Антагонист на серотонин

Антагонисти на серотонин са лекарства, които блокират серотониновите рецептори и по този начин отслабват или напълно анулират ефектите на серотонина. В зависимост от афинитета на рецептора, отделните антагонисти на серотонин имат различни ефекти.

Какво е антагонист на серотонин?

Поради своите химични свойства антагонистите на серотонин могат да се свързват с клетъчните рецептори, които всъщност са предназначени за невротрансмитера или хормона серотонин. Антагонисти на серотонин също се наричат Серотонинови агонисти обозначен.

Отделните агонисти реагират избирателно. Те се свързват само с определени рецептори. Тъй като има 14 вида серотонинови рецептори, има също толкова групи антагонисти на серотонин. Ефектът се различава от групата до групата. Например лекарствата се използват за лечение на мигрена или тревожни разстройства.

Някои антагонисти на серотонин също са антиеметици. Те са ефективни срещу гадене и повръщане. Други представители на агонистите са психеделични и се малтретират като наркотици за пушене.

Фармакологичен ефект

Антагонистите на серотонин могат да се свързват със серотониновите рецептори в организма. Тъканният хормон серотонин медиира своите физиологични и патологични ефекти чрез серотониновите рецептори.

Серотонинът се среща, наред с други неща, в нервната система на червата, в сърдечно-съдовата система, в кръвта и в централната нервна система. Веществото има много различни ефекти в организма. Той осигурява както свиване, така и отпускане на гладките мускули на стените на кръвоносните съдове, влияе на съсирването на кръвта и поема различни сензорни и двигателни функции в стомашно-чревния тракт.

Точно като самия серотонин, рецепторите се намират предимно в централната нервна система, в сърдечно-съдовата система, в кръвта и в стомашно-чревния тракт. В човешкото тяло има 14 различни типа рецептори за серотонин. Те са обобщени в 7 групи и се означават като 5-HT1 до 5-HT7 рецептори. В зависимост от химическата структура, антагонистите на серотонина се свързват към едната или другата група рецептори. Свързвайки, те блокират рецептора, така че серотонинът вече да не може да свързва този рецептор. Това инхибира ефекта на серотонина.

Медицинско приложение и употреба

Антагонисти на 5-HT3 рецептори като dolasetron, ondansetron или tropisetron блокират центъра за повръщане. 5-HT3 рецепторите се срещат изключително върху централни и периферни неврони. Освен всичко друго, те са отговорни за задействане на повръщащия рефлекс. Антагонистите на серотонин от тази група активни съставки се използват за лечение на повръщане, причинено от цитостатици. Гаденето и повръщането са сред най-честите странични ефекти от химиотерапията с цитостатици. Ако гаденето и повръщането се дължат на дразнене на вагусния нерв, прилагането на опиоиди или заболявания на вътрешното ухо, антагонистите на серотонина обаче имат малък ефект.

5-НТ2 антагонистите се използват за лечение на депресия. Типични лекарства от тази група са пизотифен, кетансерин или тразодон. Метисергидът също е един от антагонистите на 5-НТ2. Лекарството вече не е одобрено поради тежки странични ефекти. Инхибирането на 5HT2a рецепторите има анксиолитичен ефект. Тези лекарства също блокират пресинаптичните 5-НТ1 авторецептори. Това от своя страна води до повишено отделяне на серотонин в синаптичната празнина. Липсата на серотонин в синаптичната цепнатина се проявява в липса на нагон и потиснато настроение. Показанията за антагонисти на 5-HT2 са следователно депресия, обсесивно-компулсивно разстройство, панически атаки, посттравматично стресово разстройство (ПТСР) и гранични синдроми.

5-НТ1 антагонисти на серотонин се използват при терапия на мигрена. Тези антагонисти на серотонин включват различни триптани като суматриптан, ризатриптан или наратриптан. Блокирайки рецептора, лекарствата предизвикват намалено освобождаване на възпалителни пептиди. В същото време те предпазват кръвоносните съдове в мозъка да се стесняват.

Груповите антагонисти на серотонин от група 5-HT1 също се използват при лечението на ADHD. Метилфенидатите като Ritalin® са подчинени на разпоредбите за наркотици. Различни психеделични активни вещества като псилоцибин, ергин или мескалин блокират 5-НТ2 рецепторите.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Страничните ефекти на отделните антагонисти на серотонин могат да бъдат много различни. Има лекарства, които се понасят много добре. Други лекарства причиняват толкова тежки странични ефекти, че е трябвало да бъдат извадени от пазара.

Типичните нежелани лекарствени реакции включват главоболие, умора и замаяност. Често се наблюдават нарушения на стомашно-чревния тракт. Те включват диария и запек. Някои от пациентите се оплакват и от безсъние. Могат да се появят и грипоподобни симптоми. При продължителна употреба стойностите на черния дроб в кръвта могат да се увеличат.

Някои антагонисти на серотонин причиняват силно затихване. Пациентите се чувстват уморени и сънливи. Чувствата могат да се възприемат само заглушени. В някои случаи хората имат повишен апетит. Други възможни странични ефекти на серотониновите антагонисти са зрителни нарушения, задържане на урина, суха лигавица, сърдечна аритмия или замаяност. Антагонистите на серотонин не трябва да се използват при известни нарушения на чревната дейност. Други противопоказания са известна свръхчувствителност към лекарствата и бременност.