фенобарбитал

фенобарбитал е лекарство, което принадлежи към групата на барбитуратите. Използва се при лечение на епилепсия и при подготовка за анестезия.

Какво е фенобарбитал?

Фенобарбиталът е барбитурат. Барбитуратите са лекарства, които имат хипнотичен, наркотичен или седативен ефект. Името барбитурати произлиза от барбитурова киселина, една от активните съставки в барбитуратите. Барбитуратите работят биохимично чрез така наречения GABA рецептор.

Може да се направи разлика между барбитурати с кратко действие, средно и дълго действие. Фенобарбиталът е един от дългодействащите барбитурати. Фенобарбиталът е предписан като средство за сън добре през 60-те и 70-те години. Поради значителните странични ефекти и високия потенциал за зависимост, фенобарбиталът не се предписва като сънотворно средство от 1992 г.

Днес лекарството се използва за лечение на епилепсия. Успокоителното и антиконвулсивно лекарство се използва и при подготовка за анестезия. Синтезът на активния ингредиент се осъществява чрез кондензационна реакция между диетилов естер на урея и етил фенил малонова киселина.

Фармакологичен ефект

Фенобарбиталът се абсорбира почти напълно от организма след перорално и интрамускулно приложение. Максималните концентрации в кръвта се установяват след перорално приложение след 6 до 19 часа. В случай на интрамускулно приложение, най-високите концентрации могат да бъдат открити в кръвта след 3 до 5 часа. Фенобарбиталът действа като сънотворно и успокоително. Лекарството се използва и срещу гърчове. Ефектът е силно зависим от дозировката.

Подобно на повечето други барбитурати, фенобарбиталът действа на GABA рецептора. GABA рецепторите са протеини в нервните клетки, които могат да свързват невротрансмитер гама-аминомаслена киселина. Този предавател е известен още като GABA. GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система на човека (ЦНС). Точно като бензодиазепините, барбитуратите като фенобарбитал увеличават ефекта на GABA върху рецептора. Те също така причиняват канала да остане отворен по-дълго, след като GABA се прикрепи.

В същото време фенобарбиталът блокира AMPA рецепторите. AMPA рецепторите са подмножество на глутаматните рецептори. Глутаматът също е важен невротрансмитер. Вълнуващо е. Комбинацията от GABA инхибиране и блокада на възбудителния ефект на глутамат е отговорна за успокояващия и овлажняващ ефект на фенобарбитала.

Необходима е плазмена концентрация 15-25 µg / ml, за да може лекарството да има антиконвулсивен ефект в организма.

Медицинско приложение и употреба

Основната област на приложение за фенобарбитал е епилепсията. Лекарството се използва за лечение на grand mal, импулсивен petit mal, а също и за лечение на епилептичен статус. Тук обаче се използва като инжекционен разтвор. Епилептичният статус е необичайно дълъг епилептичен припадък. През повечето време това е поредица от припадъци, които се сливат едно в друго. Статусът епилептик е животозастрашаващ и може да доведе до сериозни щети.

Фенобарбиталът се използва и като инжекционен разтвор при подготовка за анестезия. Дълго време лекарството беше в обращение като помощно средство за сън. От 1992 г. лекарствата, съдържащи фенобарбитал, вече не са одобрени като средства, стимулиращи съня.

Рискове и странични ефекти

Фенобарбитал не трябва да се приема, ако сте свръхчувствителни към фенобарбитал или към други барбитурати. Употребата на фенобарбитал е противопоказана и при остро отравяне с алкохол, хапчета за сън и болкоуспокояващи. Същото се отнася и за отравяне чрез стимулиране на лекарства или чрез депресивни психотропни лекарства.

Фенобарбиталът може да причини сериозни странични ефекти, така че може да се използва само след много внимателна оценка на риска и ползата. Трябва да се поддържа внимателно наблюдение през цялото лечение с фенобарбитал.

Често главоболие, виене на свят и гадене се появяват по време на приема на лекарството. Пациентите могат да бъдат объркани и да имат по-бавно време за реакция. Наблюдават се и парадоксални състояния на възбуда. Една от възможните сериозни последици от фенобарбитала е острата чернодробна порфирия. Порфирията е метаболитно заболяване, което е свързано с нарушено разграждане на хема на кръвния пигмент. Характерен е прекъсващ курс с остра коремна болка и лека реакция на непоносимост. Засегнатите страдат от колики болки в корема, повръщане, гадене, зачервена урина, припадъци и психиатрични симптоми като психоза.

По време на лечението с фенобарбитал могат да се развият и сериозни проблеми с черния дроб и бъбреците. Тежкото увреждане на сърдечния мускул също е възможна последица от поглъщането. Хората, които са имали нарушения в настроението в миналото или хора, чиито близки имат разстройство на настроението, са изложени на по-висок риск от развитие на психиатрични странични ефекти.

Ако фенобарбиталът се прилага заедно с други централно действащи лекарства, ефектите и страничните ефекти на тези лекарства могат да се увеличат. Освен алкохола, наркотиците включват също болкоуспокояващи и сънотворни, алергии и психотропни лекарства.

Фенобарбиталът също увеличава производството на разграждащи лекарства ензими, така че разграждането на някои лекарства в черния дроб се ускорява. Лекарства като щитовидни хормони, доксициклин, гризеофулвин, орални контрацептиви, ламотригин, кортикостероиди или перорални лекарства за инхибиране на съсирването на кръвта се влияят от загубата на ефективност.

Децата, чиито майки са били лекувани с фенобарбитал по време на бременност, имат увеличен брой малформации. Лекарството достига до детето чрез плацентата и причинява щети там. Следователно фенобарбиталът трябва да се предписва и приема само по време на бременност след внимателна оценка на риска и ползата.

По време на лечението с фенобарбитал може да се развие дефицит на фолиева киселина. Това от своя страна благоприятства малформациите при нероденото дете. Ако майката трябва да приема фенобарбитал по време на бременност, се препоръчва внимателно наблюдение на развитието на нероденото дете с определяне на α-фетопротеин и ултразвук.

Фенобарбиталът има висок потенциал за пристрастяване. Симптомите на отнемане са описани дори при новородени, чиито майки са били лекувани с фенобарбиол.