуснали клетка, при което се осъществява разпространението им. За да може да напусне клетката, невраминидазата трябва да прекъсне връзка между клетката и вируса.

Озелтамивир противодейства на този процес, като блокира ензима. По този начин активната съставка предотвратява вирусите да заразят други клетки на тялото. Това дава възможност на имунната система на човека да се бори по-лесно с неподвижните вируси.

Озелтамивир се прилага перорално. След поглъщане активната съставка се абсорбира напълно. В черния дроб пролекарственият озелтамивир се превръща в активен озелтамивир карбоксилат с различни естерази. Активният метаболит не се метаболизира допълнително, така че той се отделя непроменен от тялото чрез бъбреците. Има по-голяма бионаличност при по-възрастни пациенти.

Озелтамивир има способността да съкрати продължителността на грипа и да облекчи симптомите му, при условие че лечението започне не по-късно от 48 часа след началото на заболяването. Освен това употребата му намалява риска от бактериална суперинфекция.

Медицинско приложение и употреба

Oseltamivir се използва за лечение и профилактика на грип, който няма нищо общо с безобидната грипоподобна инфекция (настинка). За да може активната съставка да развие своите положителни ефекти обаче, тя трябва да се приема в рамките на 48 часа. За да има превантивен ефект, трябва да се приема незабавно след контакт със заразени хора.

Дозировката при деца зависи от тяхната възраст и тегло. Въпреки това, той може да бъде прилаган на бебета само в тежки изключителни случаи. Oseltamivir не лекува грипния грип, но активното вещество може да намали продължителността на заболяването и да облекчи симптомите.

Инхибиторът на невраминидаза не е подходяща алтернатива на противогрипната ваксинация. Средството трябва да се използва само по време на грипни епидемии и под лекарски контрол.

Рискове и странични ефекти

Възможно е появата на нежелани странични ефекти при прием на озелтамивир. Засегнатите често страдат от болки в стомаха, гадене и повръщане. Понякога се появяват алергични реакции и съществуващите респираторни заболявания могат да се влошат. За да избегнете стомашно-чревния дискомфорт, причинен от озелтамивир, се препоръчва приема на лекарството с малко храна.

Други възможни странични ефекти на озелтамивир могат да бъдат главоболие, сърдечна аритмия, кожни обриви, припадъци, реакции на свръхчувствителност, екзема, възпаление на кожата, копривна треска, повишени стойности на черния дроб или нарушено съзнание. Страх, силно възпаление на черния дроб, ненормално поведение, объркване, стомашно-чревно кървене, зрителни нарушения, кошмари и заблуди също са рядкост. В редки случаи подрастващите се самонараняват.

Ако има свръхчувствителност към озелтамивир, не трябва да се прилага терапия с активната съставка. Положителният ефект на причинителя при хора, които страдат от слаба имунна система или хронични заболявания, не е сигурен. Трябва да приемате лекарството само в изключителни случаи.

По време на бременност и кърмене лекарят трябва внимателно да претегля приема на озелтамивир. Така че не е известно дали детето може да бъде наранено от лекарството. Оселтамивир се прилага само на деца, по-малки от една година, в случай на голяма грипна епидемия.