Винкристин е цитостатично лекарство, което се използва за лечение на рак. Алкалоидът действа като инхибитор на митозата.
Какво е винкристин?
Винкристинът е алкалоид. Алкалоидите са химически разнородни вещества, които се срещат естествено. Те обикновено съдържат азот и възникват при вторичния метаболизъм на растения или животни. Вторичните метаболитни продукти са химични вещества, които се произвеждат от растения, бактерии или гъбички, но не са необходими на тези живи същества за растеж или оцеляване. Вторичните метаболитни продукти като винкристин също са известни като вторични метаболити.
Винкристинът е алкалоид, който се извлича от розовия катарант (Catharantus roseus или Vinca rosea). Той е един от полусинтетичните винка алкалоиди. Алкалоидите Vinca са активни съставки, които се получават от растения, принадлежащи към семейството на кучетата отрови.
Винкристинът е цитостатично лекарство, което се използва за лечение на рак. За това се прилага интравенозно като част от химиотерапията.
Фармакологичен ефект
Винка алкалоиди като винкристин имат свойството да се привързват към протеиновия тубулин. Тубулините са протеини, които се намират в еукариотните клетки. След прикрепването на винкристин микротубулите вече не могат да се образуват. Микротубулите са тръбни вътреклетъчни органели. Те са отговорни за подреждането на хромозомите в рамките на митозата. Във фазата на митозата ядрото се разделя в клетъчния цикъл и ДНК се разделя. Тогава генетичният материал се разпределя от една клетка до две дъщерни клетки по време на клетъчното делене.
Ако микротубулите не могат да си вършат работата по време на митотичната фаза, образуването на нови функциониращи клетки вече не е възможно. Клетките се формират, но те бързо умират от клетъчна смърт (апоптоза). Клетките се делят особено бързо в рамките на тумор. Митозата в раковите клетки е особено повлияна от употребата на винкристин. По този начин растежът на рака може да бъде ефективно инхибиран или поне забавен. Освен това винкристинът инхибира или нарушава синтеза на ДНК и продукцията на РНК в клетките. По този начин не е възможно образуването на протеин и не е възможна клетъчната репродукция.
Медицинско приложение и употреба
Винкристин е цитостатично лекарство, което се прилага като част от химиотерапията. Той се намесва в митозата на всички клетки. Бързите митози обаче са по-склонни да бъдат нарушени. Следователно, винкристин може да се използва за лечение на всички злокачествени (злокачествени) туморни заболявания.
Винкристинът се използва особено често за лечение на остра левкемия. Други злокачествени заболявания на лимфната система, като болест на Ходжкин или неходжкинов лимфом, също се лекуват с винкристин. Винкристинът се използва и при рабдомиосаркома, невробластома и остеосаркома. Злокачественият меланом също е индикация за цитостатичния агент.
При деца тумор на Wilms, ембрионален злокачествен смесен тумор на бъбрека, се лекува с винкристин. 10 процента от всички злокачествени детски тумори са нефробластоми. Жените с рак на шийката на матката също често се лекуват с винкристин. Други показания за употребата на цитостатика са дребноклетъчен белодробен карцином, саркома на Юинг и болест на Верлхоф.
Болестта на Верлхоф не е рак, а автоимунно заболяване, което е свързано с унищожаването на тромбоцитите в далака. Липсата на тромбоцити причинява кървене у пациента. При болест на Верлхоф, известна още като идиопатична тромбоцитопенична пурпура (ITP), винкристин се използва само ако пациентът не реагира на краткосрочна терапия с кортикостероиди или отстраняване на далака.
Винкристин е химиотерапевтично средство, което може да се използва само под най-строгия медицински контрол. Злоупотребата или предозирането може да бъде фатално. Възрастните получават между един до два милиграма винкристин на квадратен метър телесна повърхност на седмица. При деца и юноши дневната доза е два милиграма на квадратен метър телесна повърхност. Пациентите, които имат повишено ниво на директен билирубин в кръвния си серум, получават много по-ниска доза винкристин.
Рискове и странични ефекти
Винкристинът има много странични ефекти.Костният мозък може да бъде повреден и да се развият анемия, левкопения и тромбоцитопения. При анемия няма достатъчно червени кръвни клетки в кръвта. При левкопения белите кръвни клетки липсват. Тромбоцитопенията е свързана с липса на тромбоцити в кръвта.
Пациентите рядко реагират на винкристин с алергичен шок. По-често те развиват обриви или оток. Секрецията на ADH може да бъде нарушена. Недостигът на антидиуретичния хормон става забележим, когато се отделят големи количества вода с урината. Това явление е известно още като диабет инсипидус. С водата натрият се губи и през бъбреците. Освен това пациентите, приемащи винкристин, могат да изпитат нервни болки и парестезии, като изтръпване. Неврологичните дефицити вероятно са необратими.
Наблюдават се и нарушения в походката, парализа на черепния нерв и миалгия. Мускулно губене, високо кръвно налягане, запек и коликираща коремна болка са други нежелани ефекти на цитостатиците.
Тъй като клетките на устната лигавица също са засегнати от химиотерапевтичното средство, засегнатите страдат от силна болка в устната кухина и гърлото. Те също могат да имат парализа или спазми на дихателните пътища със силен задух. В някои случаи се наблюдава атрофия на зрителния нерв. Това води до временна слепота. Оралната язва и некроза в червата са редки. Често срещан и характерен страничен ефект на винкристин е загубата на коса.
